利多卡因_局麻药_麻醉与麻醉辅助用药物

其他名称

盐酸利多卡因、赛罗卡因、Lignocaine、XYLOCAINE

英文名称

Lidocaine

基本药物

基药（（盐酸盐）注射液：2ml:4mg、5ml:0.1g、10ml:0.2g；胶浆剂：10g:0.2g）

医保类别

医保(甲、乙)；凝胶贴膏支付标准：17.6元(700mg/片);33.9元(5ml:0.175g)

医保备注

2023版、注射剂为甲类；吸入剂,凝胶剂,凝胶贴膏,外用液体剂,胶浆剂为乙类;凝胶贴膏和眼用凝胶为协议期谈判药品,凝胶贴膏限带状疱疹患者,协议期：2024年1月1日至2025年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药、皮肤外用

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭，味苦，随后有麻木感。熔点75～79℃。在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中不溶。4.42％溶液为等渗溶液。其水溶液pH为4.0～5.5。

贮存条件

常温下保存。用于各种眼科手术及眼科检查的表面麻醉。

适应证

⑴用于口咽和气管内表面麻醉；硬膜外阻滞或臂丛、颈丛神经阻滞；亦可用于眼科手术及眼科检查时的表面麻醉。
⑵室性心律失常：静注适用于因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致的急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。急性心肌梗死时预防性应用的价值不肯定。不宜用于无器质性心脏病的单纯室性早搏；
⑶用于癫痫持续状态用其他抗癫痫药无效者；

药理作用

　　⑴药效学：本品为中效酰胺类局麻药和Ⅰb类抗心律失常药。作为局麻药时，其对外周神经的作用机制与其他局麻药一样。可参阅普鲁卡因。局部麻醉作用较普鲁卡因强，维持时间比它1倍，毒性也相应加大。穿透性、弥散性强。作为抗心律失常药时，可抑制心肌细胞舒张期除极，减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性，但对心房及窦房结作用很轻。相对地延长有效不应期，降低心室肌兴奋性，提高室颤阈值。治疗剂量不减慢正常心肌的房室传导速度，也不减低心肌收缩力及血压，甚至加快心肌传导纤维的传导速度，减轻单向传导阻滞，从而消除折返性室性心律失常。
　　⑵药动学：口服生物利用度低，经肝脏首过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约65％，吸烟者结合率可比不吸烟者高。肌内注射后5～15分钟起效，一次肌内注射200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟。静脉注射后立即起效（约45～90秒），持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上。持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8～10小时。90％经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢物可产生治疗及中度作用。静注后ｔ_1/2α约30分钟以内，ｔ_1/2β约1～2小时。Gxｔ_1/2较长约10小时，MEGXｔ_1/2近似原药。本品由肾脏排泄，10％为原药，58％为代谢物（GX）。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上，本品的清除减慢。本品不能被血液透析清除。

不良反应

总的发生率约为6.3％，多数不良反应应与剂量计长时间应用有关。⑴神经：头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常及肌肉震颤、惊厥、神志不清及呼吸抑制，须减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。
⑵心血管：大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减弱，须及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施。
⑶过敏反应：有红斑皮疹及血管神经性水肿等表现，应停药，严重者可致呼吸停止，皮肤试验对预测过敏反应价值有限。

禁忌症

⑴严重心传导阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束室阻滞。 ⑵严重窦房结功能障碍。 ⑶对本品过敏者。

注意事项

⑴交叉过敏反应，对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
⑵已有报道分娩前静脉注射本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的55％～100％。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇用药需权衡利弊，新生儿用药可引起中毒，早产儿的ｔ_1/2为3.16小时，较正常婴儿长1.8小时。
⑶老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。
⑷对诊断的干扰：肌内注射本品后血清乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶升高，故诊断急性心肌梗死时因测定同工酶。
⑸下列情况应慎用：①充血性心力衰竭，严重心肌受损；②肝功能障碍；③老年人；④低血容量及休克；⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞；⑥肝血流量减低；⑦肾功能障碍；⑧严重窦性心动过缓；⑨预激综合征（可能会加重）。
⑹用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图；③血清电解质；④血药浓度监测（尤其大量或较长期输注时）。
⑺除过敏反应外，疗效及不良反应程度与血药浓度相关。
⑻静脉给药应同时监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。
　　作为局麻药应用时须注意：①本品吸收快，易发生毒性反应，故应用时勿误入血管。②加入1/20万肾上腺素作神经阻滞可减少毒性作用发生率，延长作用时效。③本品扩散强，毒性与血药浓度相关，一般不宜作浸润麻醉。④静注时可有麻醉样感觉，头晕、眼发黑，若将药物静滴，可使此症状减轻。静注逾量作用于中枢神经，可无先兆的兴奋出现即出现深度的抑制，应慎用。⑤心、肝功能不全者，应适当调整。

