伊匹木单抗_单克隆抗体药_治疗用生物制品_生物制品

黑框警告

本品具有潜在的致命性免疫介导副作用及不同寻常的严重副作用。

其他名称

伊匹单抗、易普利姆玛、逸沃、Yervoy

英文名称

Ipilimumab

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

贮存条件

避光，2-8℃保存，不可冷冻。

适应证

⑴本品联合纳武利尤单抗用于不可手术切除的、初治的非上皮样恶性胸膜间皮瘤成人患者。
⑵用于治疗12岁及以上的成人和儿童患者的相关性结直肠癌。
⑶用于既往使用过索拉非尼联合纳武利尤单抗的肝癌患者。[1.美国FDA批准伊匹木单抗用于既往使用过索拉非尼的肝癌患者，联合纳武利尤单抗；2.中国临床肿瘤学会（CSCO）《原发性肝癌诊疗指南》（2022）；3.NCCN临床实践指南：肝胆肿瘤（2021.V4）]
⑷联合纳武利尤单抗用于晚期、中期或低风险肾细胞癌的一线治疗。[1.美国FDA批准伊匹木单抗用于晚期、中期或低风险肾细胞癌的一线治疗，联合纳武利尤单抗；2. NCCN临床实践指南：肾癌（2022.V2）；3.中国临床肿瘤学会（CSCO）《肾癌诊疗指南》（2022）]
⑸与纳武利尤单抗和2个周期的铂类双药化疗联合用于一线治疗无EGFR或ALK基因突变的成人转移性或复发性非小细胞肺癌。[1.美国FDA批准伊匹木单抗与纳武利尤单抗和2个周期的铂类双药化疗联合用于一线治疗无EGFR或ALK基因突变的成人转移性或复发性非小细胞肺癌；2.NCCN临床实践指南：非小细胞肺癌（2022.V3）；3.中国临床肿瘤学会CSCO《原发性非小细胞肺癌诊疗指南》（2022）]
⑹联合纳武利尤单抗用于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗后进展的MSI-H或dMMR转移性结直肠癌。[1.美国FDA批准伊匹木单抗用于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗后进展的MSI-H或dMMR转移性结直肠癌，联合纳武利尤单抗；2.NCCN临床实践指南：结肠癌（2022.V1）；3.NCCN临床实践指南：直肠癌（2022.V1）]
⑺用于累及皮肤的完全切除的恶性黑色素瘤。[1.美国FDA批准伊匹木单抗用于累及皮肤的完全切除的恶性黑色素瘤；2.NCCN临床实践指南：皮肤黑色素瘤（2022.V3）；3.中国临床肿瘤学会CSCO《中国黑色素瘤诊治指南》（2022版）]
⑻联合纳武利尤单抗或单药治疗用于不可切除或转移性恶性黑色素瘤。[1.美国FDA批准伊匹木单抗用于不可切除或转移性恶性黑色素瘤，联合纳武利尤单抗或单药治疗；2.NCCN临床实践指南：皮肤黑色素瘤（2022.V3）；3.中国临床肿瘤学会CSCO《中国黑色素瘤诊治指南》（2022版）]

药理作用

⑴药效学：本品是一种CTLA-4（一种T细胞膜表面表达的抑制性受体）单克隆抗体。在正常情况下，T细胞的激活依赖于第一信号（抗原-抗体复合物的形成）和第二信号（B7 介导的活化信号）双活化。而CTLA-4与B7结合将产生抑制性信号并抑制T细胞活化。本品可阻断CTLA4与B7结合，从而去除免疫抑制效应，并调动特异性抗肿瘤免疫反应。
⑵药动学：给予785例不能切除或转移的黑色素瘤患者3种不同的剂量-0.3mg/kg、3mg/kg和10mg/kg，每3周1次，给药4次，其C_max及AUC与给药剂量成正比。每3周重复给药后清除时间恒定，全身蓄积可达1.5倍或以下，第3次给药后本品可达稳态；重复给予3mg/kg后稳态时的平均Caxm为19.4μg/ml。通过群体药动学分析得出的终末t_1/2平均值为15.4d，CL为16.8ml/h。

