毛果芸香碱［毒，限原料药］_胆碱能受体激动药_降眼压药_眼与鼻耳用药物

其他名称

硝酸毛果芸香碱、匹鲁卡品、瑞尔欣、Adsorbocarpine、Akarpine、Isoptocarpine、Miocarpine、Pilopine、PILAGAN、PILOCAR、PILOSTAT、SALAGEN

英文名称

Pilocarpine

基本药物

基药（注射液：1ml:2mg；滴眼剂）

医保类别

医保(甲、乙)

医保备注

2023版，滴眼剂和注射剂为甲类，口服常释剂型和眼用凝胶剂为乙类

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

眼部给药、口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其硝酸盐，为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。易溶于水，微溶于乙醇，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

贮存条件

避光、密闭、凉处保存。

适应证

⑴用于原发性开角型（慢性单纯性）青光眼，原发性闭角型青光眼，某些继发性型青光眼。
⑵用于激光虹膜切除术之前的缩瞳，使虹膜伸展便于激光打孔，以及防止激光手术后的反应性眼压升高。手术后或检眼镜检查后，用本品滴眼以抵消睫状肌麻痹剂或散瞳药的作用。
⑶用于用于治疗老花眼。

药理作用

　　⑴药效学：本品是由植物提炼出的一种生物碱。它选择性地直接作用于中枢和外周的毒蕈碱受体（Ｍ胆碱受体），对眼内平滑肌的作用表现为瞳孔缩小、睫状肌收缩和眼压下降。
　　毛果芸香碱对开角型青光眼的主要降眼压机制是使房水通过小梁网的排出阻力减小，增加房水的排出，而导致眼压下降。对于闭角型青光眼，还有另外一层作用，即通过缩瞳把虹膜根部从小梁拉开，使被虹膜堵塞的房角重新开放，使受堵的房水能够通过小梁排出。也有研究证明，毛果云香碱还有抑制房水分泌和增加Schlemm管内皮细胞通透性的作用。
　　毛果芸香碱对于青光眼、高眼压症和正常眼压者都有降眼压效果，降压幅度为10％～40％。毛果芸香碱的降眼压作用随浓度增加而加强，但大于4％浓度不产生加强效应。
　　⑵药动学：毛果芸香碱具有水溶性与脂溶性双相溶解度，滴眼后溶液对角膜有良好的通透性。用1％滴眼液滴眼后10～30分钟开始缩瞳，降眼压作用的达峰时间约75分钟，缩瞳持续时间为4～14小时。眼药膜缓释剂型降眼压作用的达峰时间为1.5～2小时。

不良反应

⑴眼部：①调节痉挛滴药后出现睫状肌痉挛，可持续2～3小时，表现为暂时性近视、眉间痛、头痛和眼眶同。患者（特别是40岁以下患者）常常难以耐受，其中约20％终止用药。②缩瞳滴药后瞳孔缩小，进入眼内的光线减弱，视物发暗，导致有晶状体核硬化和后囊下混浊的患者视力下降。③瞳孔阻滞对于伴有进行性白内障并房角狭窄的开角型青光眼患者，滴毛果芸香碱后可引起晶状体虹膜隔前移、瞳孔阻滞、房角进行性黏连和关闭，最后发展为急性、亚急性或慢性闭角型青光眼。④视网膜脱离有研究报告称，滴毛果芸香碱后可引起黄斑裂孔形成、视网膜脱离、玻璃体出血。对于近视眼、无晶状体眼和植入人工晶体的眼危险性较大。⑤滤泡性结膜炎长期滴用毛果芸香碱可能发生慢性滤泡性结膜炎。⑥过敏性睑结膜炎。⑦刺激症状眼刺痛、烧灼感、结膜充血等刺激症状，常常在滴药数日或数周了I消退。
⑵全身：毛果芸香碱溶液滴眼后引起的全身副作用并不多见，但有引起死亡的报告，必须高度重视。中毒症状表现为毒蕈样反应，胃肠系统，出现恶心、呕吐、腹痛和腹泻等；呼吸系统，出现支气管痉挛和肺水肿，引起呼吸困难；心血管系统，出现心动过缓、血管扩张、血压下降、心肌收缩力减弱和传导阻滞等；腺体分泌增加，流涎、流泪、大量出汗和泡沫样痰液等。

禁忌症

⑴老年性白内障患者：对于有核硬化和后囊下混浊的白内障患者，滴用毛果芸香碱会使视力下降，并可能加快白内障的发展。
⑵新生血管性和葡萄膜炎性青光眼：毛果芸香碱破坏血-房水屏障，使葡萄膜充血和毛细血管通透性增加，甚至于引起纤维素性虹膜炎。
⑶有视网膜脱离病史者：毛果芸香碱可能引起视网膜脱离，特别是高度近视眼、有周边视网膜病变、无晶状体眼、植入人工晶体的青光眼患者。
⑷无晶状体眼。
⑸急性结膜炎、角膜炎或其他不应缩瞳的眼病，如急性虹膜炎。
⑹支气管哮喘和有哮喘病史者。
⑺对毛果芸香碱过敏或者对其他物质（如防腐剂）过敏者禁用。

