| 其他名称 | 盐酸西替利嗪、仙特明、赛特赞、疾立静、ZYRTEC、CETRIZET | |||||||||||||||||||||||||||
| 英文名称 | Cetirizine | |||||||||||||||||||||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||||||||||||||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||||||||||||||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型和口服液体剂 | |||||||||||||||||||||||||||
| 处方或非处方药 | 片剂为甲类非处方药 | |||||||||||||||||||||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||||||||||||||||||||
| 孕妇用药安全分级 | B | |||||||||||||||||||||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色或类白色粉末，极易溶于水，5％的水溶液pH为1.2～1.8。 | |||||||||||||||||||||||||||
| 贮存条件 | 25℃以下干燥保存。 | |||||||||||||||||||||||||||
| 适应证 | 1.用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎；2.荨麻疹；3.各种过敏性瘙痒性皮肤病。 | |||||||||||||||||||||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为羟嗪类的衍生物，可选择性拮抗H1受体，可抑制由组胺介导的过敏反应的初始期，同时还可明显减少与迟发性皮肤过敏反应相关的炎性细胞（如嗜酸细胞）的迁移及炎性介质的释放。本品不易通过血脑屏障，有一定抗胆碱作用。 ⑵药动学：口服本品在5～60mg剂量范围内，血浆浓度水平与给药剂量呈线性关系。成年人清除相半衰期（ｔ1/2）约为10小时，给药剂量的2/3以原形由尿液排出。本品的吸收不受进食的影响。 |
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| 不良反应 | ⑴偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。 ⑵与第一代H1受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。 ⑶尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。 ⑷个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。 ⑸盐酸西替利嗪注射液治疗的患者不良反应发生率低于1%，包括：消化不良、发热感、味觉障碍、头痛、感觉异常、昏厥前期和多汗。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
西替利嗪和左西替利嗪一般不会导致肝酶升高，但在少数情况下会导致临床症状明显的肝损伤。发病期为1至40周，肝损伤表现为胆汁淤积性和肝细胞性黄疸。报告病例多为中轻度且为自限性的，可快速恢复。少见自身免疫和免疫超敏症状。但是，曾出现因重新服用西替利嗪导致急性肝损伤复发的报告。 ⑵损伤机制： 西替利嗪导致肝损伤的机制目前未知。西替利嗪主要由肝脏代谢，产生的有毒代谢物可能是异质肝损伤的原因。 ⑶肝损星级：★★ |
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| 禁忌症 | ⑴对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。 ⑵严重肾功能损害（肌酐清除率低于10mL/min）患者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴治疗剂量虽不增强酒精的作用，但仍需谨慎。 ⑵驾驶车辆及操作精密或危险机械者慎用。 ⑶肾功能不全者慎用。 ⑷癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。 ⑸因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。 ⑹抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药3天。 ⑺避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为可能发生警觉性降低和中枢神经系统功能受损程度加剧。 ⑻肝功能损害：肝功能损害患者无需调整剂量。 ⑼肾功能损害：中度和重度肾功能损害患者以及正在接受透析的患者无需调整剂量。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与中枢抑制药合用及饮酒，可引起严重嗜睡。同时服用中枢镇静药应慎重。 ⑵茶碱可增加本品不良反应。 |
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| 用药交代 | 本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。 | |||||||||||||||||||||||||||
| 用法用量 | ⑴口服： ①成人及12岁以上儿童，一次10mg，一日1次，如出现不良反应，可改为早、晚各5mg。 ②6～12岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐剂量为5mg或10mg，一日，一日1次，或早晚各服用5mg。 ③2～5岁儿童，一次5mg，一日1次，或早晚各服2.5mg。 ④2岁以下至1岁小儿：滴剂，一次0.25ml（2.5mg），一日2次。 ⑤1岁以下儿童：相关临床评估尚未结束，慎用或遵医嘱。 ⑵静脉注射：仅供静脉注射给药。治疗急性荨麻疹时的推荐剂量方案为按需每24小时注射一次，在1至2分钟内静脉推注。成人推荐剂量为静脉注射10mg。 |
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| 剂型规格 |
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