不良反应

严重或危及生命不良反应，包括任何以下情况：
⑴结肠炎有腹痛，发热，肠梗阻，或腹膜征象；大便次数频(超过基线7次或更多)，大便失禁，需要静脉水化超过24小时，胃肠道出血，和胃肠道穿孔。
⑵天冬氨酸转氨酶(AST)或天冬氨酸转氨酶(ALT) >正常上限5倍或总胆红素>正常上限3倍。
⑶史-约综合征，毒性表皮坏死，或皮疹合并全层厚皮肤溃疡，或坏死，大疱或出血表现。
⑷严重运动和感觉神经病变，格林巴利综合征，或重症肌无力。
⑸严重免疫介导反应累及任何器官系统(如，肾炎，肺炎，胰腺炎，非-感染心肌炎)，葡萄膜炎。
⑹免疫介导眼病对局部免疫抑制治疗无反应。

禁忌症

对活性成份或辅料存在超敏反应的患者禁用。

注意事项

⑴由于本品具有T细胞激活和增殖的活性，可导致严重、致命的免疫介导的不良反应，可能会涉及任何器官系统，最常见的此类严重不良反应为小肠结肠炎、肝炎、皮炎（包括中毒性表皮坏死松解症）、神经病变和内分泌系统病变。
⑵任何中度免疫介导的不良反应或有症状的内外泌病均应调整剂量，发生在早期、轻度或未能确定的不良反应（0-1级）、持续的中度不良反应可用7.5mg泼尼松辅助治疗。
⑶严重、致命的免疫介导的不良反应多发生于初始治疗时，少数发生在停用本品治疗后的几周到几个月。发生此类不良反应应永久停用本品，并开始全身性高剂量皮质类激素治疗。
⑷免疫介导的中度不良反应或症状性内外泌疾病患者应暂停使用本品，待不良反应完全消失或部分消失（达到0-1级）且泼尼松剂量不超过7.5mg，重新开始治疗，本品剂量为3mg/kg，每3周1次，直至完成4次或16周治疗。
⑸持续中度不良反应或泼尼松剂量降低至7.5mg，不能耐受者，应停药。
⑹从首次治疗开始，16周内无法完成治疗周期者，应停药。
⑺本品能通过胎盘屏障，可能损伤到胎儿，因此哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

用药交代

⑴YERVOY不要与其它药品混合，或与其它产品输注给药。
⑵每次给药后用0.9%氯化钠注射液，USP或0.5%葡萄糖注射液，USP冲洗静脉线。
⑶历时90分钟经含无菌，无热源，低蛋白结合在线滤膜输注稀释的溶液。
⑷用药期间如出现瘙痒、皮肤起疱、脱皮或溃疡，或口腔、鼻腔、喉咙或生殖器区域溃疡，请立即联系您的医生或药师。

给药说明

⑴配制输注前允许小瓶放置在室温接近5分钟。不要振摇药品。
⑵抽吸所需体积的YERVOY和转移至一个静脉输液袋内。
⑶用0.9%氯化钠注射液, USP或5%葡萄糖注射液，USP稀释制备稀释溶液最终浓度范围从1 mg/mL至2 mg/mL。轻轻倒置混合稀释。
⑷在冰箱贮存稀释溶液(2°C至8°C，36°F至46°F)不超过24小时或在室温(20°C至25°C，68°F至77°F)。

用法用量

静脉滴注：推荐剂量为1mg/kg，每6周1次，静脉输注30分钟；联合360mg纳武利尤单抗，每3周1次，或联合3mg/kg纳武利尤单抗，每2周1次，静脉输注30分钟。连续使用4个周期。

剂型规格

注射液

50mg 10ml 200mg 40ml

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