枸橼酸镓[67Ga][放射]_单电子发射计算机断层显像放射性药_放射性药物_诊断用药物及药用附加剂

英文名称

Gallium[67Ga] Citrate

是否批准注册

目前国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

处方或非处方药

处方药

是否禁止零售

禁止零售

适应证

适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。

药理作用

⑴药效学：正常人乙类67镓可聚集在肝、脾、肾等组织，此外可浓聚于增殖活跃的淋巴系统肿瘤和其他软组织肿瘤组织内。经放疗、化疗后肿瘤组织浓集减少或停止，可借以判断治疗效果。 ⑵药动学：无载体67Ga静脉注射后，大部分与血浆蛋白结合，特别是与血浆中的载铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。然后，67Ga聚集在活细胞的溶菌体样（Lysosomelike）的胞浆结构内，但其摄取机制尚不清楚，有人使用超离心技术，观察到67Ga与一种特殊的微粒亚细胞的结合比溶菌体更多，67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相，快速清除部分的半衰期（ｔ1/2）为7小时，缓慢清除部分的ｔ1/2为6.5天，有效ｔ1/2为53～74小时，生物ｔ1/2为2～3周。67Ga静脉注射后一天，自肾脏排泄约12％，以后随粪便排泄，约10％～15％。注入量的1/3在第一周内排出体外；1/3分布在肝（6％）、脾（1％）、肾（2％）、骨骼包括骨髓（24％）。另外，唾液腺、泪腺、及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期的含67Ga量比非哺乳期高4倍。注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出，这样可以避免或减少肠道内67Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg，可以减少肝脏的放射性浓聚，使67Ga在骨骼及肿瘤组织的聚集更为明显。肿瘤组织浓聚67Ga的原理尚不十分清楚，有人使用显微镜观察发现它主要浓聚在细胞浆中的溶菌体内。67Ga浓集在肿瘤细胞内的程度与细胞的活性有关，增殖活跃的肿瘤细胞浓集多，坏死的肿瘤组织浓集少，纤维化的组织成中等程度浓集。

禁忌症

妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

⑴67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定，产生假阳性或假阴性的结果。 ⑵当较大剂量的皮质甾醇类治疗时，中枢神经系统肿瘤的摄67Ga率可以降低。 ⑶下列药物及因素对本品的分布有影响：①硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨吸收；②苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；③硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；④淋巴管造影剂影响淋巴摄取；⑤顺铂、博来霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取；⑥顺铂、博来霉素、长春碱、阿霉素影响胃脏摄取；⑦克林霉素及假膜性肠炎影响结肠摄取；⑧外科病变、放射治疗影响软组织摄取；⑨长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5～7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。

给药说明

⑴静脉注射枸橼酸镓[67Ga]55.5～92.5MBq（1.5～2.5mCi）后24～72小时显像，随时间延迟，肿瘤内聚集逐渐增多，正常组织逐渐减少。由于67Ga发射出多能γ射线，因此，单道的窗应选择宽一些，把主要能量均包括进去，一般选80～310KeV的能量范围。为排除肠道干扰，检查前一天应给予缓泻剂。 ⑵67Ga对肺癌、淋巴系统肿瘤、肝癌等有一定的诊断价值，对炎症病灶的定位诊断，特别是隐匿性炎症的定位诊断亦有一定的价值。但肿瘤和炎症不能鉴别，67Ga尚缺乏特异性。 ⑶67Ga对淋巴系统肿瘤诊断的灵敏度高，可达83％以上，对淋巴系统肿瘤的定位诊断和分期均有较大的价值，对淋巴瘤分期及治疗的疗效观察亦有帮助。 ⑷此外，67Ga亦可用于甲状腺癌、上颌窦及腮腺肿瘤的诊断。

用法用量

静脉注射成人常用量，74～185MBq（2～5mCi）。

剂型规格

注射液

185MBq(5mCi) 370MBq(10mCi) 740MBq(20mCi)

暂无