布林佐胺_碳酸酐酶抑制药_降眼压药_眼与鼻耳用药物

其他名称

派立明、Azopt

英文名称

Brinzolamide

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，限滴眼剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

眼部给药

孕妇用药安全分级

贮存条件

遮光，密封，在凉处保存。

适应证

用于治疗原发性和继发性开角型青光眼和高眼压症。也可用于防治激光手术后的眼压升高。

药理作用

　　⑴药效学：本品为局部应用的碳酸酐酶抑制剂，降眼压机制和多佐胺相同，通过减少房水的产生使眼压下降。研究证明，1％布林佐胺即可达到最大的降眼压效果，平均降低眼压0.57kPa（4.3mmHg）。每日滴1％布林佐胺2次或3次和每日滴2％多佐胺3次的降眼压作用类似。长达3个月的对比研究显示，每日滴1％布林佐胺2次或3次的降眼压效果均不及每日滴0.5％噻吗洛尔2次。第3个月的平均眼压下降，布林佐胺为0.60kPa（4.5mmHg）（滴2次）和0.63kPa（4.7mmHg）（滴3次）而噻吗洛尔为0.80kPa（6mmHg）。
　　彩色微球法和激光多普勒血流仪测定显示，布林佐胺局部或静脉给药可增加兔和猴的视乳头血流。
　　⑵药动学：滴眼后，布林佐胺被吸收到人体血循环，由于它和CA-H有高度亲和力，广泛分布于红细胞，在全血中的半衰期（ｔ_1/2）较长。通过肾脏排出，约60％以原形排出，6％以Ｎ-去乙基-布林佐胺形式排出，其他以Ｏ-去甲基-布林佐胺和Ｎ-去甲氧基-布林佐胺形式排出。
　　停药后，在全血中布林佐胺的半衰期为1周或更短，Ｎ-去乙基-布林佐胺的半衰期（ｔ_1/2)为1～2周。

不良反应

⑴眼部：一过性雾视、短暂烧灼感和刺痒感、异物感和充血。通常不需要停药。
⑵全身：滴眼后可全身吸收，常见的不良反应有味觉异常，包括苦味、酸味和异味、头痛。25％的用药者出现暂时性口苦。本品滴眼后可能产生磺胺类药物的副作用。一般来说，长期滴用血液中药物水平很低，很少出现口服乙酰唑胺所出现的明显电解质紊乱或其他全身性不良反应。

禁忌症

⑴对磺胺类药物过敏和不能耐受者禁用本品。
⑵有严重肝肾功能障碍者禁用。

注意事项

⑴孕妇：应该慎用。
⑵哺乳妇女：在哺乳期最好停用本品。
⑶小儿：儿童的用药安全性尚未确立，要慎用。
⑷为避免增加全身副作用，本品不要与口服碳酸酐酶抑制剂同时使用。
⑸长期使用应该进行血、尿常规检查和肝功能检查。

药物相互作用

本品不得与碳酸酐酶抑制药同用，因可能出现全身不良反应。

用法用量

用前摇匀，滴入结膜囊，一日2次，一次1滴。对有些患者，一日滴3次可能效果更好。

剂型规格

滴眼液

50mg 5ml

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