来昔决南钐[153Sm][放射]_放射性核素类治疗药_放射性药物_诊断用药物及药用附加剂

其他名称

153Sm-EDTMP

英文名称

Samarium-153EDTMP [153Sm]

基本药物

非基药

处方或非处方药

处方药

是否禁止零售

禁止零售

适应证

用于原发性或转移性骨肿瘤的显像和治疗，如缓解肿瘤骨转移疼痛。

药理作用

⑴药效学：本品经静脉注射进入机体，能高浓度浓聚于骨病变（损伤）部位，主要为骨芽性癌转移灶。病灶与正常骨的摄取比值为17:1.经摄取后进入骨的羟基磷灰石晶体。 ⑵药动学：在注射后2～3小时，50％～66％的注射量定位并长期保留在骨中，2％以下的剂量存在于非骨组织（主要在肝）。本品在血中清除快，ｔ1/2为（3.7±0.5）小时；在2小时和4小时血中放射性降为5.2％和2.1％；主要经肾由尿排出体外，40％～60％的剂量在8小时内由尿液排出，注射给药24小时后经肾排泄量为56％±10.5％，以注射后8小时的排泄量最大（53.4％±16.4％）。

不良反应

⑴对血液的毒副作用，静脉注射153Sm-EDTMP后，外周血中的白细胞和血小板计数会有所下降，在一定程度内这种下降与剂量有关。一般在3～4周时血象降至低点，并可持续8周，在6～8周后恢复至治疗前水平，在多次注射时应密切观察。骨髓吸收剂量与血小板减少相关。 ⑵对骨髓的作用。153Sm-EDTMP对骨髓的作用轻，时间短。多见于伴广泛多发的骨转移病灶的前列腺癌病人。 ⑶其他反应。153Sm-EDTMP注射后发生急性毒性不良反应少见。个别患者偶见潮红、恶心、呕吐蛋白尿或血尿，皮疹、发热等，及时对症处理可迅速缓解。

禁忌症

孕妇；进行过细胞毒素治疗的患者；化疗或放疗出现严重骨功能障碍的患者；肝、肾功能严重障碍的患者，骨显像诊断转移灶仅为溶骨性冷区，且呈空泡的患者均禁用。

注意事项

⑴患者有血管内栓塞，新近有骨髓压迫，软组织有广泛转移，骨转移灶骨显像呈阴性，或做一次治疗后完全无效的，应慎用。 ⑵白细胞和血小板计数低的患者应慎用。 ⑶因放、化疗后严重骨髓抑制者，或已截瘫者，应慎用。 ⑷由于153Sm-EDTMP主要通过肾排泄，肝也有少量摄取，肝肾功能不全者应慎用。 ⑸哺乳期妇女应慎用或停止哺乳，老年人及未成年儿童慎用。肝、肾功能不全者慎用。 ⑹对骨髓的抑制应在多次注射期间严密观察。

用法用量

静脉缓慢注射。推荐量18.5～37MBq/kg（0.5～1.0mCi）/kg，最大剂量不得超过1850MBq（50mCi）。

剂型规格

注射剂	1.85GBq 3.70GBq 5.55GBq	暂无
注射剂	7.40GBq	暂无