阿利吉仑_其他抗高血压药及降压复方制剂_抗高血压药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

阿利克仑、锐思力、Rasilez

英文名称

Aliskiren

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保，2020年调出

处方或非处方药

处方药

贮存条件

15～30℃贮存。

适应证

用于治疗原发性高血压病。

药理作用

⑴药效学：本品属口服有效的、非肽类肾素抑制药，通过抑制肾素，防止血管紧张素转换成血管紧张素Ⅰ，进而抑制血管紧张素Ⅱ和醛固酮的生成。与血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂剂血管紧张素（AT）Ⅱ受体拮抗剂不同，本品不引起血浆肾素活性代偿性升高。
⑵药动学：口服吸收差，生物利用度仅为2.5％，口服1～3小时达血浆峰浓度。高脂饮食会降低本药的吸收。血浆蛋白结合率为50％。几乎不被代谢，1.4％的口服剂量经细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢。主要经粪便和尿液以原形药排泄。消除半衰期为24～40小时。

不良反应

不良反应有腹泻、腹痛、消化不良、胃食管返流、低血压、头痛、头昏、疲劳、背痛、咳嗽、皮疹、尿酸增加、痛风、肾结石、高钾血症和剂量相关性血红蛋白降低。罕见血管神经性水肿和癫痫发作。

肝损伤

⑴肝损伤：阿利克仑治疗中不常出现血清转氨酶含量升高。在证实阿利克仑高血压疗效的大型临床试验中，尚无关于此类酶升高比率的报告。阿利克仑登记临床试验中，有一例患者出现血清转氨酶含量上升（伴随黄疸），但目前尚无个例报告患者因使用阿利克仑出现急性肝损伤。
⑵损伤机制：阿利克仑基本不经过细胞色素P450(CYP)系统代谢，也不会抑制或诱导细胞色素的活性，这也许是其不会引起肝毒性的原因。
⑶肝损星级：★

禁忌症

1.对本品活性成份或者其他任何赋形剂过敏者禁用。
2.有阿利吉仑引起血管性水肿病史的患者禁用。
3.妊娠中期和晚期(中间3个月和妊娠末3个月)禁用。
4.阿利吉仑禁止与环孢霉素A(强效P糖蛋白(P-gp)抑制剂)和其他强效P-gp抑制剂(奎尼丁﹑维拉帕米)联合使用。

注意事项

严重肾损伤、肾血管性高血压、钠或血容量不足者，18岁以下儿童慎用。出现严重的持续性腹泻应停止用药。常规监测电解质和肾功能，特别是糖尿病、肾脏疾病或心衰病人。老年患者无需调整初始剂量。本品不能用于哺乳期妇女。

药物相互作用

1.阿利吉仑片与其它降压药联用，增加发生低血压的风险。
2.与厄贝沙坦联用，阿利吉仑片的血浓度降低。
3.与阿托伐他汀和酮康唑联用，本药血浓度升高。
4.阿利吉仑片与呋噻米合用，后者的血浓度显著降低。
5.阿利吉仑片与保钾利尿剂、钾补充剂和能够提高血清钾浓度的药物（如肝素）联用，增加发生高钾血症的风险。
6.与食物的相互作用：圣约翰草可能降低阿利吉仑片的生物利用度。

用法用量

成人：年龄≥18岁成人，一次150mg，一日1次，如需要可增加至每日300mg顿服。

剂型规格

片剂

150mg 300mg

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