西妥昔单抗_单克隆抗体药_治疗用生物制品_生物制品

其他名称

西妥昔单抗β、爱必妥、恩立妥、ERBITUX、C225

英文名称

Cetuximab

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版，协议期谈判药品，限：1.RAS 基因野生型的转移性结直肠癌；2.头颈部鳞状细胞癌。协议期：2022年3月1日至2023年12月31日

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

肠道外给药

孕妇用药安全分级

性状

本品为注射用溶液，无色，溶于水，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

贮存条件

本品应贮藏在2～8℃冰箱，禁止冷冻，开启后应立即使用。

适应证

用于大肠癌二线治疗。本品与伊立替康合用于表达EGFR的、伊立替康单用无效的转移性直肠癌。
用于鼻咽癌【美国FDA未批准；NCCN临床实践指南：鼻咽癌】。
西妥昔单抗联合放疗用于成人局部或区域性晚期头颈部鳞状细胞癌的初始治疗【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：头颈部癌临床实践指南 2018.V1】。
西妥昔单抗单药用于治疗成人以铂类药物为基础的化疗失败后的复发或转移性头颈部鳞状细胞癌【美国FDA已批准；.NCCN临床实践指南：头颈部癌临床实践指南 2015.V1】。
西妥昔单抗联合以铂类药物为基础的化疗和5-FU用于成人局部复发或转移性头颈部鳞状细胞癌的一线治疗【美国FDA已批准；NCCN临床实践指南：头颈部癌临床实践指南 2018.V1】。

药理作用

　　⑴药效学：可与人的正常细胞及肿瘤细胞的表皮生长因子受体（EGFR）的胞外激酶特异性结合，竞争性抑制EGFR和其他配体的结合，从而拮抗受体相关激酶的磷酸化作用，抑制细胞生长，诱导凋亡，减少金属蛋白激酶和血管内皮生长因子的产生。体内外研究已证实本品可以抑制EGFR过度表达的肿瘤细胞的生长和增值。
　　⑵药动学：单药或与化疗放疗联合均无线性药动学表现。曲线下面积（AUC）随给药剂量增加而增加。剂量从20mg/m²增至200mg/m²时，廓清率从0.008L/(h·m²)增至0.02L/(h·m²)。本品400mg/m²,2小时输注，平均血清最高浓度为184μg/ml。中位清除半衰期为97小时。250mg/m²,1小时静脉滴注，则平均血清最高浓度为140μg/ml。胺推荐的用药方法给药（首次400mg/m²，以后250mg/m²每周一次，直至病变进展），本品在第三周达到血清稳态浓度（168～235μg/ml），平均清除半衰期为114小时。已经证明和伊立替康和氟尿嘧啶有协同作用，可以使耐药患者恢复敏感。

不良反应

常见的不良反应有皮疹（痤疮样皮疹），疲倦，腹泻，恶心，呕吐，腹痛，便秘等。少数可发生严重不良反应，包括：①输液反应；②肺毒性；③皮肤毒性；④其他：发热、败血症、肾功能衰竭，肺栓塞、脱水等。

禁忌症

对本品严重过敏者禁用。

注意事项

本品属于生物制剂，在使用前应当询问患者有无过敏史；
对其他鼠源性或人源性单克隆抗体过敏者应当慎用；
高血压或冠心病患者，既往曾经接受过蒽环类药物、胸部照射和有肺部疾病的患者也需特别谨慎使用；
妊娠期和哺乳期妇女最好不用；
肝肾功能不全、老年患者应用时剂量需要调整和谨慎观察。

用药交代

⑴注意防晒，日光可加重皮疹症状。
⑵避免皮肤干燥，温水洗浴，不可长时间泡澡淋浴。
⑶注意皮肤保湿，可使用不含乙醇的保湿霜及乳霜。
⑷不可擅自使用非处方痤疮药物。

用法用量

⑴首次400mg/m²，滴速5ml/min，以后250mg/m²，每周1次，1小时以上静脉滴注，直至病变进展或不能耐受。建议用药前给予H₁受体拮抗剂。
⑵联合放疗用于成人局部或区域性晚期头颈部鳞状细胞癌的初始治疗。在开始放疗前的一周，起始予400mg/m²，静脉输注120min（最大输注速度为10mg/min）。随后的放疗期间（6～7周），每周予250mg/m²，qw，静脉输注60min（最大输注速度为10mg/min）。
⑶单用于治疗成人以铂类药物为基础的化疗失败后的复发或转移性头颈部鳞状细胞癌。单药治疗。起始予400mg/m²，静脉输注120min（最大输注速度为10mg/min）。随后每周予250mg/m²，qw，静脉输注60min（最大输注速度为10mg/min），持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
⑷联合以铂类药物为基础的化疗和5-FU用于成人局部复发或转移性头颈部鳞状细胞癌的一线治疗。在开始以铂类药物为基础的化疗和5～FU治疗的第1天，起始予400mg/m²，静脉输注120min（最大输注速度为10mg/min）。其后每周予250mg/m²，qw，静脉输注60min（最大输注速度为10mg/min），持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

剂型规格

注射液

100mg 50ml 100mg 20ml 100mg 10ml

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