| 其他名称 | 瑞舒伐他汀钙、罗舒伐他汀、可定、海舒严、CRESTOR | |||||||||
| 英文名称 | Rosuvastatin | |||||||||
| 基本药物 | 基药(片剂、胶囊：5mg、10mg、20mg) | |||||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | X | |||||||||
| 贮存条件 | 密封保存。 | |||||||||
| 适应证 | ⑴用于治疗成人高脂血症和高胆固醇血症。 ⑵用于治疗高胆固醇血症(大于7岁儿童)。【美国FDA批准瑞舒伐他汀用于治疗7-17岁儿童的纯合子家族性高胆固醇血症。FDA批准瑞舒伐他汀用于治疗8-17岁儿童的杂合子家族性高胆固醇血症；日本动脉粥样硬化学会(JAS)家族性高胆固醇血症指南小组，日本家族性高胆固醇血症的诊断和治疗指南（2017）】 |
|||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品为氨基嘧啶衍生物类HMG-CoA还原酶抑制药，其IC50为5.4nmol/L，比其他他汀类药物如普伐他汀（44.1nmol/L)、氟伐他汀（27.6nmol/L）、辛伐他汀（11.2nmol/L）、阿托伐他汀（8.2nmol/L）均强，抑制时间也较长。其抑制胆固醇合成的IC50是0.16nmol/L，明显强于其他他汀类药物（1.16～6.93nmol/L），是阿托伐他汀抑制强度的7倍。本品可降低LDL，升高HDL。降低LDL起效快，用药2周后，即可降低10％。降低LDL的作用较强，在有效剂量（10～40mg）时，本品使LDL降低55％～65％；而相应地，阿托伐他汀为40％～50％，辛伐他汀为30％～40％，普伐他汀为20％～30％。 ⑵药动学：口服给药，ｔmax为3～5小时。绝对生物利用度为20％。食物同服时，吸收速率降低20％，但AUC不受影响。血浆蛋白结合率为88％，主要与白蛋白结合；Ｖd为134L。少量（约10％）经肝细胞色素P4502C9和2C19代谢，几乎不经3A4代谢。其代谢的种族差异较大，如亚洲人的平均AUC是白种人的2倍。给药量的10％左右左右经肾排泄，90％经粪便排泄。ｔ1/2为19（13～20）小时。多次服药后体内无明显蓄积。 |
|||||||||
| 不良反应 | ⑴与其他他汀类相似。但应特别注意肌痛的不良反应，因国外有关于华裔发生肌肉不良反应比白种人多的报道。为避免严重不良反应的发生。开始治疗时应根据病情，从5～10mg开始，需要时，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平，逐渐增至20～40mg，不宜开始时直接用40mg。 ⑵非常罕见的不良反应：可能诱发或加重重症肌无力和眼肌重症肌无力（频率未知）。 |
|||||||||
| 肝损伤 | ⑴肝损伤：
1%~3%的患者在应用瑞舒伐他汀治疗过程中可出现血清氨基转移酶轻微、无症状性、暂时性升高，但升高幅度超过正常上限值(ULN)3倍以上的比例[0.2%]并不比安慰剂组高[0.3%]。瑞舒伐他汀服用剂量越高，越易出现血清肝酶升高，日服40mg者约2.2%可出现血清肝酶升高。血清肝酶的升高常为自限性，无需调整用药剂量。瑞舒伐他汀也可引起临床明显的肝损伤，但概率极低，不足1/10,000。肝损伤发作期一般在给药2-4个月后，血清肝酶升高一般表现为肝细胞损伤型，尽管也有胆汁淤积型肝损伤的报告。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多并不常见。一些他汀类药物（包括瑞舒伐他汀）与伴有自身免疫特征的肝炎相关，例如免疫球蛋白含量升高，抗核抗体（ANA）阳性，对皮质类固醇治疗有临床应答等。但这些特征并不恒定。 ⑵损伤机制： 瑞舒伐他汀引起肝损伤的原因未知。瑞舒伐他汀仅少部分（约10%）经肝脏CYP 2C9代谢。轻度、自限性丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高可能是由于药物代谢所产生的有毒中间物，而其逆转则可能是由于人体的适应性。瑞舒伐他汀相关的特异质性、临床明显的肝损伤常伴有自身免疫特征，因此这种肝损伤可能由免疫机制所致。 |
|||||||||
| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者。 ⑵有活动性肝病患者。 | |||||||||
| 注意事项 | 参阅其他他汀类药物。 | |||||||||
| 药物相互作用 | ⑴同时服用维生素Ｋ拮抗药（如华法林）的患者，开始使用或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。 ⑵抗酸药：合用含铝、镁的抗酸药，可使本品的血药浓度降低约50％。 ⑶红霉素：合用可导致本品的AUC及Ｃmax下降。 ⑷口服避孕药/激素替代治疗（HRT）：使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC增加。 ⑸吉非贝齐：会升高本品的血药浓度，从未增加肌病的风险，不宜合用。 ⑹环孢素：可升高本品的血药浓度，合用时应限制一日1次5mg。 |
|||||||||
| 用药交代 | ⑴建议晚餐后2小时服用为宜。 ⑵使用时应特别警惕肌病和肝脏的不良反应，一旦出现肌肉酸痛或谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高应咨询医师或药师。 ⑶如果服用瑞舒伐他汀的患者出现复视或眼睑下垂、吞咽困难或呼吸急促等肌无力症状，或现有重症肌无力症状恶化的现象，应及时告知医生或药师。 ⑷谨慎与奈玛特韦/利托那韦片（组合包装）合用。如果确需合用，阿托伐他汀剂量应减少到≤10mg/d，或者停用5天。 |
|||||||||
| 给药说明 | 参阅其他他汀类药物。 | |||||||||
| 用法用量 | 口服：起始剂量为一次5mg，一日1次。对于需要更强效地降低LDL-C的患者初始剂量可考虑一次10mg，一日1次。如有必要，可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20mg。晚餐后2小时服用。 用于大于7岁儿童高胆固醇血症时，杂合子家族性高胆固醇血症，8岁-10岁儿童，推荐剂量一日5-10mg。10-17岁儿童，推荐剂量一日5-20mg。纯合子家族性高胆固醇血症，7-17岁儿童推荐起始剂量为一日20mg。 |
|||||||||
| 剂型规格 |
|
版权所有：湖南省药学会 主办单位：湖南省药学会
统一社会信用代码：51430000501422439U
备案号： 湘ICP备19000421号-1，(湘)-经营性2023-0166号
公安机关备案号:43011102001342
