氯化筒箭毒碱
其他名称 筒箭毒碱、管箭毒碱、d-Tubocurarine
英文名称 Tubocurarine Chloride
是否批准注册 目前国内暂无生产,无进口
妊娠期用药方式 肠道外给药
孕妇用药安全分级 C
性状 其氯化物为白色至微黄色结晶性粉末,能在水及醇(1:75)中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶,在氢氧化钠溶液中溶解。
贮存条件 无需冷藏。
适应证 1.主要用作麻醉辅助剂,与麻醉剂并用,使浅麻醉即可获得外科手术所要求的肌肉松弛程度;2.亦常用于减轻和抑制各种痉挛,如破伤风、士的宁及精神病休克疗法时的痉挛等。
药理作用 ⑴药效学:氯化筒箭毒碱是从箭毒中提出的生物碱,为非去极化肌松药。能与运动终板膜的胆碱受体相结合,与乙酰胆碱争夺同一受体,阻止乙酰胆碱对运动终板膜所起的去极化作用,而使骨骼肌松弛。此外还有阻断神经节的组胺释放作用,产生暂时性血压下降,心率减慢和支气管痉挛等。 ⑵药动学:口服难吸收,需静脉给药。在人一次给药后几小时内,原形药物的1/3随尿排出。在胆汁中出现少量。给一次量后,由于缓慢的重新分布,血浆中的浓度下降,即使是肾衰的病人也是如此。对肾功能不全的病人多次给药,可能发生蓄积作用。通过胎盘进入胎儿体内甚微。
不良反应 ⑴主要的副作用是呼吸抑制和导致缺氧,可给氧气并作人工呼吸,或同时注射新斯的明或依酚氯胺对抗之。 ⑵大剂量可引起血压下降和虚脱。 ⑶10岁以下儿童对本品的耐受性个体差异大,高敏反应多、剂量不易调节。
禁忌症 重症肌无力者慎用或禁用。因可诱发胎儿强直或僵硬,妊娠期的前数个月禁用。
注意事项 ⑴有哮喘病史和严重休克者慎用。 ⑵肾功能不全者,作用时间延长,用量也需慎重。 ⑶其神经肌肉阻滞可为抗胆碱酯酶药如新斯的明等所拮抗。 ⑷虽对心脏无直接作用,但由于广泛的肌肉松弛,导致静脉回流倍抑制,因小动脉平滑肌的抑制而松弛,还可以促进组胺释放,这些因素均可导致末梢循环障碍或引起低血压。 ⑸呼吸系统功能障碍和肌肉萎缩的患者使用氯化筒箭毒碱时要注意。 ⑹脱水、电解质紊乱时,可使其作用增强。 ⑺分娩时或分娩临近时反复大量使用可诱发新生儿肌无力或呼吸微弱,应慎用。
药物相互作用 乙醚,氟烷等能增强氯化筒箭毒碱的肌松效能,如合用时,用量要减半或更多。
给药说明 ⑴常用于维持较长时间(>30分钟)的肌松。 ⑵能解除肌肉成束收缩、强直、阵挛或惊厥,也便于机械呼吸的顺利进行。 ⑶静注宜缓慢,注入太快则组胺释放多,可导致低血压或(和)通气不足,甚至支气管痉挛。 ⑷肌注后吸收缓慢而且不规则,非不得已勿用。 ⑸肌松时应进行机械通气。因已有新一代肌松药,本品目前已不用。
用法用量 1.成人常用量:①手术中维持肌松,先静脉注射10~15mg(0.2~0.3mg/kg),如肌松不佳,3~5分钟后再追加5mg(0.08mg/kg),以后每隔60~90分钟补给一次,每次以5mg为宜;②电休克,按体重0.15mg/kg,30~90秒内静脉注射,即可控制肌强直,一般先用3mg作试探;③用于重症肌无力的确诊,静脉注射,按体重4~33μg/kg,阳性反应时常在2~3分钟即需静注新斯的明拮抗,后者的成人常用量为1.5mg。2.小儿常用量:相应地比成人大,新生儿满4周后初量静脉注射,按体重0.25~0.5mg/kg,维持量为初量的1/5~1/6,按一定的间隔给予。幼儿和儿童的剂量为0.5mg/kg,小儿自发呼吸的恢复也比成人快。
剂型规格
注射液 10mg 1ml 15mg 1.5ml 15mg 1ml 暂无

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