| 其他名称 | 盐酸普鲁卡因、奴佛卡因、NOVOCAINE | |||||||||
| 英文名称 | Procaine | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻感。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点154～157℃。溶于1份的水，呈中性反应。其浓溶液中加入氢氧化钾液或碳酸钾液，即游离出普鲁卡因碱，初为油状物，渐变为结晶性物。其水溶液在碱性时不稳定，易分解失效。遇生物碱沉淀剂时，能逐渐析出沉淀。 | |||||||||
| 贮存条件 | 盐酸普鲁卡因水溶液不稳定，应放置阴凉处，避免曝光。加热和高压消毒可使药物效能降低。不宜久贮。 | |||||||||
| 适应证 | 短效局部麻醉药。用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、蛛网膜下腔麻醉和封闭疗法等；亦可用于静脉复合麻醉。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，它对皮肤、黏膜穿透力弱，不适于表面麻醉；弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中被解离后释放出游离基而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常规量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现感觉迟钝、意识模糊，进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。 ⑵药动学：本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟。大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80％以原形和结合型，后者仅有30％经肾脏排出，其余经肝脂酶水解，进一步降解后随尿排出。本品易透过血-脑屏障和胎盘。 |
|||||||||
| 不良反应 | ⑴神经毒性：分为兴奋型和抑制型：①兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快；较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至肌肉震颤直至惊厥，最终导致呼吸心跳停止。②抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失；较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降，最终导致心跳停止。 ⑵本品可有过敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。 |
|||||||||
| 禁忌症 | 重症肌无力、败血症、恶性高热患者及对本品过敏者禁用。 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴对其他酯类局麻药过敏者，也对本品过敏。 ⑵妊娠期妇女应用本品应权衡利弊。 ⑶下列情况应慎用，如房室传导阻滞、休克、已用足量洋地黄者、早产、子痫和虚弱的产妇、年老体弱者。 ⑷儿童用本品的毒性反应比成人严重，故慎用。 ⑸除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确需加入，应在临用时加，且高血压患者应慎用。 ⑹注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。 ⑺愈量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，一次最大剂量不要超过1.0g。 ⑻普鲁卡因目前已经很少使用，其有效性与利多卡因相似，但作用时间较短。本品不易在组织内扩散，故镇痛效应较弱。 |
|||||||||
| 药物相互作用 | ⑴本品可加强肌松药的作用。 ⑵与其他局部麻醉药合用时应减量。 ⑶本品可削弱磺胺类药物的作用，不宜同时应用磺胺类药物。 ⑷本品可增强洋地黄药物的作用，合用可导致其毒性反应。 ⑸本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、新斯的明、氢化可的松、地塞米松等。 |
|||||||||
| 给药说明 | ⑴用药应讲究个体化。 ⑵用药前应询问过敏史。对过敏性体质病人应作皮肤试验。 ⑶常用剂量也可发生毒性反应，所以应使用最低有效量。 ⑷为延缓药液吸收和延长时效，一般临用前于药液中加肾上腺素2.5～5.0μg/ml，蛛网膜下腔阻滞最高可达100μg/ml。 ⑸不能渗入皮肤黏膜，外用无效。 ⑹药液用量应根据浓度调整。 |
|||||||||
| 用法用量 | ⑴局部浸润麻醉：用0.25％～0.5％溶液，一次量0.5～1.0g，1小时内不可超过1.5g。 ⑵外周神经（丛）阻滞：1.0％～2.0％溶液，总用量以1.0g为限。 ⑶蛛网膜下隙阻滞：①限于会阴区时常用量为50～75mg（5％～7.5％溶液）。②下肢，100mg（5％～7.5％溶液）。③脊神经阻滞达肋缘，150～200mg（3％～5％溶液）。 ⑷成人处方限量：一次量不得超过1.0g。 ⑸静脉注射：小剂量[＜0.2mg/(kg·min)]普鲁卡因对中枢有镇静和镇痛作用，可用于镇痛、止痒；在全麻药（如硫喷妥钠）诱导后，静注较大剂量[1～2mg/(kg·min)]的普鲁卡因可用于全麻的维持。 ⑹封闭疗法：将本品注射于与病变有关的神经周围或病变部位，用量同局部浸润麻醉。 |
|||||||||
| 剂型规格 |
|
版权所有：湖南省药学会 主办单位：湖南省药学会
统一社会信用代码：51430000501422439U
备案号： 湘ICP备19000421号-1，(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342
