氯解磷定_胆碱酯酶复活剂_有机磷中毒解毒药_解毒药

其他名称

氯磷定、PAM-Cl

英文名称

Pralidoxime Chloride

基本药物

基药（注射液：2ml:0.25g、2ml:0.5g）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

性状

白色结晶性粉末，无引湿性，极易溶于水（1：＜1～2），其2.87％水溶液与血液等渗；遇碱分解。

贮存条件

阴凉干燥处密闭保存。

适应证

治疗有机磷毒物中毒。但单独应用疗效差，应与抗胆碱药物如阿托品等联合应用。

药理作用

　　⑴药效学：①本品为吡啶醛肟类化合物。其解毒机制与碘解磷定相同，但重活化作用较强，1.0g氯解磷定的作用相当于碘解磷定1.53g。对人的副作用小，对碘过敏者可使用。本品含肟量79.5％，重活化作用较强，小鼠腹腔注射LD50为116mg/kg，水中溶解度大于50％，回来再说易吸收，迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血－脑脊液屏障。因其重活化作用强、疗效好、起效快、副作用小。水溶性高、溶液较稳定、可供肌内注射或静脉注射，是治疗有机磷中毒时酶重活化剂中的首选药物。②氯解磷定的有效血药浓度为4mg/L,相当于2.3×10-5mol/L；最高的重活化作用的浓度是17.2mg/L(1×10-4mol/L)。由于排泄快，半衰期短，静脉滴注不能造成有明显疗效的血药浓度，故治疗有机磷中毒时不宜采用静脉滴注方式给药。比较三种给药途径，口服吸收不规则，不能达到有效的血药浓度；剂量相同时，静脉注射较肌内注射能达到更高的血药浓度，较高的血药浓度维持时间也较长；肌内注射吸收快速，能达到有效的血药浓度，应用比较方便，不易出现副作用；人肌内注射氯磷定30mg/kg，5分钟血浆浓度为20mg/L，20分钟未15mg/L，90分钟为9mg/L。说明肌注效果不低于静脉注射。总结既往有机磷农药中毒的治疗经验，氯解磷定首次用量以30mg/kg（1.5～2.0g/人）肌内注射或静脉注射效果较好。
　　⑵药动学：肌内注射或静脉注射本品，血中浓度很快升高，高峰维持2～3小时，以后逐渐下降。肌内注射7.5mg/kg或10mg/kg，可达血浆有效治疗浓度4μg/ml。血中半衰期（ｔ_1/2）为77分钟。在肝脏代谢，4小时内由肾脏排泄83％，以原形排出为主，主要通过肾小管排出，在体内无蓄积作用。

不良反应

⑴健康人肌内注射后自觉面部发热、咽部发凉与面肌无力。静脉注射的反应与碘解磷定相同，注射速度过快可引起恶心、呕吐、心率增快，严重时有头痛、眩晕、视力模糊、复视、动作不协调，但比碘解磷定反应小。
⑵药物的局部刺激性大，肌内注射局部疼痛，但能忍受。

注意事项

⑴根据病情掌握剂量计间隔时间，用药过程中密切观察病情变化及测定血液胆碱酯酶活性，以作为用药指标。有机磷农药口服中毒时，由于有机磷可在可在下消化道吸收剂排泄缓慢，因此口服患者应用本品至少维持48～72小时。停药指征以烟碱样症状（肌颤、肌无力）消失为主，血液胆碱酯酶活性应维持在50％～60％以上。
⑵因生物半衰期短，给药途径以肌内注射或稀释后静脉注射为好，不宜静脉滴注，特别是首次给药忌用静脉滴注。
⑶本品在碱性溶液中容易分解，不能与碱性药物配伍使用。
⑷老年中毒患者应适当减少用量或减慢静脉注射速度。

药物相互作用

在碱性溶液中易水解，故忌与碱性药物配伍；维生素Ｂ1能抑制肾小管排出氯解磷定和碘解磷定，延长其半衰期而增加血药浓度。人肌内注射氯解磷定1.0g，1.5小时内尿排出率为61.7％，1.5～3小时为12.8％，3～6小时为8.3％，6～24小时为2.8％；同时注射维生素Ｂ1200mg，1.5小时内尿排出率为33.9％，1.5～3小时为13.0％，3～6小时为19.5％，6～24小时为20.8％。与抗胆碱药的药物相互作用参见碘解磷定。

用法用量

　　⑴成人常用量：①轻度中毒0.5～0.75g肌内注射，必要时1小时后重复一次。②中度中毒首次0.75～1.5g肌内注射或稀释后缓慢静注，以后每1小时重复0.5～1.0g，肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60％以上后酌情减量或停药。③重度中毒首次1.5～2.5g分两处肌内注射或稀释后缓慢静注，以后每0.5～1小时重复1.0～1.5g，肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60％以上后酌情减量或停药。
　　⑵小儿常用量：用法同成人。①轻度中毒按体重15～20mg/kg；②中度中毒按体重20～30mg/kg；③重度中毒按体重30mg/kg。

剂型规格

注射液

0.25g 2ml^基药 0.5g 2ml^基药

哪儿有