毒扁豆碱［毒，限原料药］_胆碱能受体激动药_降眼压药_眼与鼻耳用药物

药品分类眼与鼻耳用药物 > 降眼压药 > 胆碱能受体激动药

其他名称水杨酸毒扁豆碱、依色林、Eserine

英文名称 Physostigmine Salicylate

基本药物非基药

处方或非处方药处方药

妊娠期用药方式眼部给药、肠道外给药

孕妇用药安全分级 C

性状常用其水杨酸盐，为有光泽的无色或淡黄色针晶，无臭，稍溶于水（1:75），能溶于醇。露置日光或空气中，氧化渐变红色，即不可再用。其溶液亦易变红色，加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化，故溶液不宜久贮，容器最好能先以1％盐酸洗净。如溶液稍有变化，呈微红色，尚可使用；如颜色已深，则疗效降低不宜再用。加入3％硼酸或0.1％亚硫酸氢钠或0.1％依地酸二钠可延缓其变色。

贮存条件避光，密闭保存。

适应证 1.用于青光眼、调节眼肌麻痹等，药效比毛果云香碱强； 2.解救阿托品等抗胆碱药中毒； 3.本品对中枢神经系统的作用是小剂量兴奋，大剂量时抑制，故已较少作全身给药，只用于眼科。

药理作用 ⑴药效学：本品为叔胺类化合物，为胆碱酯酶抑制药，有抗胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚，作用于Ｍ胆碱受体呈现与其他拟胆碱药类似的作用，即瞳孔缩小、流涎、胃肠蠕动增强、心率减慢等。本品能与总数的胆碱酯酶结合使之失活，于是中枢的毒蕈样胆碱受体可与更多的乙酰胆碱接触，故可作为东莨菪碱等逾量中毒时特效的拮抗药；本品又能作为三环类抗抑郁药和苯二氮䓬类药逾量的解救药，机制尚不明，很可能通过非特异性胆碱能效应，使多巴胺受体的活动恢复正常而醒觉；由于本品能可逆性抑制胆碱酯酶，所以局部滴眼能缩小瞳孔，降低眼压，收缩睫状肌引起调节痉挛。作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性较大。现已少用。 ⑵药动学：本品易从胃肠道、皮下组织及黏膜吸收，滴眼易透过角膜，吸收后易透过血脑屏障，在体内大部分药物经血浆酯酶水解而失活。眼科用其0.25％～1.0％溶液。单剂量一次滴眼后10～30分钟开始发挥作用，4小时达峰值，降眼压作用可持续1天以上。睡前涂用本品的眼膏，可防夜间眼压升高。

不良反应局部滴眼后常引起睫状肌痉挛，可有头痛、眼痛和视力模糊等副作用。全身应用时不良反应较新斯的明更严重。过量可致恶心、呕吐、腹痛、流涎等症状。

禁忌症患虹膜炎、睫状肌炎者，禁用本品滴眼。

注意事项 ⑴滴眼时药压迫内眦，以免吸收中毒。 ⑵用药时应注意掌握剂量，应本品吸收作用的选择性差，副作用多。 ⑶本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻以及帕金森病的症状。

给药说明 ⑴为胆碱酯酶抑制药，但本品系脂溶性叔胺，与新斯的明与溴吡斯的明的水溶性季铵不同，本品能渗透过血脑屏障，而后两者不能。 ⑵注射给药逾量时，不良反应的发生率和严重性，比其他胆碱酯酶抑制药为高且严重，遇有多汗、恶心、呕吐或（和）腹泻应即停药，青光眼患者局部用药，可出现视觉模糊、眼和眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等，遇先兆即应停用。 ⑶静注太快容易出现心动过速、流涎多、呼吸窘迫或（和）惊厥。

用法用量 ⑴水杨酸毒扁豆碱滴眼液：滴入结膜囊，一次1滴，一日3～4次。 ⑵水杨酸毒扁豆碱眼膏：涂入结膜囊，一次1.5cm，一日1次（临睡前）。

剂型规格

注射液	1mg 1ml 2mg 2ml	暂无
滴眼液	0.25％ 5ml 0.5％ 5ml	暂无
眼膏剂	0.5％ 2.5g	暂无