| 其他名称 |
4-甲吡唑、4-甲基吡唑、4-Merthylpyrazole、4-MP、Antizol |
| 英文名称 |
Fomepizole |
| 是否批准注册 |
目前国内暂无生产，无进口 |
| 基本药物 |
非基药 |
| 处方或非处方药 |
处方药 |
| 适应证 |
用于治疗乙二醇、甲醇中毒和乙醇过敏。 |
| 药理作用 |
⑴药效学：本品是一种乙醇脱氢酶抑制剂，主要是通过抑制乙醇脱氢酶来实现的。乙二醇是抗冻剂和冷却剂中的主要成分,在体内乙醇脱氢酶的作用下会产生有毒的乙二醇代谢物(可能是乙二醛)。乙二醇急性中毒的临床表现有:中枢神经系统抑制、严重的代谢性酸中毒、肾功能衰竭和昏迷等。甲吡唑能够抑制乙醇脱氢酶的活性,从而有效地抑制了乙二醇代谢物的产生。 ⑵药动学：甲吡唑可供静注，口服吸收迅速，蛋白结合率低，表观分布容积为0.8l・kg-1 ,半衰期为5小时。其主要经肝脏代谢，可能与细胞色素P2450系统有关，消除过程与剂量大小有关，为非线性消除。无法用米氏方程来描述。本品主要经肾脏排泄，尿中的原型药物很少，主要是代谢产物4-carboxypyrazole，肾清除率为0.016ml・min-1・kg-1。本品可被透析清除。 |
| 不良反应 |
最常见的不良反应是转氨酶的升高,其它的有眩晕、头疼、高甘油三酯血症、嗜酸性粒细胞增多、皮疹、恶心(口服时)等。 |
| 禁忌症 |
对甲吡唑过敏者禁用。 |
| 药物相互作用 |
本品与乙醇合用时两者作用都加强。原因是甲吡唑可以抑制乙醇脱氢酶,而反过来乙醇有可抑制甲吡唑代谢,因而甲吡唑和乙醇可以相互抑制对 方的消除,从而加强各自的作用。故临床上应注意乙醇和甲吡唑之间的这种相互作用。 |
| 给药说明 |
乙二醇中毒的早期患者，每12小时静注400～1200mg,血药浓度可达到17～31μg・ml-1。中毒晚期进行透析的患者,给予负荷剂量20mg・kg-1，并持续静注(透析的同时)甲吡唑1.5mg・kg-1・h-1其血药浓度将高于14μg・ml-1。有研究表明治疗时的血药浓度应为8～15μg・ml-1或更高。 |
| 用法用量 |
静注：用生理盐水稀释。①中毒早期肾功能良好者，初始剂量800mg或1200mg，然后每12小时递减用量，直到血中乙二醇浓度低于0.1g/L。②中毒晚期出现无尿性肾功能衰竭患者，应进行血液透析。需要提高剂量。一般首次负荷剂量为10～20mg/kg，透析期间的维持剂量为1～1.5mg/(kg·h)。 |
| 剂型规格 |
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公安机关备案号:43011102001342
