依托考昔_选择性环氧酶-Ⅱ(COX-2)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

黑框警告

警示：在孕20周或之后使用非甾体抗炎药（NSAIDs）可导致罕见且严重的胎儿肾脏问题，可能引起宫内羊水不足并出现并发症。

其他名称

艾托考昔、依托昔布、安康信

英文名称

Etoricoxib

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色或类白色冻干块状物。

贮存条件

密闭，30℃以下贮存。

适应证

用于急性痛风性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、慢性腰背疼痛、强直性脊椎炎、原发性痛经术后疼痛及牙痛。

药理作用

　　⑴药效学：本品属于非甾体抗炎药，是一种新型选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，通过抑制环氧化酶、减少前列腺素和血栓素生成而发挥解热、镇痛和抗炎作用。
　　⑵药动学：口服吸收良好，30～240mg单次口服后，药动学呈线性关系，血药浓度达峰时间约1小时，半衰期分布容积约为22小时。本品血浆蛋白结合率为92％。稳态分布容积约为120L。动物实验显示，本品可通过胎盘和血脑屏障。CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19可能参与了本品的代谢，但主要是CYP3A4起作用。本品约20％代谢物经粪便排泄，约80％代谢物经尿排泄，尿液中回收的原形药物不足1％。

不良反应

不良反应报道有过敏反应、焦虑、失眠、味觉障碍、嗜睡、充血性心衰、高血压危象、支气管痉挛、腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡包括穿孔和出血（主要发生在老年患者）、呕吐、腹泻、肝炎、血管性水肿、瘙痒、皮疹、Stevens-Johnson症状、风疹、肾功能不全包括肾衰，一般停药可恢复。

禁忌症

禁用于缺血性心脏病和脑卒中患者。

注意事项

⑴妊娠前6个月，只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时，才能应用本品。
⑵尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌，而且抑制前列腺素合成的药物对哺乳期婴儿可能有不良影响，应当考虑药物对母亲的作用以决定是终止哺乳还是停药。
⑶尚未确定本品在儿童患者中的安全性和疗效。
⑷如发生过量，可采取常规的治疗措施，如从胃肠道中清除未被吸收的药物，给予临床监测，必要时使用支持治疗。本品不能被血液透析清除，目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。
⑸有心脏病危险因素的患者使用时谨慎。

药物相互作用

⑴在长期稳定使用华法林治疗的受试者中，120mg/d的依托考昔会使凝血酶原时间的国际标准化比值（INR）延长约13％。对接受华法林或类似物治疗的患者，但开始使用依托考昔或改变依托考昔的剂量时，应监测INR值，特别是在最初几天。
⑵利福平时肝药酶的强诱导剂，可使本品血浆曲线下面积（AUC）降低65％。与其他肝药酶诱导剂合用时也应注意。
⑶服用高于90mg/d的依托考昔和甲氨蝶呤同时给药时，应考虑监测与甲氨蝶呤相关的毒性反应。
⑷COX-2选择性抑制药可以降低血管紧张素转换酶抑制药或血管紧张素Ⅱ受体阻滞药的降压作用。正在使用依托考昔治疗的肾功能不全患者，合用血管紧张素转换酶抑制药或血管紧张素Ⅱ受体阻滞药可能导致肾功能进一步受损。
⑸本品可使锂盐血浆水平增高。
⑹本品与小剂量阿司匹林、口服避孕药、激素替代治疗药并用，可使这些药物浓度升高，不良反应增加。

用药交代

可以与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

用法用量

口服：
⑴急性痛风性关节炎：一次120mg，一日1次。本品120mg只适用于症状急性发作期，最长使用8日。上述剂量是最大推荐剂量。老年人、不同性别和种族的人群均不需调整剂量。
⑵类风湿性关节炎和强直性脊椎炎：推荐起始剂量为一次60mg，一日1次，必要时可增加至最大剂量90mg，一日1次。
⑶肝功能不全：轻度肝功能不全患者（Child Pμgh评分5～6），本品使用剂量不应超过60mg，一日1次；中度肝功能不全患者（Child Pμgh评分7～9），应当减量，不应超过隔日60mg；对重度肝功能不全患者（Child Pμgh评分＞9），目前尚无临床或药代动力学资料。
⑷肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/Min)的患者不推荐使用本品。对于轻度肾功能不全（肌酐清除率≥30ml/min）不需要调整剂量。

剂型规格

片剂	30mg 60mg 90mg	哪儿有
片剂	120mg	哪儿有