| 其他名称 | 甲磺酸去铁胺、去铁敏、得斯芬、DFM | |||||||||
| 英文名称 | Deferoxamine Mesilate | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限注射剂 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 肠道外给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 性状 | 本品为白色结晶性粉末，溶于水（1:4）。 | |||||||||
| 适应证 | 本品主要用于急性铁中毒和海洋性贫血、铁粒幼细胞贫血、溶血性贫血、再生障碍性贫血和其他慢性贫血因反复输液引起的继发性含铁血黄素沉着症；亦用于特发性血色病有放血禁忌证者。对慢性肾功能衰竭伴有铝过量负荷引起的脑病、骨病和贫血，在进行透析过程中可应用。本品还用作铁负荷试验。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是一个螯合物，主要与三价铁离子和铝离子形成复合物。螯合物作用在1:1克分子的基础上进行，因此，理论上1克分子甲磺酸去铁胺可结合三价铁离子85mg或三价铝离子41mg。无论是游离的或与铁蛋白或含铁血黄素结合的铁离子，本品均能与之相结合，形成铁胺复合物。本品还可动员病螯合组织结构铝，形成铝胺复合物。上述两复合物均可从尿及粪便中排出。从而减少了铁或铝在器官的病理性沉积。然而，本品不能从转铁蛋白、血红蛋白或高铁血红蛋白中去除铁离子。 ⑵药动学：本品肌内或皮下注射后吸收迅速。若将其加入透析液中，腹膜透析时亦可被吸收。但完整的胃肠黏膜对其吸收很差。给健康志愿者肌内注射甲磺酸去铁胺10mg/kg，30分钟血浆浓度达高峰，峰值（Ｃmax）15.5μmol/L。其清除呈二相性，分布相半衰期(ｔ1/2α)为1小时；消除相半衰期(ｔ1/2β)为6小时。注射后6小时尿中排出的甲磺酸去铁胺为注射量的22％。体外实验其与血清蛋白结合率低于10％。本品可通过胎盘，但是否由乳汁分泌目前尚不清楚。 血色病患者肌注本品10mg/kg，1小时血浆浓度达高峰，峰值（Cmax）7.0μmol/L，消除半衰期（ｔ1/2β）5.6小时。注射后尿中排泄本品为注射量的17％。 肾功能衰竭接受透析的患者，在透析的间歇期静脉输注本品40mg/kg，1小时输完。输注完毕时其血浆浓度为152μmol/L。若在透析进行时输注，则其血浆浓度较前低13％～27％。且停止输注后其血浆浓度迅速下降，半衰期为20分钟。其中一小部分缓慢清除，半衰期为14小时。铝胺的血浆浓度持续上升，至输注后48小时约高达7μmol/L，随着透析的继续进行，铝胺浓度降至于2.2μmol/L。 |
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| 不良反应 | ⑴肌内注射局部有疼痛。皮肤潮红、心动过速甚至休克可发生在过敏的患者或静脉滴注速度过快者。及时用抗组胺药或抗休克药，可使反应缓解。 ⑵长期用药可发生视力减退、视野缩小、辨色和夜视困难、视网膜色素异常，个别发生白内障。耳鸣和听力减退可在视力受影响时同时出现，亦可急性起病。眼和耳的损害可在停药后获得部分或完全恢复。 ⑶少数患者可有眩晕、惊厥、腿部肌肉痉挛、腹痛、腹泻、心动过速、心律失常、血小板减少、排尿困难和发热。 ⑷本品有激发和加重隐匿性肾盂肾炎，还增加耶雪尼肠结肠菌引起的肠道感染。发生肠炎时应停药，并用抗生素治疗。 |
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| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵严重肾功能不全患者禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴少数患者对本品有过敏反应。 ⑵动物实验证明本品可致胎儿骨骼畸形，故孕妇不宜应用，尤其对妊娠初期3个月的孕妇。 ⑶本品在乳汁分泌的情况不明，哺乳期妇女应用本品要慎重。 ⑷3岁以下小儿一般不用本品。因海洋性贫血患儿体内铁负荷不多，又因本品容易引起小儿眼和耳的损害。 ⑸老年人应用本品时，不宜同时加用大剂量维生素Ｃ，否则容易导致心脏失去代偿功能。因此老年人应慎用。 ⑹肾盂肾炎患者慎用。 ⑺注射本品时应注意过敏反应和静脉滴注速度。在长期用药过程中要随访血浆铁蛋白和肝肾功能。每3个月检查视力和听力。 |
