苄达赖氨酸_白内障防治药_眼与鼻耳用药物

其他名称

苄吲酸赖氨酸、苯达赖氨酸、莎普爱思、百达克、BDZL

英文名称

Bendazac Lysine

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

滴眼液为甲类非处方药

性状

本品为无色或微黄色的澄明液体。

贮存条件

遮光，密封，在凉处保存。

适应证

用于早期老年性白内障。

药理作用

　　⑴药效学：苄达赖氨酸（简称BDZL）为醛糖还原酶抑制剂，对晶状体醛糖还原酶有抑制作用，通过局部滴眼使BDZL进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集，从而抑制眼内醛糖还原酶活性，达到预防和治疗白内障的目的。本品对体外培养小鼠晶状体白内障模型有抗氧化作用；对大鼠糖性白内障模型有预防和治疗作用；对热引起的小鼠、兔、猪晶状体蛋白的变性，在体内外试验均有保护作用，且与剂量呈相关性；对Ｘ-射线引起的家兔白内障晶状体有保护作用；对2,4-二硝基酚引起的家兔白内障晶状体的细胞膜的内膜溶解和胞浆流失有保护作用。最近临床研究证明，苄达赖氨酸有延缓老年型白内障发展的作用。
　　⑵药动学：大鼠口服14C-BDZL后，肝、脾、肌肉、血浆和晶状体中均有分布，各组织消除速率相似，唯晶状体中药物消除比其他组织慢。家兔静注后，在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物5-羟苄达酸，其中虹膜浓度最高，其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体；血浆、房水、玻璃体、睫状体和视网膜的消除半衰期（ｔ_1/2β)分别为2.47,4.56,3.59,3.22小时，而晶状体为17.1小时，明显长于其他组织。兔眼滴入0.5％14C-BDZL滴眼液0.05ml，测得角膜、虹膜、睫状体、视网膜和房水中药物浓度较高，玻璃体和晶状体中浓度较低；但24小时除晶状体外，各组织中药物浓度均显著下降。如用BDZL滴眼液给家兔滴眼，0.05ml/次，每日滴3次，连续滴药6天的药物浓度于一次给药相比，晶状体可提高10倍左右，而其他组织仅增加2倍，表明药物在晶状体中有浓集现象。 6例老年性白内障手术患者术前滴用一次0.5％BDZL滴眼液2滴，术中抽取0.5ml房水，用高效液相色谱法测得滴药后1小时房水中药物浓度为20～40μg/ml。以上结果说明BDZL无论口服、静脉注射还是局部滴眼，均能进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集发挥抗白内障作用，这在临床用于治疗白内障的现有药物中是极为少见的。

不良反应

不良反应有一过性灼烧感、流泪等反应，但能随着用药时间延长而适应。极少可能有吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻、流泪、接触性皮炎等。

禁忌症

对本品过敏者禁用；眼外伤严重感染时，暂不使用，或遵医嘱。

注意事项

1.滴眼时请勿使管口接触手和眼睛，避免污染瓶内眼药水。
2.使用后请控紧瓶盖，以防污染。
3.部分病例出现一过性刺激感，如灼热感、刺痛等，但不影响使用。实验证明本品经冰箱冷藏(4℃左右)后可以降低刺激性的发生率和强度。建议使用时有刺激的患者，将本品放入冰箱冷藏后使用以降低刺激，若发现药水污染或混浊请弃去不用。
4.据报道，一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关，建议眼部有感染或炎症的白内障患者在使用本品时，最好在医师指导下同时治疗上述眼疾。
5.当本品性状发生改变时禁用。
6.请将本品放在儿童接触不到的地方。
7.过敏体质者禁止使用。
8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询药师或医师。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询药师或医师。

用法用量

滴入结膜囊，一次1～2滴，一日3次或遵医嘱，滴后闭目3～5分钟，使药物充分吸收。

剂型规格

滴眼液	40mg 8ml 25mg 5ml 1.5mg 0.3ml	哪儿有
滴眼液	50mg 10ml	哪儿有