阿司咪唑［已撤市］_哌啶类抗组胺药_组胺H1受体拮抗药_抗过敏药物

其他名称

阿斯咪唑、息斯敏、阿司唑、HISMANAL、ROMADINE、HUBERMIZOLE

英文名称

Astemizole

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色或类白色粉末，易溶于甲醇或氯仿，可溶于丙酮，不溶于水。

适应证

用于季节性过敏性鼻炎。

药理作用

⑴药效学：本品为Ｈ₁受体拮抗剂，作用强，特异性高，与Ｈ1受体结合后不易离解，本品不易通过血脑屏障。
⑵药动学：本品口服吸收快，服药后2小时内血药浓度可达峰值。主要在肝脏代谢，其多种代谢物（特别是去甲基阿斯咪唑）仍具有抗组胺活性。达稳态时，阿斯咪唑加上其活性代谢产物（去甲基阿斯咪唑）的平均血浆峰浓度为0.8ng/ml。阿司咪唑原形药的清除相半衰期（ｔ_1/2β)为1天（单剂量）～7天（重复剂量）。其代谢物（去甲基阿斯咪唑）的清除相半衰期（ｔ_1/2β）为13天，主要通过胆汁经粪便排泄。国外文献显示老年人的血药浓度峰值比青年人高处1/3。

不良反应

⑴服用本品时间过长时，部分患者出现食欲增加，体重增加。
⑵偶见过敏反应（如血管性水肿、支气管痉挛、光敏性、瘙痒、皮疹、类过敏反应）。
⑶极个别患者服药后出现惊厥、感觉异常、肌痛或关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、噩梦、转氨酶升高和肝炎的报道，但因果关系尚不明确。

禁忌症

⑴有QT间期延长或有发生尖端扭转型室速倾向的患者禁用。
⑵对本品及辅料过敏者禁用。

注意事项

⑴器质性心脏病患者或有病理性心律失常者慎用。超量服用本品可能发生QT间期延长或室性心律失常，包括表现我I严重的尖端扭转型室性心动过速，故不得超量使用。
⑵孕妇及哺乳期妇女用药，尚无充分的临床资料。
⑶老年人慎用。
⑷应在花粉季节到来之前开始服用本品，方可达到预防作用。 ⑸由于本品有潜在的心脏毒性，应严格掌握适应证，且不可超量使用。

药物相互作用

⑴阿司咪唑对中枢抑制药和酒精无增效作用。
⑵阿司咪唑主要通过CYP3A4酶代谢，与显著抑制此酶的药物合用会导致阿司咪唑的血药浓度升高，增加ＱＴ间期延长的危险性。因此，本品禁忌与此类药物合用，如口服或非经肠道使用的咪唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；选择性5-羟色胺再摄取抑制药；HIV蛋白酶抑制药，如利托那韦和茚地那韦，体外研究表明沙奎那韦只是弱抑制药。
⑶本品应避免与其他可能导致心律失常的药物合用，如抗心律失常药、三环类抗抑郁药、抗疟药卤泛群、奎宁、抗精神病药、西沙比利、索他洛尔等。 ⑷本品与利尿药合用时，应注意电解质失衡引起的低血钾。 ⑸阿司咪唑不宜与特非那定同时使用。

给药说明

1.空腹服用吸收率最佳；
2.过量服用心脏不良反应发生的可能性增加。

用法用量

口服：成人及12岁以上儿童一次3mg，一日1次。

剂型规格

片剂

3mg

暂无