丙磺舒_促进尿酸排泄药_抗痛风药_解热镇痛与抗关节炎、痛风药物

其他名称

羧苯磺胺、丙舒磺、二苯磺胺苯甲酸、BENEMID、Probalan、Probecid、Probenecidum

英文名称

Probenecid

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。

贮存条件

密封，置阴凉处。

适应证

适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者，及痛风石。但必须：1.肾小球滤过率大于50～60ml/min；2.无肾结石或肾结石史；3.酸性尿不强；4.不服用水杨酸类药物者。

药理作用

　　⑴药效学：本品抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积。
　　⑵药动学：口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为65％～90％，主要与白蛋白结合。成人一次口服1.0g，2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值为30μg/ml以上；一次口服2.0g时4小时达峰值，血药峰值为150～200μg/ml。小儿按体重一次口服25mg/kg,3～9小时血药浓度达峰值。ｔ_1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2.0g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200μg/ml，最高疗效时间为2小时。本品在肝内代谢成梭化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5％～10％的给药量以原形排出。

不良反应

⑴胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5％的服用者。偶有引起胃溃疡。
⑵能促进肾结石形成，故必须保证尿pH值在6.0～6.5，大量饮水病同服枸橼酸钾，以防肾结石。
⑶本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。
⑷偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

肝损伤

可能导致肝损伤。

禁忌症

⑴有磺胺药过敏史者。
⑵肾功能不全者，尤其是肾小球滤过率低于30ml/min者。
⑶2岁以下儿童。

注意事项

⑴老年人、伴肿瘤的高尿酸血症、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石者不宜服用。
⑵痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品。
⑶用于本品时应保持摄入足量水分（2500ml左右/日），保持尿流通畅，防止形成肾结石。
⑷服用本品期间不宜服水杨酸类制剂。
⑸定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
⑹根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量。原则上以最小有效量维持较长时间。

药物相互作用

⑴应用丙磺舒时可抑制肾小管对青霉素、吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出，使他们的血药浓度增高而加大毒性。
⑵丙磺舒与水杨酸盐和阿司匹林必要时可抑制本品的排尿酸作用。
⑶丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。
⑷有痛风石的患者同时使用丙磺舒和别嘌醇时，丙磺舒可加速别嘌醇的排出，而别嘌醇则可延长丙磺舒的半衰期。因此别嘌醇的有效剂量需适当增高，而丙磺舒发挥的疗效则可增加。
⑸利尿药可增加血尿酸浓度，与丙磺舒同用时需调整丙磺舒剂量。
⑹丙磺舒与甲氨蝶呤同用时可使甲氨蝶呤血药浓度增高，毒性加大。
⑺丙磺舒与磺胺类药物同用时使磺胺排出减慢，血药浓度升高。
⑻丙磺舒与口服降糖药同用时，使降糖药的效应增强。

给药说明

⑴应用本品前因检测肾功能。
⑵为了调整药物达到有效治疗量，应定期（如2～4周）作血尿酸和24小时尿尿酸浓度测定。
⑶为减少痛风患者尿酸结石形成的危险，摄入的液体每天不少于2500～3000ml，并适当补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，或补充枸橼酸钾，预防肾结石。
⑷治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿尿酸排泄量又未超过700mg，一般每天剂量不超过2g。

用法用量

口服：
　　⑴治疗慢性痛风的高尿酸血症：成人，开始一次0.25g，一日2次，共1周；以后增至一次0.5g，一日2次；1周后一次1.0g，一日2次，最大剂量一日2.0g。老年患者因肾功能减退，用量应适当减少。
　　⑵增强青霉素类的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14岁或体重在50kg以下儿童，首剂0.025g/kg或0.7g/m²，以后每次0.01g/kg或0.3g/m²,一日4次。

剂型规格

片剂

0.25g 0.5g

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