地氯雷他定_哌啶类抗组胺药_组胺H1受体拮抗药_抗过敏药物

其他名称

地洛他定、芙必叮、恩理思

英文名称

Desloratadine

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型和口服液体剂

处方或非处方药

分散片和颗粒剂为甲类处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

微溶于水，易溶于乙醇。

适应证

1.季节性和常年性过敏性鼻炎；2.过敏性结膜炎；3.荨麻疹。

药理作用

　　⑴药效学：本品是一种非镇静性的长效组胺拮抗药，不易透过中枢神经系统，可选择性地阻断外周组胺H1受体，从而有效缓解过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状。地氯雷他定（去羧甲基乙氧基氯雷他定）是氯雷他定在体内的具有抗过敏活性的代谢物，属哌啶类化合物。该药与受体结合能力强，选择性高，不易通过血脑屏障。
　　另据文献报道，本品可抑制炎性细胞因子IL-4、IL-6、IL-8和IL-13的释放；对炎症趋化因子、活性氧自由基、嗜酸性粒细胞的黏附及趋化作用、某些黏附分子的表达，也有抑制作用。
　　⑵药动学：地氯雷他定口服后30分钟可测得血浆浓度，吸收较好，地氯雷他定与血浆蛋白结合率为83％～87％。约3小时后达到血药峰浓度。

不良反应

⑴常见不良反应是疲倦、口干和头痛。
⑵十分罕见或发生率未知（无法估计）的不良反应包括：食欲增加、幻觉、行为异常、攻击性、头晕、嗜睡、失眠、精神运动功能亢进、癫痫、心动过速、心悸、心电图QT间期延长、腹痛、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、肝酶升高、胆红素升高、肝炎、黄疸、光敏感、肌痛、超敏反应（如过敏症、血管性水肿、呼吸困难、瘙痒症、皮疹和荨麻疹）、体重增加。出现这些不良反应时应停药并就医。
⑶上市后在儿科患者中报告的不良反应有心电图QT间期延长、心律失常、心动过缓、行为异常和攻击性，发生率未知。出现这些不良反应时应停药并就医。

肝损伤

⑴肝毒性： 氯雷他定和地氯雷他定可导致低度肝酶上升，通常是无症状的、轻微的和自限性的，甚至无需调整剂量。目前关于氯雷他定和地氯雷他定导致临床症状明显的肝损伤的报告病例极少。肝损伤的潜伏期有所差异，一般在用药后的2至4周出现。多数病例的酶上升都表现为肝细胞损伤，与急性病毒性肝炎类似。尚未报告免疫超敏和自身免疫反应，多数病例均为自限性的。然而，至少有一例关于氯雷他定引起急性肝炎致死的报告。
⑵损伤机制： 氯雷他定和地氯雷他定导致肝损伤的机制目前未知。氯雷他定大部分经肝脏细胞色素P450系统（CYP 3A4和2D6）代谢。
⑶肝损星级：★★★

禁忌症

对本品活性成份或辅料以及氯雷他定过敏者禁用。

注意事项

⑴具有癫痫病史或家族史的患者慎用；如患者在治疗时癫痫发作，应立即就医。
⑵心脏疾病患者应在医师指导下使用，用药期间出现任何心脏不适，应立即停药并就医。
⑶极少数患者服用本品会出现困倦，可能影响其驾驶和使用机械的能力。
⑷除非经医师权衡利弊并开具处方，否则孕妇不应使用本品。不建议哺乳期女性使用本品。
⑸肝或肾功能不全患者应在医师指导下使用，严重肝或肾功能不全患者慎用。
⑹老年患者应在医师指导下使用。
⑺如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
⑺过敏体质者慎用。
⑼本品性状发生改变时禁止使用。
⑽请将本品放在儿童不能接触的地方。
⑾儿童必须在成人监护下使用。
⑿如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

药物相互作用

⑴临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与酮康唑、红霉素、阿奇霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而，地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。
⑵进食或饮用葡萄柚汁对地氯雷他定的分布和消除无影响。
⑶在上市后使用报告中，曾报告过酒精不耐受和酒精中毒病例。因此，如果饮酒，建议慎用本品。
⑷如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

用药交代

本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

用法用量

口服：成人及12岁以上的青少年一次5mg，一日1次。

剂型规格

片剂	5mg	哪儿有
胶囊剂	5mg	哪儿有
干混悬剂	2.5mg 0.5g 5mg 1.0g	哪儿有
分散片	5mg	哪儿有
糖浆剂	30mg 60ml 50mg 100ml	哪儿有
口服溶液剂	5mg 10ml 60mg 120ml	哪儿有