多佐胺_碳酸酐酶抑制药_降眼压药_眼与鼻耳用药物

其他名称

多佐拉敏、哚唑拉胺、添素得、Trusopt

英文名称

Dorzolamide

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

妊娠期用药方式

眼部给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色结晶性粉末，水溶性比较高，可达4％。微溶于甲醇和乙醇。滴眼液为无色澄明液体，pH值5.6，等渗。

贮存条件

遮光，密封，在凉处保存。

适应证

用于治疗原发性和继发性开角型青光眼和高眼压症。也可用于防治激光手术后的眼压升高。

药理作用

⑴药效学：本品为局部应用的碳酸酐酶抑制剂，可完全溶于水，浓度可达2％，具有良好的眼部耐受性和对眼角巩膜缘的穿透性。进入眼内后聚在睫状体内，通过抑制睫状体内的碳酸酐酶，减少房水生成，而使眼压下降。对于青光眼患者，2％本品每日滴2～3次，可使眼压下降18％～26％，和0.5％倍他洛尔相当。夜间有降眼压作用，但不及拉坦前列腺素。滴用6个月，55％的患者眼压下降率为24％。降眼压效果于毛果芸香碱、倍他洛尔相似，略低于或相同于噻吗洛尔，低于口服乙酰唑胺。应用本品后加服乙酰唑胺，房水生成进一步降低16％，然而，口服乙酰唑胺后加用本品者无附加作用。研究显示，在防治激光手术（Nd：YAG激光后囊切开，小梁成形术和虹膜切开术）后的眼压升高方面，本品和阿可乐定一样安全有效。
⑵药动学：开角型青光眼和高眼压症滴用后2小时降眼压达峰值，眼压下降为17％～27％。每日滴3次眼压下降率为23％。

不良反应

⑴眼部：一过性烧灼感、刺痒感和异物感。对有角膜内皮细胞功能紊乱史的患者，有报道说，滴2％本品后可致不可逆的角膜水肿。
⑵全身：25％的用药者出现暂时性口苦。少数患者用本品滴眼后可致典型磺胺类药物副作用。一般来说，长期滴用血液中药物水平很低，很少出现口服乙酰唑胺所出现的明显电解质紊乱或其他全身性不良反应。

禁忌症

⑴对磺胺类药物过敏和不能耐受者禁用本品。
⑵有严重肝肾功能障碍者禁用。

注意事项

⑴本品对孕妇、哺乳妇女、儿童和老年人的用药安全性尚未确立，要慎用。
⑵为避免增加全身副作用，本品不要与口服碳酸酐酶抑制剂同时使用。
⑶长期使用应进行血、尿常规检查和肝功能检查。

药物相互作用

⑴单独滴2％本品与0.5％噻吗洛尔，房水生成率分别降低18％和47％，而在两者联合应用后下降达55％。故目前已有这两种药物的复合制剂上市。本品与毛果芸香碱或拉坦前列素联合应用，也有相加的降眼压作用，进一步使眼压分别下降17％～19％和13％。
⑵为避免增加不良反应，本品不要和口服碳酸酐酶抑制药同时使用。
⑶应用本品后加服乙酰唑胺，房水生成可降低16％，然而口服乙酰唑胺后再加服本品，则无相加作用。

用法用量

滴入结膜囊，一日3次，一次1滴。

剂型规格

滴眼液

100mg 5ml

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