丁咯地尔［已撤市］_改善脑微循环药_治疗脑血管疾病_作用于心脑血管系统药物

其他名称

活脑灵、弗斯兰、乐福调、安思孚利、赛莱乐、意速、麦道可兰、意鲁顿、耐复伦、必来循宁、Ikelan、Irrodan、Lofton、Praxilene

英文名称

Buflomedil

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

常用其盐酸盐，为白色或无色结晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇，微溶于丙酮。

贮存条件

片剂：避光、密封保存。粉针剂、注射液：密闭、置于阴凉处。

适应证

用于慢性脑血管供血不足引起的症状，如眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力减退、定向障碍等，包括脑血管硬化、脑血管栓塞、老年性痴呆症；外周末梢血管性疾病如间歇性跛行、雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎等。

药理作用

　　⑴药效学：本品为α-肾上腺素能受体拮抗剂，并具有较弱的非特异性钙离子拮抗作用。通过抑制毛细血管前括约肌痉挛，能有效地增加末梢血管和脑缺氧组织的血流量。本品还能抑制血小板聚集，降低血液黏度，改善血液流动性，增强红细胞变形能力。
　　⑵药动学：口服后1.5～4小时达血药浓度高峰，生物利用度为50％～80％，血浆蛋白结合率在60％～80％之间。在肝脏代谢，发生首关消除。以原形或代谢产物形式从尿中排出。消除半衰期为2～3小时。慢性肾衰者消除半衰期为5.4小时；慢性肝功能不全者消除半衰期为7.2小时。

不良反应

⑴常见头痛、头晕、胃肠不适、皮肤潮红、四肢皮肤刺痛灼热感或瘙痒等。
⑵过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。
⑶神经系统不良反应由痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。
⑷心血管系统不良反应有心动过速、低血压、心律失常、血液循环停止。

禁忌症

⑴对本品过敏者、急性心肌梗死、心绞痛、甲状腺功能亢进、阵发性心动过速者、脑出血、严重动脉出血或有出血倾向者、严重肾功能不全者禁用。
⑵妊娠期妇女（尤其是妊娠3个月内）、哺乳期妇女、儿童禁用。

注意事项

⑴低血压、心功能不全、血液透析、正在服用降压药物的患者慎用。肝肾功能减退者应适当调整剂量。
⑵老年人慎用。
⑶可以起头晕和嗜睡，因此驾驶车辆及操作机器者不宜服用。

药物相互作用

本品与降压药物合用会增加降压效果，可能会导致低血压，合用者需要监测血压、心率。

药物过量

　　在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。
　　患者应紧急送医院急救，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护。

用药交代

由于本品通过肾脏排泄，因此使用前检查必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查：①肾功能正常者每年减产1次；②肌酐清除率低于正常的患者，65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。

用法用量

本品使用有一定的危险性，必须考虑患者的肾功能情况使用，并严格遵守使用量和使用方法。
　　⑴口服：肾功能正常者，一日300～600mg，至少分2次服用，一日最大不超过600mg；轻度和中度肾功能不全者（肌酐清除率为每分钟30～80ml），用量须减半，一次150mg，早晚各1次，一日用量不超过300mg。
　　⑵肌内注射：一次50mg，一日3次，连续14日为一疗程。
　　⑶静脉滴注：一日200～400mg，分2次，加于静脉滴注液250～500ml中缓慢滴注。轻中度肾功能不全者，用量减半。
　　⑷不推荐使用缓释片。肝功能不全者考虑减量使用。

剂型规格

片剂	150mg 300mg	暂无
缓释片	600mg	暂无
注射液	50mg 5ml 100mg 10ml	暂无
冻干粉针	50mg 100mg 200mg	暂无