| 其他名称 |
依芬、那止、依特、舒雅柯 |
| 英文名称 |
Etodolac |
| 基本药物 |
非基药 |
| 医保备注 |
非医保 |
| 处方或非处方药 |
处方药 |
| 妊娠期用药方式 |
口服给药 |
| 孕妇用药安全分级 |
C；D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药 |
| 适应证 |
1.镇痛、解热：本品可迅速而有效地缓解以下急性疼痛，如痛风性关节炎、肩周痛、下背痛、运动性软组织损伤、腱鞘炎、滑囊炎、痛经、拔牙后痛及手术后疼痛等。也可用于热性病的退热。本品仅能缓解症状，对疼痛和发热的病因治疗还需采用其他措施；2.抗炎、抗风湿：本品广泛用于治疗骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎，其他脊柱关节病和反应性关节炎以及关节周围的软组织风湿症（如网球肘、肩周炎、腰痛症、颈肩腕综合征和纤维肌痛等），可减轻环节病变部位的疼痛、肿胀、发僵及活动受损，并可使血沉和C-反应蛋白水平下降。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：①镇痛作用：主要通过抑制前列腺素及其他决定痛阈高低的物质（如组胺和缓激肽）的合成而发挥镇痛作用。其镇痛活性与其他非甾体抗炎药和可待因相当，但有优于阿司匹林的实验资料；②抗炎作用：实验资料提示，本品可通过阻断炎症部位前列腺素合成，降低巨噬细胞迁移性及抑制白介素-1和白介素-6而起抗炎作用，但对生理情况下胃黏膜和肾脏产生的前列腺素无明显影响；③解热作用：本品解热作用可能与萘普生相同；④抗风湿作用：实验证实本品对鼠实验性关节炎的软组织肿胀、跟骨去矿作用、关节间隙狭窄及骨膜反应均有明显抑制作用，并对已有破坏的骨关节病变有减缓和阻止发展的作用。其作用机制可能与本品可显著降低骨性关节炎患者滑液中前列腺素和白介素-6水平有关，另外，本品对关节软骨细胞代谢及基质蛋白聚糖合成无不良影响，此特点是阿司匹林和吲哚美辛所不及的。 ⑵药动学：口服后吸收良好，大约1.2小时达到峰值水平（平均Ｃmax为15.9μg/ml），缓释片则延长至大约7小时。本品在30分钟内产生镇痛作用，多剂量不产生显著蓄积作用。平均清除半衰期约为7.3小时，缓释片半衰期约为8.3小时。每天多吃给药不改变清除半衰期。本品吸收过程中存在肝肠循环，药时曲线出现双峰。依托度酸的有效镇痛和抗炎剂量在3～5mg/kg；解热作用的最低有效剂量为1mg/kg。由于缺少静脉用药资料，至今无法直接评价本品在人体的绝对生物利用度。依托度酸的缓释片可延长药物吸收时间，血药峰浓度降低且峰谷浓度波动减少，但药物总吸收（AUC）不变，可以更好地维持平稳的血药浓度，从每日多次给药改变为每日1次给药，有利于提高患者的依从性。 人血清中本品的蛋白结合广泛，在血清药物浓度6～33mg/L范围内，未结合的依托度酸占0.66％～1.04％。在此范围内，依托度酸的蛋白结合程度与其浓度无关。本品在肝脏几乎完全代谢，代谢产物包括葡糖醛酸苷依托度酸，羟基取代依托度酸及4-酰脲-依托度酸，大约73％经尿排泄，少数由胆汁排出。 对老年关节炎和非关节炎患者的研究数据表明：年龄对本品药动学无明显影响，老年人和青年人对本品均有相当好的耐受性。因此本品用于特殊人群，如老年患者、轻度肾损害或肝病稳定期患者，无需调整剂量。 |
| 不良反应 |
⑴消化道反应：表现为消化不良、恶心、上腹部灼热感、腹痛及腹泻，发生率在＜1.0％～14.3％；胃肠道溃疡的发生率为0.06％。 ⑵过敏反应：皮疹占＜1.0％～2.6％。 ⑶神经核精神：头痛、头晕和嗜睡占＜1.0％～2.8％。 ⑷其他：肝、肾和血液系统不良反应发生率均小于1.0％。 ⑸在其他大系列报道中，总的不良反应发生率为11％，绝大多数为轻度或中度，严重反应大约在2000例中有1例。除有上述相似的不良反应外，小于1％发生率的不良反应还有呕吐、便血、紫癜、多形性红斑、哮喘、血管神经性水肿、畏光、短暂的视觉模糊、高血压及充血性心力衰竭等。 |
| 禁忌症 |
⑴对本品过敏者。 ⑵在妊娠晚期应避免使用本品。由于许多药物可从乳汁分泌，本品是否如此尚不清楚。为了避免本品对乳儿的不良影响，应考虑母亲停止服药，或停止哺乳。 ⑶活动性可以出血者。 |
| 注意事项 |
⑴长期服用本品，可能出现胃肠出血、溃疡或穿孔，尤其在年老体弱者，故应在医师指导下用药并注意随访观察。 ⑵有心肌梗死及脑卒中者慎用或避免连续服用过长。 ⑶如同其他非甾体抗炎药，对肾、肝功能损害，高血压，老年多病者，应谨慎用药并密切观察。如有不良反应，停用本品。 ⑷本品可能使肝酶升高，引起贫血，出现液体潴留和肢体水肿。因此，对长期用本品治疗的患者应定期检查血、尿常规和肝肾功能。高血压或心衰患者应慎用。 ⑸过量用药的处理：没有特效的解毒剂，用对症和支持疗法处理过量患者，包括摄入大剂量（常用量的5～10倍）或摄入后4小时内有症状者应洗胃；同时使用催吐剂和/或活性炭（成人剂量60～100g，儿童1～2g/kg）以及渗透性导泻治疗；因本品的蛋白结合力很高，其他如利尿、碱化尿液或血液透析疗法等对排出本品可能无效。 |
| 药物相互作用 |
⑴不建议依托度酸与阿司匹林或其他非甾体抗炎药同时用，以免增加不良事件的发生。 ⑵依托度酸和抗酸药同时服用不会影响本品的吸收程度，达峰时间也不会出现明显影响，但可使血药峰浓度降低15％～20％。 ⑶有数例报道，用依托度酸治疗的患者同时接受华法林治疗可使凝血酶原时间延长（不论是否伴发出血），故应慎用并应加强观察。 ⑷保泰松可使依托度酸的游离部分增加约80％，因此不主张这两种药物同时使用。 ⑸依托度酸可能引起环孢素、地高辛、锂剂和甲氨蝶呤血药浓度升高，建议本品不与后几种药物并用。 |
| 给药说明 |
⑴可与食物同服或餐后用水冲服，以减少胃肠反应。 ⑵治疗慢性肌关节疾病本品的镇痛疗效可在1～2周出现，在获得一定疗效后应适当调整药物剂量。 ⑶不宜长期连续服用。 |
| 用法用量 |
⑴成人常用量：口服：①解热、镇痛，一次0.4～0.8g，一日1次，必要时12小时后重复1次。②治疗关节炎，一次0.4～1.0g，一日1次，但应根据每例患者的病情和临床疗效增减剂量。 ⑵小儿常用量：本品尚无小儿用药剂量的治疗。 |
| 剂型规格 |
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公安机关备案号:43011102001342
