氟桂利嗪
其他名称 盐酸氟桂利嗪、氟苯桂嗪、氟桂嗪、氟苯肉桂嗪、氟脑嗪、西比灵、弗瑞林、奥力保克、米他兰、斯比林、花欣、脑灵、Flufenal、Flunarium、Mitanal、Mondus、SIBELIUM、R14950
英文名称 Flunarizine
基本药物 基药(片剂、胶囊:5mg)
医保类别 医保(甲)
医保备注 2023版,限口服常释剂型
处方或非处方药 处方药
性状 本品常用其盐酸盐,为白色粉末,无臭无味。本品在甲醇或乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在水中极微溶解,在苯中几乎不溶。
贮存条件 避光、密封保存。
适应证 ⑴偏头痛和/或丛集性头痛的预防和治疗;
⑵慢性每日头痛的治疗和预防;
⑶脑血供不足,脑卒中恢复期,脑动脉硬化症,蛛网膜下腔出血后血管痉挛,前庭性眩晕,耳鸣、眩晕和间歇性跛行等周围性血管病;
⑷癫痫辅助治疗。
药理作用   ⑴药效学:本品为哌嗪类钙离子拮抗剂,阻滞T型钙通道。可抑制P物质释放,抑制神经源性炎性反应。本品可阻止过量钙离子进入血管平滑肌细胞,引起血管扩张,对脑血管的扩张作用较好,而对冠状血管的扩张作用较差。此外,还有抗组胺作用和镇静作用。
  ⑵药动学:口服易吸收,tmax为2~4小时,连续服药5~6周血浓度达稳态。体内分布广泛,组织中药物浓度大于血浓度,组织中药物可缓慢释放入血。可通过血脑屏障。主要在肝脏代谢,大部分代谢产物经胆汁排泄。t1/2约18~19天。
不良反应 本品不良反应少,可有:
⑴中枢不良反应:①嗜睡和疲惫感最为常见;②长期服用者可出现抑郁症,以女性患者较常见;③锥体外系症状:表现为运动徐缓、震颤、强直,静坐不能,下颌不自主运动等。多数在用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生;④少数患者可出现失眠,焦虑等症状。
⑵消化道不良反应:胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加等。
⑶其他:少数患者可出现皮疹、口干、溢乳、肌肉酸痛等症状。这些症状多数为短暂性。
禁忌症 有药物过敏史,或有抑郁症病史者,禁用此药。
注意事项 ⑴服药后疲惫症状逐步加重者应减量或停药。
⑵严格控制药物的应用剂量,当维持量达不到治疗效果或长期应用程序锥体外系体征时,应当减量或停药。
⑶患有帕金森病等锥体外系疾病时,应当慎用。
⑷哺乳妇女,由于本品随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对胚胎发育的影响的研究报告,但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
⑸驾驶员和机器操作者慎用,以免发生意外。
药物相互作用 ⑴与酒精、镇静催眠药合用,镇静作用增强。
⑵与苯妥英钠、卡马西平、利福平、苯巴比妥等合用时可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
⑶肿瘤患者进行放射治疗时应用氟桂利嗪,多肿瘤细胞的杀伤力可提高10~20倍。
⑷在应用抗癫痫药治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫疗效。
⑸与胺碘酮合用,可使心动过缓、房室传导阻滞等病情加重。
⑹与β受体拮抗药合用,可引起低血压、心动过缓和房室传导阻滞。
⑺与NSAIDs或口服抗凝药合用,可增加胃肠道出血的危险。
用药交代 ⑴本品可能导致困倦,服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶,同时禁止饮酒或含乙醇饮料。
⑵严格控制药物剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。睡前服用较好。
用法用量   ⑴偏头痛防治,一次5~10mg,一日1次,睡前服(65岁以上5mg),连续2个月为一疗程。
  ⑵脑动脉硬化,脑梗死恢复期:每日5~10mg。
  ⑶中枢性和外周性眩晕者,椎动脉供血不足者,剂量为每日10~20mg,分2次服用,2~8周为1疗程。
  ⑷特发性耳鸣者,10mg,每晚服用1次,10天为1疗程。
  ⑸间歇性跛行,每日10~20mg,分2次服用。
  ⑹65岁以上血管性偏头痛患者起始剂量为一日5mg,每晚口服:如在治疗2个月后未见明显改善,应停止用;维持治疗胃一日10mg,每周给药5日。治疗6个月后也应停药,复发时重新使用起始剂量。
剂型规格
胶囊剂 3mg 5mg基药 10mg 哪儿有
片剂 5mg基药 6mg 哪儿有

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