| 其他名称 | 盐酸纳曲酮、纳屈酮、诺欣生 | ||||||
| 英文名称 | Naltrexone | ||||||
| 基本药物 | 非基药 | ||||||
| 医保类别 | 医保(乙) | ||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | ||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | ||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | ||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | ||||||
| 适应证 | 可阻断外源性阿片类药物的药理作用，作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。也可用于治疗酒精中毒。 | ||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品是阿片受体拮抗剂，对μ、κ和δ三种阿片受体均有阻断作用。纳曲酮可降低酒精的消耗和对酒精的渴求，降低饮酒的冲动，提高自控力而有助于戒酒，但不能避免所有患者复饮。 ⑵药动学：口服生物利用度约50％。被吸收药物的95％在肝脏转化成多种代谢产物。主要代谢产物6-β纳曲醇，与纳曲酮一样是阿片受体纯拮抗剂。两者的达峰时间都为1小时，平均清除半衰期分别为3.9小时和12.9小时。纳曲酮长期给药无蓄积性，不产生耐药性和依赖性。对阿片类依赖者，纳曲酮可催促产生戒断综合征。 |
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| 不良反应 | 最常见的不良反应为恶心，女性比男性更为多见，但若患者能坚持戒酒，则此反应会减退。 | ||||||
| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
接受纳曲酮治疗的患者大部分已患有肝病（注射吸毒或酗酒引起），血清酶升高的比例不一（0%至50%），约1%的患者血清酶含量将升至正常值上限的三倍以上，部分情况下需要停药。然而，几项研究表明纳曲酮治疗过程中丙氨酸氨基转移酶升高比例与安慰剂组患者的升高比例类似。纳曲酮引起的血清转氨酶升高多数较弱，且具有自限性，即使继续使用纳曲酮，患者血清转氨酶也可恢复正常水平。尽管几例病例表明接受纳曲酮治疗的患者出现临床症状明显的肝病，但纳曲酮在肝损伤的作用机制不明，且肝损伤的临床特点未详细说明。然而，虽然常认为纳曲酮具有肝毒性，但尚未确实纳曲酮可导致临床症状明显的肝损伤。 ⑵损伤机制： 纳曲酮属于纯阿片受体抑制剂，经肝脏快速代谢为非活性代谢物。纳曲酮引起的肝损伤原因不清楚，但纳曲酮可能具有一定的剂量依赖性直接毒性。 |
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| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | ||||||
| 注意事项 | 过量应用会导致肝损害，急性肝病的患者慎用。 | ||||||
| 给药说明 | 须在停用阿片类药物7～10天后开始纳曲酮治疗，以免意外催瘾。脱毒后的病人常有睡眠障碍、焦虑、食欲减退、周身酸痛等稽延症状。纳曲酮无助这些症状的改善，但也不影响这些症状的消退。纳曲酮可导致少数用药者氨基转移酶增高。因此治疗期间应定时进行肝功能检查。 | ||||||
| 用法用量 | ⑴脱毒诱导期：尿吗啡检查和纳洛酮激发试验均为阴性的患者始能用纳曲酮。第1天用2.5～5mg，3～5天内逐日增加至每天40～50mg。 ⑵脱毒维持期：一日口服40～50mg。一次顿服。至少半年。 ⑶用于戒酒：口服，一日50mg，一次顿服。持续12周或数月。 |
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| 剂型规格 |
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