磺吡酮
其他名称 硫氧唑酮、苯磺唑酮、苯磺保泰松、ANTURAN、Anturidin、Auturane
英文名称 Sulfinpyrazone
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
性状 为白色粉末,溶于乙醇及丙酮,稍溶于稀碱,几乎不溶于水。
贮存条件 遮光、密封保存。
适应证 用于治疗慢性痛风。减缓或预防痛风结节的形成和关节的痛风病变。临床亦用于缺血性心脏病,临床观察表明它能显著减少新近发生心肌梗死患者在第一年内的心源性死亡率(猝死、死于心肌梗死及心力衰竭)。也用于脑血管疾病,可明显降低短暂性脑缺血的发作次数。还用于防治瓣膜性心脏病的动脉栓塞并发症及预防手术后静脉栓塞形成的反复发作,如与抗凝药合用效果更佳。
药理作用 ⑴药效学:本品为保泰松衍生物,可竞争性抑制尿酸盐在近曲小管主动重吸收,从而增加尿酸从尿中排泄,降低血中尿酸浓度。此外,本品还有抑制血小板聚集,增加血小板存活时间。本品也可抑制血栓形成,对出血时间无影响。对血小板环氧酶有竞争性抑制作用,此作用是可逆的,故抗血小板作用较弱。据研究在本品治疗的前6个月中可减少心肌梗死突然死亡的危险。 ⑵药动学:本品有微弱的抗炎和镇痛作用。口服后至胃肠道吸收完全、迅速。与血浆蛋白结合率为98%~99%.t1/2约为3小时。大部分由肾脏排泄。
不良反应 同保泰松。10%~15%患者服后有胃肠道反应。有报道,个别患者用药期间可引起肾衰竭。
禁忌症 对阿司匹林过敏者、有溃疡病史、水肿、高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不全者、儿童、妊娠期妇女禁用。
注意事项 ⑴急性痛风关节炎控制后2周,始可使用本品。 ⑵与食物同服或同服碳酸氢钠可减少药物对胃肠道刺激及减少尿酸在泌尿道沉着。 ⑶慎用于溃疡病患者。 ⑷不可与阿司匹林及其他水杨酸盐同服。
药物相互作用 ⑴本品对水杨酸类、吡嗪酰胺、依他尼酸、噻嗪类利尿药具有拮抗作用,不宜合用。 ⑵本品与香豆素类抗凝血药、胰岛素、磺酰脲类降糖药合用,药物作用增强。
用法用量 抗痛风:成人口服一次0.05~0.1g,一日2次,剂量可递增至每日400~600mg,时间可用至1周。维持量:每次100mg,每日2次。 预防心肌梗死后猝死:口服,一次0.2g,一日3~4次。
剂型规格
片剂 0.1g 暂无

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