洛非西定_阿片类药及酒精中毒解毒药_解毒药

其他名称

氯氧压定、氯非西定、凯尔丁、Lofetensin

英文名称

Lofexidine

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色片。

贮存条件

遮光，密封，在干燥处保存。

适应证

用于高血压病，尤其适用于轻、中度原发性高血压。亦可用于阿片类麻醉药轻、中度成瘾者的脱毒（戒毒）治疗(用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症)。

药理作用

⑴药效学：本品为咪唑啉类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。为中枢性交感神经抑制降压药。能选择性激活α2受体，降低中枢神经系统去甲肾上腺素的释放和周转，抑制中枢神经系统，从而产生降压作用。降压机制同可乐定，但不良反应较小。阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性，当戒除阿片药品或毒品时，因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进，产生阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。
⑵药动学：口服后2～5小时达血药浓度峰值。ｔ_1/2α为1.3～3.7小时；ｔ_1/2β为9.0～18.3小时。口服后12小时尿中排泄48％，48小时内排出80％，5天后排出94％；约4％由粪便排出。

不良反应

有口渴、疲劳、直立性低血压，可在继续用药过程中自行消失。

禁忌症

凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时禁用。对本品过敏者禁用。

注意事项

⑴有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。
⑵因本品有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。
⑶本品必须缓慢（至少要2-4天，甚至更长）停药，以免突停发生反跳性血压升高。
⑷孕妇及哺乳期妇女用药：安全性尚未建立。
⑸儿童用药：尚不明确。
⑹药物过量：洛非西定过量产生血压下降、心动过缓。动物试验证明，急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥。对药物过量的解毒剂可用α受体阻断药，如酚妥拉明或妥拉唑林。

药物相互作用

因为本品为α2-受体激动剂，所以不能与α受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。

用法用量

口服：⑴用于高血压：一次0.2～0.8mg，一日2次。
⑵用于成瘾者脱毒：停用阿片类药物后即可开始服用本品。当日可口服1～2次，每次0.4～0.6mg；次日开始一次0.6～0.8mg，一日3次，持续3～5日；以后再2～4日内逐渐减量至结束。最大剂量不超过一日1.6～1.8mg。若在治疗过程中不再滥用阿片类药物，脱毒治疗一般为7～10日。

剂型规格

片剂

0.1mg 0.2mg

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