注意事项

⑴孕妇慎用。
⑵哺乳妇女用药期间宜停止哺乳或改用其他更安全的抗青光眼药物。
⑶小儿用量要减少。
⑷长期滴用毛果芸香碱会引起虹膜括约肌纤维化和虹膜开大肌功能丧失而导致永久性瞳孔缩小。
⑸多数开角型青光眼用毛果芸香碱治疗后引起房角狭窄、前房变浅、晶状体前移和变厚。滴1滴药，在15分钟后出现这种反应，1小时内达最大反应，一般在2小时后消失。但是有少部分（约15％）病例，毛果芸香碱引起前房加深、晶状体变扁平。对正常眼没有明显影响。这种双向性睫状肌麻痹作用原因不明。
⑹要定期眼科检查，如出现视力模糊或近、远视力改变要引起注意，应该详细进行视力、视野、眼压描记、前房角镜等检查。根据病情变化改变治疗方案。
⑺如出现意外的过量吸收，应给予催吐或洗胃，如出现毛果芸香碱毒性反应，如流涎、发汗、恶心、呕吐、腹泻，应给予阿托品内抗胆碱药物进行治疗。

药物相互作用

⑴毛果芸香碱和噻吗洛尔或拉坦前列素联合应用有相加的降眼压作用。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制药、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。
⑵拉坦前列素降低眼压时通过增加葡萄膜巩膜外流，这种机制是通过睫状肌的松弛和肌束间细胞外基质的变化来完成。毛果芸香碱的作用是收缩睫状肌，拉开小梁的通道，使房水更容易排出。对于猴，高浓度的（10％）的毛果芸香碱能够抑制前列腺素的降眼压作用。人们自然会想到，毛果芸香碱可能会抑制拉坦前列素的降眼压作用。然而试验结果证实，对于高眼压患者，这两种药物有相加的降眼压作用。
⑶毛果芸香碱增加房水的排出，和减少房水生成的噻吗洛尔预期有相加的降眼压作用。研究证明，毛果芸香碱和噻吗洛尔联合治疗各种青光眼（包括原发性开角型青光眼、剥脱性青光眼、色素性青光眼、混合青光眼、高眼压症）比分别用这两种药物单独治疗的降眼压效果好，在临床上有一定使用价值。
⑷如果用毛果芸香碱控制眼压不理想，在使用噻吗洛尔和毛果芸香碱联合制剂前可先用拉坦前列素。
⑸毛果芸香碱与阿托品或环戊醇胺脂同时应用，可干扰毛果芸香碱的抗青光眼作用。在以这些药物应用为主时，毛果芸香碱会抵消这些药的散瞳效果。

给药说明

⑴为避免全身吸收过多，滴药后用手指压迫泪囊部1～2分钟。一般情况下应避免1～2小时滴药1次或频繁的滴眼。
⑵治疗急性闭角型青光眼时，应该先用β受体阻断剂和高渗剂等把眼压降到6.67kPa（50mmHg）以下时，再滴毛果芸香碱。因为青光眼急性发作时，眼压常高达8.00kPa（60mmHg）以上，引起瞳孔括约肌缺血，对毛果芸香碱缺乏反应。此外，高渗剂缩小玻璃体容积，有助于防止毛果芸香碱引起的晶状体前移。

用法用量

　　⑴本品滴眼液：
　　　①慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1滴，一日4次。
　　　②急性闭角型青光眼急性发作期，1％～2％溶液一次1滴，每5～10分钟滴眼1次，3～6次后改为每1～3小时滴1次，直至眼压下降到预期水平。如果无明显效果，应该及时改用其他药物。注意：对侧眼每6～8小时滴眼1次，以防对侧眼的闭角型青光眼的发作。
　　　③缩瞳，对抗胆碱药的散瞳作用，用1％溶液滴眼1滴；手术前缩瞳，滴2％溶液1滴，每4～6小时滴1次，一般滴眼1～2次，虹膜切除术前，滴2％溶液1滴，共滴4次。
　　⑵本品眼膏：2％，临睡时涂入结膜囊内。
　　⑶本品眼药膜，临睡时置入下结膜囊内一小格，每周更换1次。引起的调节痉挛和近视状态比滴药轻，适用于年轻人和不能坚持每日滴药的患者。

剂型规格

滴眼液	50mg 10ml^基药 100mg 10ml^基药 80mg 8ml^基药	哪儿有
眼膏剂	40mg 2g 80mg 2g	暂无
眼药膜	2.5mg/格	暂无
片剂	2mg 4mg	哪儿有
注射液	2mg 1ml^基药	哪儿有
眼用凝胶	0.2g 5g	哪儿有
滴眼液	25mg 5ml^基药 50mg 5ml^基药 1.25%	哪儿有