达布非龙_选择性环氧酶-Ⅱ(COX-2)抑制剂_解热镇痛抗炎药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

英文名称

Darbufelone

是否批准注册

目前国内暂无生产，无进口

适应证

用于风湿性关节炎和骨关节炎。。

药理作用

⑴药效学：本品是新型非甾体抗炎药，为脂质氧化酶（5-LOX）和环氧化酶-2（COX-2）双重抑制药，属噻唑酮双特丁基酚类化合物。可抑制白三烯和前列腺素的生物合成，无致溃疡性。本品的双重抑制作用强于尼美舒利、美洛昔康、罗非昔布和塞利可西等同类药物。临床效果优于萘普生。 ⑵药动学：健康志愿者口服后，与剂量成正比的Ｃmax和AUC值为0.02～1.0mg/L和1.8～131mg/(h·L)线性关系良好；ｔmax为2.8～8.0小时，平均ｔ1/2为95.6～139小时；清除率为10.8～13.1ml/min；Ｖd为104～115L。给药5mg和10mg治疗3周，药物积聚量比预期的要少，可能是代谢的自动诱导所致。多剂量给药后减少了被吸收的部分，同时改变了与蛋白质的竞争性结合率。

不良反应

消化系统症状发生率与剂量有关：用10mg的发生率9％，2mg则降至6％；恶心分别为1％和0。

用法用量

口服：一次2～10mg，一日1次；可根据病情适当调整剂量。

剂型规格

片剂

2mg 5mg 10mg

暂无