洛索洛芬_非选择性环氧酶(COX)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

其他名称

洛索洛芬钠、环氧洛芬、氯索洛芬、罗索普洛芬、乐松

英文名称

Loxoprofen

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限口服常释剂型、贴剂和贴膏剂

处方或非处方药

处方药

适应证

本品为非甾体抗炎药。适用于：
⑴类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、反应性关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征等疾病的抗炎和镇痛治疗。属症状性治疗而非病因治疗；
⑵手术后、外伤后及拔牙后的疼痛。
⑶急性上呼吸道炎症的解热和镇痛治疗。

药理作用

　　⑴药效学：本品为丙酸衍生物，属非甾体抗炎药，具有显著的镇痛、抗炎及解热作用。其镇痛作用为外周性，主要机制系通过抑制环氧酶，减少花生四烯酸转化为前列腺素，并因此而减少由前列腺素介导的组织充血及肿胀等炎症反应，以及降低周围神经对疼痛的敏感性。
　　⑵药动学：本品为前体药，经消化道吸收后迅速转化为反式-羟基活性代谢物而发挥疗效。成人一次口服本品60mg，迅速吸收，血中除有洛索洛芬原形外，还以活性反式-羟基代谢物存在。服药后血药浓度达峰时间在洛索洛芬大约30分钟，在反式-羟基代谢物大约50分钟，ｔ1/2平均大约1小时15分钟。给药1小时后的洛索洛芬原形及反式-羟基代谢物的血浆蛋白结合率分别为97.0％和92.8％。服药8小时内，大约有给药量的50％经尿排泄，大部分为洛索洛芬或反式-羟基代谢物的葡糖苷酸形式。健康成人口服本品每次60mg，一日3次，连续5天，其吸收和排泄均与单次给药无明显差异，未见蓄积性。

不良反应

⑴消化道症状包括食欲不振、恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛，发生率为2.25％，通常为轻度，可自行消退。消化道溃疡、出血及休克偶有发生，但发生率不详。
⑵浮肿占0.59％，但由于本品引起的发生率不详的肾损害有急性肾功能不全，肾病综合征及间质性肾炎。
⑶发热、瘙痒、皮疹及荨麻疹占0.12％，其他少见的有皮肤黏膜眼综合征。
⑷嗜睡和头痛分别占0.1％和0.5％。
⑸肝酶（如AST、ALT、rGT）增高者不超过1％，另偶见黄疸。
⑹溶血性贫血、白细胞减少及血小板减少可见，但缺乏具体数据。
⑺发生急性全身性发疹性脓疱病（AGEP）的风险。
⑻其他发生率不详的有哮喘及间质性肺炎。

禁忌症

⑴对阿司匹林或对其他非甾体抗炎药过敏者可能对本品发生过敏反应，故对这类患者禁用。
⑵妊娠晚期孕妇不得使用本品，因动物实验显示本品可延迟分娩，及胎儿可出现动脉导管狭窄。哺乳期妇女避免应用，应本品能分泌到乳汁。如必须用本品应停止哺乳。
⑶活动性消化性溃疡，严重血液系统异常，严重肝或肾功能损伤，严重心功能不全。

注意事项

⑴本品用于急性疾患时，应根据急性炎症、疼痛及发热程度用药，若有明确病因应同时进行病因治疗，如感染性疾病应并用抗生素。
⑵用本品治疗急性炎症和疼痛或发热时，其剂量应根据患者病情而定。有下列情况者应慎用：①有消化性溃疡病史者；②有血液系统异常或有既往病史者；③有肝或肾损害及其既往史；④心功能不全者；⑤有过敏反应或支气管哮喘者；⑥高龄者。
⑶原则上不长期使用同一药物，避免与其他非甾体抗炎药并用。长期服药者应定期复查血和尿常规，肾和肝功能。

药物相互作用

⑴本品可增强抗凝药如华法林的抗凝血作用，应密切观察，必要时适当减量。
⑵本品可增强磺酰脲类药物（如甲苯磺丁脲）的降血糖作用。
⑶本品有可能增强喹诺酮类抗菌药（如依诺沙星）诱发的痉挛作用。
⑷本品可能通过减少碳酸锂的肾排泄，使血中锂浓度上升而引起锂中毒。
⑸本品可能减弱噻嗪类利尿药（如氢氯噻嗪等）的利尿及降压作用。
⑹与血浆蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中游离浓度，增强该药的作用。

给药说明

⑴服药前应将药品的外包装取掉，以免误服垫片损伤食管。
⑵类风湿性关节炎患者服用本品控制关节痛和肿胀时，应并用其他改变病情的药物。
⑶老年患者易发生不良反应，应以小剂量开始。
⑷有报道长期使用非甾体抗炎药可能导致女性暂时不育，故对育龄妇女应掌握疗程。
⑸用药期间如出现胃肠道出血、肝或肾功能损害、过敏、血象异常及其他不良反应时，应立即停药，并予以对症处理。

用法用量

⑴成人常用量：口服，
①治疗类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征时，一次60mg，一日3次。顿服是，一次60～120mg。可根据年龄及病情适当增减。成人用量最大限量一般为每天180mg。
②用于解热或镇痛，一次60mg，一日2次。
⑵小儿常用量：尚未确立婴幼儿和儿童用药量。
⑶贴剂：一日1次，贴于患处。

剂型规格

片剂	60mg	哪儿有
胶囊剂	60mg	哪儿有
颗粒剂	60mg 2g	暂无
分散片	60mg	哪儿有
贴膏剂	14cm×10cm(0.1g) 7cm×10cm(50mg)	哪儿有