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| 药物相互作用 | ⑴本品与噻嗪类衍生物甲哌氯丙嗪合用时可引起暂时性意识障碍、锥体功能失调及昏迷。 ⑵严重慢性铁负荷过重的患者，如本药与大剂量维生素Ｃ（每日500mg以上）合用时可引起心功能受损，停用维生素Ｃ后可恢复。 ⑶由于镓-67与本品结合后迅速由尿中排出，镓-67闪烁成像失真。建议采用闪烁法检查前48小时停用本品。 |
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| 给药说明 | ⑴慢性铁负荷过重：建议在最初10～15次输血后或血清铁蛋白达1000μg/L时开始用本品。剂量与给药方式应个体化，根据其铁负荷的严重程度使用最小有效剂量。开始每日剂量为0.5g，并每日监测24小时尿铁排出量，然后增加剂量至铁排出量达到平台为止。其平均日用量通常为20～60mg/kg。血清铁蛋白低于2000μg/L者每日需用量约25mg/kg；介于2000～3000μg/L者每日需用量约35mg/kg。除个别成人需强化治疗外，一般日剂量不超过50mg/kg。给药途径以用轻便的手提泵缓慢皮下输注（持续8～12小时或24小时以上）最为方便。可根据其铁负荷过重程度每周使用5～7次。由于皮下注射角肌内注射更为有效，故只有在不方便时采用选择肌内注射。静脉输注在某种程度上较皮下注射更为有效。可在输血期间同时进行，以免另开静脉通道给患者带来不便。但不可将本品放在输液袋中。输入速度亦不能过快。在家中进行强化治疗时可用植入式静脉输注系统。对于不能进行连续皮下注射或铁负荷过重导致心脏异常的患者建议进行连续静脉输注。其剂量取决于铁负荷过重程度。用药期间亦需定期检测24小时尿中铁排出量，并依次对计量进行调整。 ⑵急性铁中毒：本品为急性铁中毒的一种辅助治疗。在洗胃后将本药5～10g溶于50～100ml水中由胃管输入，使其停留在胃中以便与未被吸收的铁结合，为了清除已被吸收的铁，必须对以下患者肌内注射或静脉滴注本品：①血清铁水平高于5000μg/L者；②血清铁水平高于3500μg/L且有证据显示血清中含游离铁者；③血清铁水平不详，担忧急性铁中毒的症状与体征者。如患者血压正常，可一次肌内注射本品成人2g，儿童1g。若患者有低血压或休克，宜用静脉滴注。其最大滴注速度为每小时15mg/kg。一旦情况允许，通常在4～6小时后即可减量，使其24小时滴注总量不超过80mg/kg。治疗应持续至血清铁浓度低于总铁结合力。其疗效取决于足够的尿量以保证铁复合物排出体外。若患者出现少尿或无尿，则需用腹膜或血液透析帮助铁的清除。 ⑶治疗终末期肾功能衰竭慢性铝复合过重：铁与铝的复合物均可经透析清除，肾功能衰竭患者可用透析提示其清除率。对于铝负荷过重伴有相应症状或器官功能障碍的患者，或虽无症状但血清铝水平持续高于60μg/L，尤其骨活检证实存在铝相关的骨疾患者，应接受本品治疗。剂量5mg/kg，一周1次，在透析的最后60分钟内缓慢静脉输注。经过三个月的治疗及随后4周的清除期后，应进行甲磺酸去铁胺试验（见给药说明）。若一月1次连续两月甲磺酸去铁胺试验证实血清铝超过基础值不足25μg/L，则不再继续使用本药。对于非卧床持续腹膜透析或周期性持续腹膜透析的患者，甲磺酸去铁胺可肌内注射、缓慢静脉输注或皮下输注，并建议注入腹膜内。剂量5mg/kg，一周1次，在最后一次换透析液之前给药。 |
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| 用法用量 | ⑴成人常用量：①急性铁中毒肌内注射，首次0.5～1g，隔4小时0.5g，共2次，以后根据病情4～12小时1次，24小时总量不超过6g。静脉滴注，一次0.5g，加入250～500ml葡萄糖注射液中滴注，滴注速度按体重一小时不超过15mg/kg，24小时总量不超过90mg/kg。②慢性铁负荷过量：肌内注射一日0.5～1.0g。腹壁皮下注射，按体重20～40mg/kg，8～24小时，以微型泵作为动力。 ⑵小儿常用量：①急性铁中毒：按体重一次20mg/kg，静脉滴注，隔6小时1次；滴注速度按体重一小时不超过15mg/kg。②慢性铁负荷过量：按体重一日10mg/kg，腹壁皮下注射8～12小时或24小时，用微型泵作为动力。 ⑶慢性肾衰竭伴铝负荷过量：按体重20mg/kg，一周1～2次，在透析初2小时通过动脉导管滴注，一周总量一般不超过6g。 ⑷铁负荷试验：成人肌内注射本品0.5g。注射前排空膀胱内余尿，注射后留6小时尿。尿铁超过1mg提示有过量铁负荷；超过1.5mg，对机体可引起病理性损害。 |
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| 剂型规格 |
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