吡罗昔康
其他名称 炎痛喜康、喜来通、FELDEEN
英文名称 Piroxicam
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 搽剂、凝胶剂、软膏剂为乙类非处方药/双跨
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C;D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药
性状 为类白色或微绿色结晶性粉末;无臭,无味。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶;在酸中溶解,在碱中略溶。熔点198~202℃。
适应证 本品为昔康类非甾体抗炎药。适用于缓解各种关节炎及炎性软组织风湿病变的疼痛和肿胀。是对症治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度,因此胃肠道的不良反应较多。
  ⑵药动学:口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。t1/2平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者t1/2延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。一次服药20mg,3~5小时血药浓度达峰值,血药有效浓度为1.5~2.0μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7~12天方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
不良反应 ⑴恶心、胃痛、纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,发生率约为20%,其中3.5%需要为此撤药。服药量大于每日20mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。
⑵中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒等,发生率1%~3%。
⑶肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)、皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神紧张等,发生率<1%。
禁忌症 ⑴交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者,对本品也可能过敏。
⑵妊娠后3个月服药的孕妇可抑制分娩,造成难产,同时可出现胃肠道毒性反应。此外,在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄,以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。
⑶本品可引起乳汁分泌减少,与用药量有关,哺乳期妇女不宜用。
⑷胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病者或有这类疼痛病史者禁用。
注意事项 ⑴下列情况应慎用:①有凝血机制或血小板功能障碍时;②哮喘;③心功能不全或高血压;④肾功能不全;⑤老年人。
⑵长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。
⑶对诊断的干扰:①能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持续到停药后2周;②肝功能试验尤其是氨基转移酶可异常,但持续应用时又可恢复正常,但肝功能明显异常时,提示有肝功能损害,应即停药。
药物相互作用 ⑴饮酒或与其他抗炎药同服时,胃肠道不良反应增加。
⑵与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显著,用量宜调整。
⑶与阿司匹林同用时,本品的血药浓度可下降20%左右,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
⑷本品与左氧氟沙星、氧氟沙星合用,可抑制γ-氨基丁酸对中枢的抑制作用,使中枢的兴奋性增高,癫痫发作的危险性增高。
药物过量 NSAIDs过量的处置主要是支持疗法和对症治疗,如果服用在1小时之内用催吐、洗胃和活性炭有效,多剂量的活性炭对清除长半衰期的NSAIDs如吡罗昔康、舒林酸很有效。强效利尿剂、血液透析或血流灌注几乎无效。
用药交代 餐后或与食物同服。
给药说明 ⑴餐后给药或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠刺激。
⑵每日量超过20mg时,发生胃肠溃疡的危险明显增加。
⑶一般在用药开始后7~12天,方达到稳定的血药浓度,因此,疗效的评定常须在用药2周后。
⑷用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重的胃肠反应时,应即停药。
用法用量 成人常用量口服:关节炎,一次20mg,一日1次,或一次10mg,一日2次。
剂型规格
片剂 10mg 20mg 哪儿有
胶囊剂 10mg 20mg 哪儿有
注射液 10mg 1ml 20mg 2ml 哪儿有
凝胶剂 50mg 10g 60mg 12g 100mg 20g 哪儿有
搽剂 0.5g 50ml 哪儿有
软膏剂 0.1g 10g 0.2g 20g 哪儿有
环糊精片剂 20mg 哪儿有
肠溶片 10mg 20mg 哪儿有
贴剂 48mg 哪儿有

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