尼美舒利_选择性环氧酶-Ⅱ(COX-2)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

其他名称

化双节、美舒宁、尼蒙舒、力美松、怡美力、瑞芝清、瑞芝利、利诺刻、诺正

英文名称

Nimesulide

基本药物

非基药

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

贮存条件

密封保存。

适应证

适用于：
1.关节与结缔组织疾病，如骨性关节炎、类风湿性关节炎及其他炎性关节炎：滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎、腰背痛、肩周炎及其他软组织风湿病；
2.牙痛、痛经、手术后痛及癌性疼痛等；
3.鼻炎、喉炎、耳炎、扁桃体炎及呼吸道感染；
4.口腔炎、牙龈炎、牙周炎及脓肿；
5.前列腺炎及尿道炎；
6.与运动有关的关节和软组织损伤。

药理作用

　　⑴药效学：本品是磺酰苯胺的衍生物，以磺酰苯胺作为活性基团，使其具有很强的抗炎、止痛和解热作用，且胃肠道不良反应较少，属非甾体抗炎药。本品通过选择性抑制环氧酶COX-2减少前列腺素合成，降低由多形核白细胞激活而产生的活性过氧化物（氧自由基O₂^-），抑制金属蛋白酶合成，及抑制组胺释放等环节发挥抗炎、止痛剂解热作用。本品抑制抑制组胺释放，也不会促使白三烯合成，因而不会产生像阿司匹林等引起的过敏反应导致的支气管痉挛。
　　⑵药动学：本品口服吸收迅速而完全。健康成年人一次口服本品100mg后1.2～3.8小时血药浓度达峰值，平均峰浓度2.86～4.58mg/L。与口服给药对比，直肠给药100～200mg后，血药峰浓度约为2.14～2.32mg/L，达峰时间稍推迟，约为3～4.58小时。本品与食物同服不会降低吸收速度及程度。本品在血浆中绝大部分与血浆蛋白结合，游离型药物仅占0.7％～4％。本品主要分布在细胞外液。表观分布容积为0.19～0.39L/kg。在肝脏代谢，其代谢产物大部分随尿排出，其余大约剂量的20％从粪便排出，ｔ_1/2约为2～3小时。有效的治疗浓度持续6～8小时。年龄对本品的体内过程无明显影响。80岁以下老年人的用量与成年人相似。7岁以下儿童应适当调整剂量。

不良反应

⑴胃肠道反应最为常见，约占8.5％。表现为恶心、上腹部灼热感及疼痛。
⑵皮肤过敏反应如皮疹、红斑和面部潮红，约占0.2％。
⑶中枢神经系统反应约占0.3％，如失眠、兴奋、头痛和眩晕等。
⑷肝损伤，表现为肝酶升高、黄疸。欧洲已有几例因本品引起的急性肝坏死导致患者死亡的报告，欧洲部分国家2002年已暂停使用。
⑸个别病例有轻度肾毒性。

禁忌症

⑴对阿司匹林、磺胺及其他非甾体抗炎药过敏者。
⑵孕妇及哺乳者。
⑶有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者。
⑷12岁以下儿童。

注意事项

⑴老年人和轻、中度肾功能不全者使用本品时尽管耐受性较好，但仍应注意观察。
⑵有胃肠溃疡或出血史者应慎用。
⑶有心肌梗死或脑卒中史者应慎用。
⑷本品是否对胎儿有毒性或者是否通过母乳分泌尚未证实，不建议妊娠期间和哺乳期间使用。

药物相互作用

⑴尼美舒利可降低口服利尿药呋塞米的生物利用度及血药浓度。
⑵尼美舒利可置换水杨酸、呋塞米及甲苯磺丁脲与血浆蛋白的结合，使其游离浓度增高，药理作用增强。
⑶在少数患者可见尼美舒利加强口服抗凝药的抗凝作用。
⑷氟康唑及氟伐他汀与尼美舒利同服时，可使尼美舒利代谢减慢而使血药浓度升高。
⑸尼美舒利可抑制细胞色素CYP2D6的活性，因而可使通过该酶代谢的β受体阻滞药、抗抑郁药及精神病药的血药浓度升高，因此，尼美舒利与上述各种药物合用时应注意观察或调整剂量。
⑹尼美舒利可干扰茶碱的肝代谢。

给药说明

⑴本品用于炎性关节炎的对症治疗。在用药几天后开始见效，达到明显疗效需要用药2～4周。
⑵类风湿性关节炎患者用本品控制关节症状时，用同时使用改变病情的药物。
⑶80岁以下老年人与成年人用量相近。7岁以下儿童应适当调整剂量。
⑷有心、脑、肝、肾病损者应密切监测其功能，调整剂量。
⑸长期服用者应定期随诊并复查血尿常规个肝肾功能。

用法用量

本品仅用于成人。
　　⑴口服：①抗风湿，一次100mg，一日2次，餐后服。②止痛，一次100mg，一日2次。按照病情的轻重和患者的需要，可以增加到200mg，一日2次。老年人的服药剂量应严格遵医嘱。
　　⑵直肠给药：一次200mg，一日2次。

剂型规格

片剂	50mg 100mg	哪儿有
栓剂	200mg	暂无
颗粒剂	50mg	哪儿有
干混悬剂	50mg 100mg	暂无
分散片	100mg 50mg	哪儿有
缓释片	200mg	哪儿有
口腔崩解片	100mg	暂无
胶囊剂	100mg 50mg	哪儿有
缓释胶囊	0.2g	哪儿有