钆塞酸二钠盐_磁共振显像造影剂_诊断用药物及药用附加剂

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线性和大环类含钆对比剂（GBCAs）均会在大脑及其他组织中发生痕量钆沉积。动物实验研究显示在重复使用GBCAs之后，线性GBCAs的沉积量比大环类高。

其他名称

钆噻酸二钠、普美显、显爱、Primovist、Gd-EOB-DTPA

英文名称

Gadoxetic Acid Disodium

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

此药为澄清、无色至浅黄色水溶液。

贮存条件

宜在室温（15～30℃）保存。

适应证

用于检测肝脏局灶性病变，在Ｔ1加权磁共振成像中提供病灶特征信息。

药理作用

⑴药效学：钆塞酸二钠是肝脏Ｔ1加权MRI顺磁性对比剂。本品易被肝细胞吸收，增强健康肝组织影像（肝实质影像增强）；而肝细胞功能缺失或受损的部分（如囊肿、转移瘤和大多数肝细胞癌）则保持不显像，故后者更易被检测与定位。除此之外，钆塞酸二钠还有助于对不同类型的肝损伤进行定性（区分良性与恶性肝损伤）。
⑵药动学：钆塞酸二钠在稳态时的总分布容积约为0.21L/kg，血浆蛋白结合率小于10％。钆塞酸二钠不能穿过未受损的血脑屏障及胎盘屏障。钆塞酸二钠在人体内不会代谢，并最终经肾脏和肝胆管等量排泄。钆塞酸二钠（浓度在0.01至0.1mmol/kg之间）在22～39岁健康志愿者中的终末半衰期平均为0.91～0.95小时，其总血清清除率（Cltot）为250mL/min，肾脏清除率（Clr）则约为120mL/min，一般而言，清除率随年龄增长而轻微下降。

不良反应

包括此药在内的含钆对比剂均有可能导致极罕见且程度严重的过敏反应或肾源性系统纤维化（Nephrogenic Systemic Fibrosis，NSF）。
　　在临床试验中，受试者在给予推荐剂量（0.025mmol/kg）该药后出现的不良事件发生率大于0.1％，包括发热感、恶心、头痛、注射部位反应、味觉障碍、头晕、呕吐、皮疹、搔痒、呼吸系统病症、血压升高等；发生率小于0.1％的不良事件包括感觉异常、胸痛、背痛、眩晕、震颤、静坐不能、束支传导阻滞、心悸、口干、口腔不适、唾液分泌过多、斑丘疹、多汗、寒战、不安及疲乏等。在该药上市后，又陆续报道了其他一些不良事件，包括休克、心动过速、坐立不安等过敏样反应。

注意事项

由于此药中辅料钙塞酸三钠（caloxetate trisodium）的影响，若患者使用后24小时之内通过络合滴定法（如富马酸亚铁络合测定法）检测血清铁，则其检测结果可能会出现误差。
1.应谨慎使用GBCAs。当平扫磁共振不能获得相应至关重要的诊断信息时，可使用GBCAs，尽可能使用最低批准剂量。
2.钆沉积
当前证据表明，多次使用GBCAs后，痕量钆可残留于脑部及其他身体组织中。研究报道显示，多次使用GBCAs后可引起脑部信号强度增加，特别是在齿状核和苍白球，目前线性GBCAs相关报道较多，大环类GBCAs报道较少。动物实验研究显示在重复使用线性GBCAs之后钆沉积量高于重复使用大环类。
3.脑部钆沉积的临床意义尚不清楚。

药物相互作用

主要通过胆汁分泌的阴离子药物（如利福平等）可以减少钆塞酸二钠的胆汁排泄，减弱其造影增强效果

给药说明

为了最大限度地降低钆在脑部沉积相关的潜在风险，必须严格按照适应症和批准剂量使用，推荐使用满足诊断的最低批准剂量并在重复给药前进行仔细的获益风险评估和患者知情沟通。

用法用量

静脉注射：推荐剂量为0.1mL/kg（0.025mmol/kg），以静脉推注方式给药，流速约为2ml/s。给药后需用生理盐水冲洗静脉套管。

剂型规格

注射液

1814.3mg 10ml

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