曲伏前列素_前列腺素类似药_降眼压药_眼与鼻耳用药物

其他名称

苏为坦、Travatan

英文名称

Travoprost

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，滴眼剂并限二线用药

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

眼部给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为无色至淡黄色油性液体。

贮存条件

遮光，密闭，在凉暗处保存。

适应证

用于治疗青光眼和高眼压症，以及其他各种眼压升高的情况。适合降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压

药理作用

　　⑴药效学：曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂，据报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。至今尚未清楚其准确的作用机制。　　　　⑵药动学：
　　①吸收：曲伏前列素通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸。4个多剂量药代研究（总共有107名受试者）显示，2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可计量血浆浓度的受试者中(N=38)，平均血浆Ｃmax为0.018±007ng/ml(范围从0.01到0.052ng/ml)，并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差异，显示较早的稳态且无显著蓄积现象。
　　②代谢：曲伏前列素是异丙酯前体，能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。生物转化包括a碳酸链的β-氧化产生1,2-二醇，和1，2，3，4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化，及13,14双键还原作用。
　　③排泄：曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速、通常在给药后的1小时内就会低于限量。从14多患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用药中，有低于2％的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。临床研究：在临床研究中，在开角型青光眼或高眼压及基础眼压为25～27mmHg的患者中，一天一次（晚上）单独使用0.004％曲伏前列素滴眼液可降低眼压7～8mmHg。在这些研究的亚组分析中，黑人患者的平均眼压降低可达1.8mmHg，大于非黑人患者。但至今仍未清楚是否这种差异与种族或较重的虹膜色素沉着有关。在多中心、随机、对照试验中，用0.5％马来酸噻吗心安每日两次治疗的患者平均眼压基线值为24～26mmHg，用0.004％曲伏前列素滴眼液每日一次辅助0.5％马来酸噻吗心安每日两次可降低眼压6-7mmHg。在肝肾损伤患者中进行了0.004％曲伏前列素滴眼液的研究。从这些患者的血液学、血液化学和尿液分析的实验室数据中未观察的临床相关变化。

不良反应

患者虹膜棕色素可能逐步增加，但这些改变可能在几个月或几年都不很明显。通常棕色素从受影响眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但整个虹膜或部分虹膜颜色会加深。其余参阅贝美前列素和拉坦前列素。

禁忌症

对本品所含成分过敏者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴患者虹膜棕色素可能逐步增加，这些改变可能在几个月或几年都不被发现（警告）。在多色素虹膜患者中，眼部颜色的改变最明显，例如：棕-兰、棕-灰、棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现在棕色眼的患者中。根据文献报道，这种颜色的改变是由于虹膜基质色素细胞内容物增加的结果，但目前对其作用机制尚未清楚。通常棕色素从受影响眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但整个虹膜或部分虹膜颜色会变深。患者应根据情况定期进行检查，直到加深逐渐明显。如果色素沉着发生应停止治疗。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者应谨慎使用苏为坦。急性眼部感染的患者应禁止使用苏为坦。前列腺素F2ao类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样不肿的报道。这些主要见于无晶体患者，晶体后囊膜破裂的假晶体患者或有黄斑水肿危险因素的患者。苏为坦在这类患者中使用时需谨慎。尚未对苏为坦治疗闭角型、炎症性或新生血管性青光眼进行评价。
⑵未对儿童应用的安全性和有效性进行研究。
⑶老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

用药交代

本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

用法用量

滴眼：推荐剂量为一次1滴滴入患眼，每晚夜间1次。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。

剂型规格

滴眼液

0.1mg 2.5ml 0.075mg 2.5ml

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