赖氨匹林
黑框警告 注射用赖氨匹林可导致过敏性休克、严重皮肤损害等不良反应。用药过程中应密切监测,如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、哮喘、喉头水肿、血压下降等症状或体征,应立即停药并及时治疗。
其他名称 阿司匹林赖氨酸、康尔林、Aspegic、Venopirin、Aspisol、Aspirin-DL-Lysine
英文名称 Lysine Acetylsalicylata
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限注射剂
处方或非处方药 散剂为乙类非处方药
性状 为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,遇湿、热机光不稳定。易溶于水,溶于乙醇等有机溶剂。水溶液pH为5~6。
贮存条件 密封、阴凉干燥处避光保存。
适应证 口服制剂用于发热及轻、中度的疼痛。注射剂不适用于口服给药的发热及中度疼痛的治疗。
药理作用 本品为阿司匹林与赖氨酸的复盐,作用同阿司匹林,其特点是适于肌内注射或静脉注射,血药浓度高,不良反应小。肌内注射后血药浓度可维持36~120分钟;静脉注射后血药浓度约为口服的1.8倍。并立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。
不良反应 ⑴偶有轻微胃肠反应(如胃部不适、恶心、呕吐)及出汗等。本品对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血时间,可给予维生素K防治。长期应用本品可出现氨基转移酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,及时停药可恢复。
⑵过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或粘膜充血等过敏反应,严重者可发生过敏性休克。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上中年人,于用药数分钟后发生呼吸困难、喘息,称为“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。已报道的严重皮肤损害包括:大疱性皮疹、中毒性表皮坏死松解症和剥脱性皮炎等。
⑶瑞氏综合征:16岁以下儿童使用本品可能发生瑞氏综合征。1~2周内患有水痘或流感样症状的儿童和青少年不应使用本品。如该人群使用本品后突然出现剧烈头痛、频繁呕吐及烦躁不安等表现,应警惕瑞氏综合征。此种情况虽然少见,但神经系统症状进展迅速,可危及生命。
禁忌症 下列情况应禁用:①活动期溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者;④妊娠期及哺乳期妇女;⑤3个月以下婴儿禁用。
注意事项 ⑴下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时;②溃疡病或腐蚀性胃炎;③葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者;④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸潴留);⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全或肝硬化患者易出现肾脏不良反应;⑥心功能不全或高血压,大量应用可能引起心力衰竭或肺水肿。
⑵长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量测定。
⑶该药可引起过敏性休克。医生应询问患者药物过敏史,用药过程中要密切监测,如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、喉头水肿、血压下降等症状和体征,应立即停药并及时治疗。 ⑷该药可引起严重皮肤损害,包括大疱性皮疹、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎等。如果患者用药后出现皮疹、瘙痒等不良反应,应立即停药并及时就诊。
⑸16岁以下儿童慎用,3个月以下婴儿禁用。儿童用药后可能引起瑞氏综合征,参见【不良反应】。
⑹小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能会发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome),因而不推荐使用。
⑺老年患者服用本品易出现毒性反应,应减量服用。
药物相互作用 ⑴与其他非甾体抗炎药合用时,使胃肠道不良反应增加,而疗效并不加强。
⑵与抗酸药(长期大量应用)或尿碱化药合用,碱性尿可增加本品排泄,使血药浓度降低。当血药浓度已达稳定状态停用碱性药可使血药浓度升高到毒性水平,应予注意。
⑶与口服抗凝药合用时,可能增加出血的危险。
⑷碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,甚至可引起代谢性酸中毒,不仅能导致水杨酸盐排泄增加,血药浓度降低,而且透入脑组织中的量也增加,出现毒性反应。
⑸糖皮质激素可增加水杨酸盐有的排泄,合用时,为维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。
⑹与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖药的作用。
⑺与甲氨蝶呤合用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而毒性反应增加。
⑻丙磺舒或硫氧唑酮的排尿酸作用可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,超过100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
⑼尿酸化药:酸性尿可降低水杨酸盐的排泄,使后者血药浓度升高。水杨酸血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致水杨酸盐血药浓度升高,毒性反应增加。
用法用量 ⑴肌内注射或静脉滴注:一次0.9~1.8g,一日2次;儿童1日10~25mg/kg。以0.9%氯化钠注射液溶解后静脉滴注。
⑵口服:本品宜以凉开水溶解后立即服用,开水温度越高,或冲后放置时间越长,易致本品分解为水杨酸。一次0.45~0.9g,一日2~3次。
剂型规格
粉针剂 0.25g(相当于阿司匹林0.14g) 0.5g(相当于阿司匹林0.28g) 0.9g(相当于阿司匹林0.5g) 哪儿有
散剂 0.45g 2g 0.225g 1g 0.9g 1.5g 哪儿有

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