培塞利珠单抗_单克隆抗体药_治疗用生物制品_生物制品

其他名称

聚乙二醇结合赛妥珠单抗、塞妥珠单抗、希敏佳、Cimzia

英文名称

Certolizumab

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为澄清至乳白色、无色至黄色液体。

贮存条件

冷藏保存（2°C–8°C），不得冷冻。将预填充注射器置于外盒内，以避光保存。

适应证

本品与甲氨蝶呤（MTX）合用，用于治疗对改善病情的抗风湿药（DMARDs）（包括MTX）疗效不佳的中重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者。

药理作用

赛妥珠单抗是一种链接到聚乙二醇上人源化肿瘤坏死因子α(TNFα)重组单克隆抗体的抗原结合片段（Fab片段）。单克隆抗体片段可积极地与血清和组织中的TNFα结合，导致其失活和降解。通过抑制肿瘤坏死因子α活性，细胞因子激活的炎症和疼痛通路将会调整。聚乙二醇改变了药代动力学，延长了半衰期，可每4周给药一次。

不良反应

常见不良反应包括注射部位反应、头痛、恶心、腹部不适、腹泻、皮疹和发热。严重不良反应包括骨髓抑制和过敏性反应。

肝损伤

⑴肝毒性： 在对照试验中，赛妥珠单抗已被证实可能会造成小概率血清转氨酶升高，概率与安慰剂组类似。丙氨酸转氨酶上升为短暂性的、轻度和无症状的，几乎不需要调整剂量。赛妥珠单抗的上市时间较短，尚未出现引起临床症状明显的肝损伤的报道。然而，赛妥珠单抗，与英夫利昔和阿达木单抗类似，很可能诱发临床症状明显的肝损伤，症状类似于自身免疫性肝炎，通常在用药后的至少3个月后发病，为肝细胞性，表现为血清转氨酶升高和自身抗体形成。抗肿瘤坏死因子α阻滞剂引发的自身免疫性肝炎可能是严重的、自持性的，需要采用皮质类固醇治疗。
赛妥珠单抗与其他肿瘤坏死因子α拮抗剂类似，可能引起慢性乙型肝炎的再激活。通常发生在非活动性乙肝表面抗原携带者身上，血清转氨酶含量正常，血清中HBV DNA含量很低或无HBV DNA。免疫调节药物造成的免疫抑制会引起乙型肝炎病毒复制加快和血清乙型肝炎病毒DNA水平升高。一旦停止免疫抑制（或者治疗周期间），免疫功能恢复会对病毒复制作出急性免疫反应，突发肝炎。症状可能很严重，导致肝功能衰竭甚至死亡。据报告，在服用抗肿瘤坏死因子拮抗剂的患者中，有极少数携带乙肝核心抗体但未携带乙肝表面抗原的患者（血清类似于此前感染HBV病毒）出现复发。经过利妥昔单抗和骨髓移植后，复发更为常见。抗肿瘤坏死因子抑制剂对于丙型肝炎病毒水平无任何效果或效果甚微，慢性丙型肝炎患者可安全使用该抑制剂。
⑵损伤机制： 赛妥珠单抗和其他肿瘤坏死因子α拮抗剂导致肝损伤的机制目前未知，但可能与免疫调节和自身免疫诱导有关。
⑶肝损星级：★

禁忌症

⑴对本品有效成份或任一辅料过敏者禁用。
⑵活动性结核或者其它严重感染，例如败血症或机会性感染者禁用。
⑶中度至重度心衰（NYHA 评级 III/IV 级）者禁用。

注意事项

⑴育龄期女性应当考虑采取适当的避孕措施。考虑到培塞利珠单抗的清除速率，对于计划妊娠的女性，在本品最后一次给药后5个月内应考虑继续采取避孕措施。
⑵现有的临床经验有限，尚无法对妊娠期使用本品不会产生任何风险作出确定的结论。
⑶可以在哺乳期间接受培塞利珠单抗治疗。
⑷尚未确立本品在儿童和 18 岁以下青少年中的安全性和有效性。尚无数据。
⑸除活疫苗外，使用本品的患者可以同时接受疫苗接种。

药物相互作用

⑴根据群体药代动力学分析，与MTX、皮质类固醇、非甾体抗炎药（NSAIDs）或镇痛药合并使用时，未发现其对本品药代动力学的影响。
⑵不建议本品与其他生物类抗风湿药物（例如阿那白滞素或阿巴西普）或其他TNF拮抗剂联合使用。
⑶本品与MTX同时使用，对MTX的药代动力学无明显影响。研究间的比较发现：本品的药代动力学与以前在健康受试者中观察到的结果相似。

用法用量

皮下注射：初始剂量为400mg(给予两次皮下注射200mg)。
克罗恩病：初始剂量为400mg，在第2和4周时皮下注射400mg。如发生反应，接着每4周400mg。
类风湿样关节炎：初始剂量为400mg，在在2和4周时皮下注射400mg，接着每隔周200mg；为维持给药可考虑每4周400mg。
银屑病关节炎：初始400mg，在第2和4周时皮下注射400mg，接着每隔周200mg；为维持给药可考虑每4周400mg。

剂型规格

注射液

200mg 1ml

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