氟马西尼_苯二氮卓类药中毒解毒药_解毒药

其他名称

安易醒、脑易醒、Anexate

英文名称

Flumazenil

基本药物

基药（注射液：2ml:0.2mg、5ml:0.5mg、10ml:1.0mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版，限注射剂

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为无色澄明液体。

贮存条件

遮光、密闭保存。

适应证

于围术期应用以拮抗苯二氮䓬类药的镇静和遗忘作用；
终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉；
亦可用于治疗苯二氮䓬类药物中毒及乙醇中毒以及用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其他药物或脑损伤所致的不明原因昏迷。

药理作用

　　⑴药效学：本品为苯二氮䓬受体拮抗剂。苯二氮䓬类药物与苯二氮䓬受体结合，出现抗焦虑、抗惊厥、镇静、注意力不集中、记忆缺失、肌肉松弛、催眠和麻醉等中枢神经系统抑制作用。氟马西尼则选择性竞争苯二氮䓬受体，迅速逆转苯二氮䓬类药物的上述效应，不影响其生物利用度和药物代谢动力学。对地西泮、劳拉西泮、咪达唑仑、替马西泮等苯二氮䓬类药物中毒有特异性解毒作用，还能对抗苯二氮䓬类药物引起的呼吸循环抑制。对受体的亲和力与咪达唑仑相当，比地西泮强9倍，可将激动剂的剂量-效应曲线推向右移。此外，还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。
　　⑵药动学：本品为弱亲脂性碱，口服吸收超过95％，达到血浆浓度峰值的时间为20～90分钟。但生物利用度低（15％～17％），只能静脉注射。血浆蛋白结合率约50％。在体内迅速经肾排泄，代谢物无活性，排泄半衰期（ｔ_1/2β）为53分钟，稳态分布容积（Ｖd）为0.95L/kg。单次注射作用时间为15～140分钟，根据中毒药物种类与剂量而异。

不良反应

少数患者用药会出现有面部潮红、恶心、呕吐，快速注射后可见焦虑、心悸、恐惧等不适感，一般不需处理。有癫痫病史、严重肝功能不全，以及苯二氮䓬类长期用药史的患者可能引起癫痫发作。

禁忌症

⑴对本品过敏者禁用。
⑵妊娠早期3个月内妇女禁用。
⑶麻醉后肌松剂作用未消失的患者禁用。
⑷有癫痫病史者应避免使用。

注意事项

⑴混合性药物中毒慎用。
⑵哺乳期妇女慎用。
⑶对长期使用苯二氮䓬内药物者，如快速注射本品可出现戒断症状，如焦虑、心悸、恐惧等，故应缓慢注射。如出现严重戒断症状，应静脉注射5mg地西泮或5mg咪达唑仑。
⑷不要在神经肌肉阻滞药的作用消失之前注射本品。
⑸使用本品最初24小时内，用药者应避免操作有危险性的机器或驾驶机动车。

药物相互作用

⑴本品可能抑制顺铂的疗效。
⑵氟马西尼可阻断经由苯二氮䓬类受体作用的非苯二氮䓬类药物如佐匹克隆和三唑并哒嗪的作用。
⑶苯二氮䓬类受体激动剂的药代动力学不受氟马西尼影响，反之亦然。
⑷酒精与氟马西尼无相互作用。

给药说明

首次0.2mg，以氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉注射；重复给药每次增加0.1mg，或每小时0.1～0.4mg静脉滴注，至患者清醒为止，一般最大剂量0.5mg，但大剂量苯二氮䓬药物中毒可用至1～2mg以上。

用法用量

　　⑴作为苯二氮䓬类药物过量时中枢作用的特效逆转药：推荐的首次静脉注射剂量为0.3mg，如果在首次静脉注射后60秒内清醒程度未达标，可重复注射，直至患者清醒或总量已达2mg。如又出现昏睡，可静滴0.1～0.4mg/小时，滴速应根据所要求的清醒程度进行个体调整。在重症监护情况下，对大剂量和（或）长时间使用苯二氮䓬类药物的患者，应缓慢给药并根据个体情况调整剂量。如出现意外的过度兴奋体征，可静脉注射地西泮5mg或咪达唑仑5mg，并根据患者反应小心调整用量。
小儿常用量（用于逆转1岁及以上儿童因苯二氮䓬类药物引起的镇静作用）：推荐起始剂量为0.01mg/kg（最大不超过0.2mg），在15秒内静脉注射。若给药后没有获得所需的意识水平，等待45秒后，可进一步注射0.01mg/kg（最大不超过0.2mg），必要时以60秒的间隔重复注射（最多4次），最大总给药剂量为0.05mg/kg或1mg，以较低者为准。剂量应根据患者的反应进行个体化调整。
　　⑵用于终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉时，首次剂量在15秒内静脉注射本品0.2mg，若在首次注射后60秒内清醒程度未达标，一次可追加0.1mg，总量不超过1mg，通常剂量为0.3～0.6mg。
　　⑶用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其他药物或脑损伤所致的不明原因昏迷：如果重复使用本品后，清醒程度及呼吸功能尚未显著改善，必须考虑到苯二氮䓬类药物以外的其他原因。

剂型规格

注射液	0.5mg 3ml 0.5mg 5ml^基药 1.0mg 10ml^基药	哪儿有
注射液	0.2mg 2ml^基药	哪儿有