非索非那定
其他名称 盐酸非索非那定、非索那丁、非索那定、非索特那定、阿特拉、Allegra
英文名称 Fexofenadine
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C
性状 常用其盐酸盐,易溶于甲醇和乙醇,微溶于氯仿和水,不溶于己烷。
适应证 1.季节性过敏性鼻炎;2.过敏性结膜炎;3.慢性特发性荨麻疹。
药理作用 ⑴药效学:本品是第二代H1受体拮抗剂,是特非那定在体内的活性代谢产物,具有良好的抗组胺作用,比特非那定有更强的选择拮抗性,属哌啶类化合物,不能穿透血脑屏障。本品与明显的心电图异常无关。
⑵药动学:服用本品一次60mg,一日2次,连续用药5天,最大血药浓度(Cmax)为286μg/L,达到最大血药浓度的时间为给药后1.3小时,血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为1521μg·h/L,本品清除相半衰期(t1/2β)为14.4小时,性别对本品的药动学性质有一定影响,口服清除率女性比男性减少30%。
不良反应 主要不良反应有头痛、消化不良、疲乏、恶心,以及咽部刺激感等。
肝损伤 ⑴肝毒性: 非索菲那定通常不会引起肝酶升高,但几例临床明显的肝损伤病例被证明与第二代抗组胺药物特非那定(经代谢部分转化为非索菲那定)有关。特非那定可引起心律失常和QT间期延长,因此于1997年撤市,同年非索菲那定上市。特非那定引起的肝损伤通常在1至5个月出现,肝酶异常,表现为肝细胞损伤型,但无免疫超敏或自身免疫征象。尚未发现非索菲那定与类似的心律失常或肝损伤病例有关。
⑶肝损星级:
禁忌症 多本品、特非那定及辅料过敏者禁用。
注意事项 ⑴肝功能不全患者不需要调整剂量。
⑵透析患者:肾衰患者的药物浓度增加,半衰期延长,且血透不能有效清除,应降低用药剂量。
⑶6岁以下儿童勿用。
⑷其余参阅抗组胺药的注意事项。
药物相互作用 ⑴在服用非索非那定之前15分钟服用含铝或镁的抗酸药可降低本品的生物利用度,故二者不能同时服用,如服用含铝或镁的抗酸药,应间隔2小时。
⑵本品与红霉素或酮康唑合用时,可使本品的血药浓度升高。
⑶任何可导致QT间期延长的药物,如其他抗组胺药、氟哌利多等均可与本品发生药效学相互作用,引起心律失常,故应避免合用。
⑷本品与食物和果汁,如橙汁、苹果汁和西柚汁合用,均可引起生物利用度降低,从而使疗效降低。
用药交代 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心),服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒。
用法用量 口服:⑴成人或12岁及12岁以上儿童。①季节性过敏性鼻炎,推荐剂量一次60mg,一日2次,或180mg,一日1次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg,一日1次。②慢性特发性荨麻疹,推荐剂量为一次60mg,一日2次。肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg,一日1次。
⑵6~11岁儿童。①季节性过敏性鼻炎,推荐剂量为一次30mg,一日2次,肾功能不全的儿童患者推荐剂量为一次30mg,一日1次。②慢性特发性荨麻疹,推荐剂量为一次30mg,一日2次,肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为一次30mg,一日1次。
剂型规格
片剂 30mg 60mg 120mg 哪儿有
片剂 180mg 哪儿有
胶囊剂 60mg 哪儿有

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