氯诺昔康_非选择性环氧酶(COX)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

其他名称

可塞风、Clolotenoxicam

英文名称

Lornoxicam

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

适应证

本品为昔康类非甾体抗炎药。适用于手术后及各类急性或慢性关节炎及软组织损害的疼痛和炎症。

药理作用

　　⑴药效学：属于非甾体抗炎药，系噻嗪类衍生物，具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括：①通过抑制环氧酶（COX）活性进而抑制前列腺素合成，起到镇痛抗炎的作用。但本品不抑制5-脂氧酶的活性，不抑制白三烯的合成，故不改变花生四烯酸向5-脂质氧化酶的转化途径。动物研究显示，本品在治疗剂量范围内，可以刺激猪耳软骨中蛋白聚糖的合成。因为蛋白聚糖是参与软骨生成的主要蛋白质，因此可能会减弱类风湿性关节炎的破坏作用，对防止骨变性有一定作用；②激活阿片神经肽系统，发挥中枢镇痛作用。
　　⑵药动学：肌内注射后，吸收迅速而完全，0.4小时后达血药峰值浓度，无首过效应，绝对生物利用度（以AUC计算）为97％，平均半衰期3～4小时。口服4mg后，吸收迅速而完全，在2.5小时内达血药峰浓度270μg/L,在2～6mg每日2次的剂量范围内，显示剂量依赖性的药代动力学特征，与食物同服，药物吸收减慢并减少约20％。生物利用度基本为100％，平均半衰期3～5小时。本品在血浆中以原形和羟基化代谢物的形式存在；其羟基化代谢物无药理活性。氯诺昔康的血浆蛋白结合率为99％，并且不具浓度依赖性。本品代谢完全，1/3经尿排出，2/3经粪便排除。在老年人、连续给药时、肝肾功能损害不严重时或与抗酸药合用时，其药代动力学参数无显著性差异。

不良反应

注射给药后约有10％的不良反应；包括与注射部位的疼痛、发热、刺痛样紧张感、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、嗜睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。口服不良反应约在1％以下；包括胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。

禁忌症

⑴对非甾体抗炎药（如阿司匹林）过敏者。
⑵有出血倾向、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全者。
⑶急性胃肠出血或急性胃或肠溃疡者。
⑷中度到重度肾功能受损者。
⑸脑出血或疑有脑出血者。
⑹大量失血或脱水者。
⑺肝功能严重受损者。
⑻心功能严重受损者。
⑼妊娠和哺乳期者。
⑽年龄小于18岁者。

注意事项

⑴对有以下情况的病人如肝、肾功能受损者，有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者，凝血障碍者，本品不宜使用。
⑵有支气管哮喘史或过敏反应史者慎用。
⑶有心肌梗死、脑卒中史者慎用。
⑷不已连续长期服药。
⑸过量服用者宜输液促进排出，早期者需洗胃。

药物相互作用

⑴氯诺昔康与其他非甾体抗炎药合用，不一定提高疗效，但会增加不良反应。
⑵阿司匹林使氯诺昔康的Ｃmax、AUC和清除半衰期减少20％。本品使阿司匹林的Ｃmax、AUC和清除半衰期减少6％～15％，而且副作用增强。
⑶铋的螯合物使氯诺昔康的生物利用度降低。
⑷西咪替丁抑制氯诺昔康在肝脏代谢，因而使本品血浆半衰期和生物利用度增加，清除率减少。
⑸地高辛使氯诺昔康的Ｃmax和清除半衰期增加，而地高辛的肾清除量减少。 ⑹氯诺昔康可对抗血管紧张素转换酶抑制药的抗高血压作用。
⑺氯诺昔康通过血浆蛋白置换而增强磺脲类的降糖作用和华法林的抗凝作用。
⑻氯诺昔康减少锂的清除，可使其血浆浓度增高而增高锂的毒性反应。
⑼由于氯诺昔康抑制肾前列腺素的合成，可使呋塞米的利尿和促尿钠排出作用降低。
⑽氯诺昔康可使甲氨蝶呤的排泄减少，AUC增加20％～30％。
⑾抗酸药不会减少氯诺昔康的胃肠道吸收。

给药说明

⑴本品有镇痛抗炎的对症疗效，无根治风湿病的作用，故应与治疗原发性风湿病的措施同时进行。
⑵长期服用者，需监测肝肾功能、血象。

用法用量

　　⑴口服：①急性轻度或中度疼痛，一次8mg，一日2次。每日最大剂量为16mg。②风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症，一日剂量为12～16mg，分2次服用。
　　⑵肌内注射：第一次8mg，当日最大剂量24mg，以后一次8mg，一日2次。日剂量不超过16mg。

剂型规格

片剂	4mg 8mg	哪儿有
注射液	8mg 2ml	暂无
粉针剂	8mg(每瓶实装8.6mg)	哪儿有
速释片	8mg	哪儿有
分散片	8mg	哪儿有