药物相互作用

⑴β受体阻滞药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶，故合用时可能减低肝脏对本品的清除，不良反应增多加剧。
⑵神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因（按体重5mg/kg以上）可使神经肌肉松弛药的阻滞作用增效。
⑶与抗惊厥要合用，可增加心肌抑制作用，产生心脏停搏。此外二者合用，中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以增快本品的肝脏代谢，从而降低静注后的血药浓度。曾有报道用本品静注再加戊巴比妥静注时，可产生窒息致死。
⑷与普鲁卡因胺合用时，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品的血药浓度。
⑸异丙肾上腺素，试验证明因增加肝血流量，故本品的总清除率随之增高。
⑹去甲肾上腺素，实验证明因降低肝血流量，故本品的总清除率下降。
⑺西咪替丁可减少本品的清除。雷尼替丁无此作用。
⑻氨基糖苷类抗生素可增强本药的神经阻滞作用。

用药交代

谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。

给药说明

⑴用量大，注射液中应加肾上腺素，使吸收减慢。
⑵由于个体间差异大，应先以小量开始，无特殊情况才能给予常用量或足量。
⑶超量可引起惊厥及心脏骤停。
⑷药液中若加对羟基苯甲酸酯作为防腐剂，不得用于神经阻滞或椎管内注射。
⑸巴比妥类药可促进利多卡因代谢，来那个药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
⑹与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
⑺异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
⑻与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥、硫喷妥钠、硝普钠、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶。
⑼由于药物迅速分布到组织中，达到治疗血药浓度迟缓，为了能较快地得到有效浓度，宜用负荷剂量加静脉维持量，如首次负荷量后5分钟不能达到理想效果，可再用首次量的1/2～1/3。
⑽长期静滴，遇有心脏或肝脏功能障碍者，应减慢滴注速度，以免超量。

用法用量

作为局部麻醉药应用：　　⑴成人常用量：①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以200mg（1.0％）为限；用于外科止痛可酌增至200～250mg（1.0％～1.5％）。②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250mg～300mg（1.5％～2.0％）。③浸润局麻或静注区域阻滞，50～300mg（0.25％～0.5％）。④外周神经阻滞，臂丛（单侧）250～300mg（1.5％）；牙科，20～100mg（2.0％）；肋间神经（每支），30mg（1.0％），300mg为限；宫颈旁浸润，左右侧各100mg（0.5％～1.0％）；椎旁脊神经阻滞（每支），30～50mg（1.0％），300mg为限；阴部神经，左右侧各100mg（0.5％～1.0％）。⑤交感神经节阻滞，颈星状神经50mg（1.0％），腰星状神经50～100mg（1.0％）⑥一次限量，一般不要超过200mg（4.0mg/kg），药液中加用肾上腺素用量可增至300～350mg（6.0mg/kg）。静注区域阻滞，极量4.0mg/kg。
　　⑵小儿常用量：随个体而异，一次给药最高总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25％～0.5溶液，特殊情况才用1.0％溶液。
　　⑶作为临床检查时外用：①常用胶浆剂：盐酸利多卡因胶浆2％，涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女作阴道检查时可用棉花签蘸5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量200～400mg。②常用外用溶液：盐酸利多卡因外用溶液4％，在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽部或口腔黏膜表面，偶作鼻腔填塞，每次24小时处方不得超过3.0mg/kg，小儿慎用。③常用气雾剂或喷雾剂：盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂2％～4％，供作内镜检查，每次2％10～30ml；4％5～15ml。
作为抗心律失常药应用：
　　⑴常用量：①肌肉注射现已少用；②静脉注射，按体重1～1.5mg/kg（一般用50～100mg）作为首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后再重复注射1～2次，1小时内最大量不超过300mg；③静脉滴注（一般以5％葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药），用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重0.015～0.03mg/kg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。
　　⑵极量：静脉注射1小时最大负荷量按体重4.5mg/kg（或300mg）。最大维持量为每分钟4mg。　　⑶用于眼科手术麻醉：滴入眼睑内，一次2滴，每2分钟1次，共2～3次。

剂型规格

注射液	50mg 5ml 100mg 5ml^基药 200mg 10ml^基药	哪儿有
注射液	100mg 10ml 400mg 20ml 40mg 2ml^基药	哪儿有
胶浆剂	0.2g 10g^基药 0.4g 20g	哪儿有
气雾剂		哪儿有
滴眼液	2％ 5ml 3％ 5ml 4％ 5ml	暂无
眼用凝胶剂	5ml:0.175g	暂无
注射用溶剂	4mg 2ml	哪儿有
贴膏剂	700mg:14g(14cm×10cm)	哪儿有