美洛昔康
其他名称 莫比可、统克、斯莱美、塞欧斯、米诺希、麦安、安立青、洛珂、奈邦、吉康宁、MOBIC
英文名称 Meloxicam
基本药物 非基药
医保类别 医保(乙)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药
孕妇用药安全分级 C;D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药
贮存条件 密封,遮光保存。
适应证 本品为昔康类非甾体抗炎药。适用于慢性关节病变,包括:类风湿性关节炎、骨性关节炎、脊柱关节病等。
药理作用   ⑴药效学:本品为非甾体抗炎药,在治疗剂量的范围内抑制环氧化酶COX-2所需的浓度明显低于其抑制COX-1的浓度,因此减少了炎症部位前列腺素的合成,而胃肠壁生理性前列腺素的合成和功能受影响小。在起镇痛抗炎作用的同时减少了非甾体抗炎药所普遍存在的胃肠黏膜损害。据国外报道,本品引起胃肠道严重不良反应包括溃疡、出血、穿孔的合并症明显低于双氯芬酸、吡罗昔康和萘普生。动物实验显示本品对肾脏的COX-1无抑制作用。
  ⑵药动学:本品口服吸收完全,生物利用度为89%,镇痛抗炎起效时间为30分钟,每日剂量为7.5~15mg时,血药浓度分别为0.4~1.0mg/L和0.8~2.0mg/L。达到稳态血药浓度为3~5天,其渗入炎症性滑膜的浓度约为血药浓度的50%,与血浆蛋白结合率>99%,其t1/2为20小时。本品在肝脏内代谢,代谢物无活性,50%经肾脏排泄,余50%经胆道及粪便排出。
不良反应 ⑴胃肠道的一般反应如消化不良、腹痛、恶心、腹泻等最为常见(约15%),严重胃肠道反应如溃疡、出血、穿孔约0.1%。
⑵肝酶升高,见于约10%的病人,停药恢复。
⑶水肿、血压升高见于1%病人。
⑷肾损害见于约0.4%病人,出现轻度血肌酐或尿素氮异常,停药消失。偶有出现急性肾功能衰竭。
⑸其他不良反应有头晕、头痛(7.7%)、皮疹(6%),极少出现多形性红斑、毒性上皮坏死、Steven-Johnson综合征。
肝损伤 ⑴肝毒性: 前瞻性研究表明,长期服用美洛昔康的患者血清转氨酶暂时性升高比例高达7%。随着持续用药,上述指标有可能恢复正常。1%的患者转氨酶含量显著升高(大于三倍正常值上限)。因服用美洛昔康导致黄疸型肝损伤的病例十分罕见,学术刊物中仅有个例进行了报告。在报告病例中,发病潜伏期较短(1-5周),主要表现为胆汁郁积型和肝细胞损伤引起的肝酶上升均有发生。虽然已有一例因服用美洛昔康而诱发自身免疫性肝炎的报道,但是免疫超敏症状通常并不显著且自身抗体极少。患者在停止美洛昔康后迅速恢复。在大样本药物诱导肝损伤和急性肝衰竭的病因研究中,美洛昔康很少被提及。
⑵损伤机制:美洛昔康肝毒性的作用机制目前未明。
禁忌症 ⑴交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对本品也可能过敏,故禁用。
⑵妊娠、哺乳期妇女禁用。
注意事项 ⑴有消化性溃疡史者应慎用,出现胃肠症状或出血者立即停药。
⑵重度心、肝、肾病者剂量宜酌情调整。
⑶服药者宜定期随诊其肝肾功能,尤其是65岁以上的老年患者。
⑷过量服用本品,可口服消胆胺,以加快本药的排出。
药物相互作用 ⑴美洛昔康在治疗剂量时与地高辛、西咪替丁、抗酸药、呋塞米并用时不出现明显的临床相互影响疗效和毒性症状。
⑵美洛昔康与华法林并用应注意本品可加强华法林的抗凝作用。
⑶美洛昔康与甲氨蝶呤合用应注意本品可能增加甲氨蝶呤的毒性作用,宜监测血象及肝功能。
⑷美洛昔康有使同时服用的降糖药、抗高血压药的作用下降,宜监测并调整用药的剂量。
⑸本品可降低β肾上腺素受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药、袢利尿药(呋塞米除外)、噻嗪类药物的降压和利尿作用。
⑹本品与保钾利尿药合用,降低利尿作用,可能导致高钾血症或中毒性肾损害。
⑺本品与环孢素和合用,环孢素中毒的危险性增加。
⑻本品与左氧氟沙星、氧氟沙星合用,癫痫发作的危险性增加。
用药交代 餐中、餐后或与食物同服。
给药说明 ⑴本品对老年人、肝肾功能轻度异常者不需改变剂量,但应定期随诊。
⑵有心肝肾功能严重异常、同时服用多类药物者减量服用。
用法用量   ⑴成人常用量:口服,①骨性关节炎,一次7.5~15mg,一日1次,一日最大剂量为15mg;②强直性脊柱炎和类风湿性关节炎,一次15mg,一日1次或分2次服用,也可减量至一日7.5mg。成人一日最大剂量为15mg,老年人一日最大剂量为7.5mg。
  ⑵直肠给药:骨关节炎,一次7.5~15mg,睡前肛门塞入;类风湿关节炎和强直性脊柱炎,一次15mg,睡前肛门塞入。老年人一次7.5mg,睡前肛门塞入。
  ⑶儿童用量尚未建立。
剂型规格
片剂 7.5mg 15mg 哪儿有
分散片 7.5mg 哪儿有
胶囊剂 7.5mg 哪儿有
颗粒剂 7.5mg 哪儿有
凝胶剂 50mg 10g 哪儿有
注射液 15mg 1.5ml 哪儿有

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