锝[99mTc]甲氧异腈[放射]
其他名称 99mTc-MIBI
英文名称 Technetium[99mTc] MethyoxyIsonitrile
基本药物 非基药
是否禁止零售 禁止零售
适应证 1.冠状动脉疾患如心肌缺血、心肌梗死后心急活力的诊断与鉴别诊断,并指导治疗,有助于了解冠状动脉血管重建术或溶栓治疗后的效果。采用门电路控制现象软件,可同时进行门控心肌显像和测定左心室和局部射血分数,评估局部室壁运动,较全面地了解心脏功能;2.甲状旁腺显像定位诊断甲状旁腺功能亢进(腺瘤);3.甲状腺癌的定位。
药理作用 ⑴药效学:心肌摄取99mTc-MIBI为被动扩散过程。被动扩散的过程与药物的膜通透性和血管床的表面积有关,心肌的摄取决定于心肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机理仍未完全明了。心肌的分布基本上与氯化201TI相类似。静态注射时,99mTc-MIBI存在于成活的心肌内,梗死的部位无聚集。负荷试验(运动或药物扩张血管)99mTc-MIBI的聚集主要与心肌血流量有关。因此,缺血(如狭窄血管的供应部位)聚集较少。 ⑵药动学:本品静脉注射后血液内的清除迅速。血液清除的快成分为4.3min(静态)。注射后5min约8%的注入量潴留在血液循环内,心肌内放射性在静脉给药1.5小时及6小时后,分别占全身剂量的4%和2%。心肌无再分布,正常心肌的聚集主要与血流量成正比例。注药1小时心/肺比值大于0.5,99mTc-MIBI主要从肝胆排泄。在鉴别心肌缺血和梗死作负荷试验时,必须进行两次注射。静脉注射后它自心肌的生物半衰期6小时,肝脏为30分钟,负荷试验时心肌的有效半衰期为3小时,肝脏为28分钟。 甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位的详细机理仍不清楚,可能的机制是99mTc-MIBI被动性的通过细胞膜,主要位于细胞浆和线粒体内。因为肿瘤细胞的代谢率增加且清除缓慢,因此增加了细胞内的聚集。99mTc-MIBI聚集于甲状腺内但清除速率较快,利用两者清除速度的差异,利用99mTc-MIBI/99mTcO4-双核素减影法,可有助诊断甲状旁腺瘤。
不良反应 无明显不良反应。给药后有一过性异腈臭味,伴口苦,偶有面部潮红,但均自行消退。有个别病例报道第二次注射99mTc-MIBI后2小时发现严重高度过敏反应,出现呼吸困难,低血压,心悸,无力与呕吐。
注意事项 ⑴妊娠应尽量减少使用剂量。 ⑵游离99mTcO4-分泌于乳汁内,故应断奶24小时。 ⑶儿童应判断此诊断利大于弊时方可使用。 ⑷放射治疗可影响99mTc-MIBI与细胞内的蛋白质结合,可以减少心肌细胞的摄取。 ⑸作负荷心肌灌注显像时,必须由医师执行,并有心电监护,并备急救措施(如除颤器等)。
用法用量 静脉注射370~1110MBq(10~30mCi)。心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死,第一次检查用小剂量249MBq(7mCi)作静息显像,2小时后再注射高剂量925MBq(25mCi)作应激试验。所得结果与二天法相似。小儿用量按体重计算,老年人按成人用量。
剂型规格
注射液 暂无

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