其他名称 | 8-甲氧补骨脂素、8-MOP、花椒毒素、敏白灵、制斑素、Meladinine | |||||||||
英文名称 | Methoxsalen(8-Methoxypsoralen) | |||||||||
基本药物 | 非基药 | |||||||||
医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
医保备注 | 2023版,限口服常释剂型和外用液体剂 | |||||||||
处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
妊娠期用药方式 | 口服给药、皮肤外用 | |||||||||
孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
性状 | 为针状结晶,味苦;不溶于水,溶于沸水、沸乙醇、丙醇、冰醋酸、苯等,易溶于氯仿。 | |||||||||
贮存条件 | 密封,在阴凉干燥处保存。 | |||||||||
适应证 | 口服或外用后与长波紫外线(UVA)合用(称为PUVA疗法),治疗银屑病、白癜风、蕈样肉芽肿,亦可用于掌跖脓疱疮、湿疹、特应性皮炎,扁平苔癣等的治疗。临床亦可用于皮肤T细胞淋巴癌的皮肤症状经其他治疗无效时,本品与紫外线配合治疗。 | |||||||||
药理作用 | ⑴药效学:本品为光敏剂。与表皮细胞结合的8-MOP可被波长在320~400nm的长波紫外线激活,最大作用波长为365nm。在长波紫外线的作用下,8-MOP与表皮细胞DNA双螺旋上的胸腺嘧啶发生光化学反应,形成光加合物,产生光毒反应,使表皮角质形成细胞DNA合成及丝状分裂受到抑制,表皮细胞更新速度减缓,从而对银屑病起到治疗作用。过敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加,促使黑素形成;促使毛囊中的黑素细胞向表皮中移动,从而使皮肤上出现色素沉着。 ⑵药动学:口服约95%从胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,与表皮细胞有较强的结合力。过敏反应在服药后1.5~3小时达到高峰,可持续8小时。药物在肝脏代谢,24小时内95%的代谢物从肾脏排出。 |
|||||||||
不良反应 | ⑴内服后最常见的不良反应是上消化道不适如恶心,有的患者可呕吐。有的可出现头晕、头痛、精神抑郁。 ⑵配合UVA照射后常见的反应时红斑、它常在照射24~48小时出现。皮肤色素沉着、瘙痒。若照射剂量过大或时间过长,照射部位皮肤上出现红斑、水疱、疼痛、脱屑。 ⑶内服8-MOP偶可致肝功能损害。 |
|||||||||
禁忌症 | ⑴12岁以下儿童,年老体弱者及妊娠妇女禁用。 ⑵有过敏性疾病如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。 ⑶严重肝病患者禁用。 ⑷白内障或其他晶体疾病患者禁用。 |
|||||||||
注意事项 | ⑴以下情况应慎用:皮肤癌病史,因为动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用;李光敏感家族史;新近接受放射线或细胞毒药物治疗;胃肠道疾病。 ⑵治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、无花果、香菜、芥菜、胡萝卜、芹菜等。 ⑶照射紫外线时及照射后至少8小时内应戴墨镜。 |
|||||||||
药物相互作用 | ⑴服药期间不得服用其他光敏性药物,与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。 ⑵苯妥英钠会降低本品的作用,在使用苯妥英钠的患者中,可加大本品的剂量,如仍无效可改用其他抗癫痫药。 ⑶与咖啡因合用,能有效地抑制咖啡因的代谢,降低咖啡因的清除率,使咖啡因的t1/2大大增加,而峰浓度和达峰时间不受影响。 |
|||||||||
给药说明 | 为减少服药对胃肠道的刺激,应与食物或牛奶一起服。治疗银屑病,需8~10次治疗后出现明显疗效。治疗白癜风者疗效出现更慢。 | |||||||||
用法用量 | ⑴口服或外用,然后照射紫外线,一天或隔日1次。口服剂量为0.5mg/kg,外搽的浓度为0.1%~0.2%,用药后1.5~2小时接受长波紫外线照射。治疗前应测试最小光毒量(MPD),首次照射用MPD或稍小的剂量照射,如未测试,应从较小剂量开始(0.5~1.0焦耳/cm²),以后根据反应情况增减量,一般每隔1~2次增加0.2~0.5焦耳/cm².一个疗程一般为一个月。治愈后,一周或隔周照射1次以巩固治疗。如未治愈应继续治疗,如二个疗程结束,皮损无明显消退,应停止治疗。治愈后如有复发,重新治疗仍然有效。 ⑵限局性白癜风或初起的白癜风患者,一般外用即可,但外用药液后,应照射紫外线,具体方法同上。 |
|||||||||
剂型规格 |
|
版权所有:湖南省药学会 主办单位:湖南省药学会
统一社会信用代码:51430000501422439U
备案号: 湘ICP备19000421号-1,(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342