聚多卡醇_血管硬化药及影响血管通透性药_作用于心脑血管系统药物

其他名称

聚乙二醇单十二醚、安束喜

英文名称

Polidocanol

是否批准注册

国内暂无生产，有进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

性状

本品为无色至微黄绿色的澄明液体。

贮存条件

密闭，常温保存。

适应证

适用于中等大小至大静脉曲张硬化治疗。也用于蜘蛛网样静脉及蜘蛛网样静脉的中心静脉的硬化治疗。

药理作用

⑴药效学：聚多卡醇对血管内皮有浓度依赖性和体积依赖性损伤作用。静脉曲张硬化治疗后应用压迫绷带压迫受损静脉壁，以防止过度血栓形成和起初形成的附壁血栓的血管再通。这导致希望的转化成纤维组织而硬化。此外，聚多卡醇有局麻作用，可局部、可逆性抑制末端感觉器官(感受器)的兴奋性和感觉神经纤维的传导能力。
⑵药动学：聚多卡醇血浆浓度-时间过程为双相性的，聚多卡醇及其标记的代谢产物的终末消除半衰期为4.09h。AUC∞为3.16μg•h/ml，全身清除率为11.68 l/h。89%的给药剂量在最初12小时内从血液中消除。在另一项研究中，测定6例静脉曲张患者(直径＞3mm)用聚多卡醇注射液(3%)治疗后聚多卡醇母体分子的血浆浓度。血浆半衰期为0.94-1.27h，AUC∞为6.19-10.90μg•h/ml。平均总清除率为12.4 l/h，分布容积为17.9L。

不良反应

当治疗腿部静脉曲张时不慎注射入周围组织（血管周围注射）后观察到局部不良反应（如坏死），尤其是皮肤和皮下组织（罕见神经组织坏死）。风险随着聚多卡醇注射液浓度和体积增加而增加。此外，还观察到下述频率的不良反应：很常见（10％）；常见（1％～＜10％）；少见（0.1％～＜1％）；罕见（0.01％～＜0.1％）；非常罕见（包括单个病例，＜0.01％）。⑴免疫系统疾病：非常罕见：过敏性休克、血管性水肿、荨麻疹（全身性）、哮喘（哮喘发作）。　
⑵中枢神经系统疾病：非常罕见：脑血管意外、头痛、偏头痛（当用硬化泡沫时，频率为“罕见”）、感觉异常（局部）、意识丧失、意识模糊状态、眩晕、失语、共济失调、轻偏瘫、口腔感觉减退。　
⑶眼科疾病：非常罕见（当用硬化泡沫时，频率为“罕见”）：视力损害（视觉障碍）。
⑷心脏疾病：非常罕见：心脏骤停、心悸、心律失常。　
⑸血管疾病：常见：新血管形成、血肿；少见：表浅血栓性静脉炎、静脉炎；罕见：深静脉血栓形成（这可能是由于基础疾病）；非常罕见：肺栓塞、血管迷走性晕厥、循环衰竭、血管炎。　
⑹呼吸、胸和纵膈疾病：非常罕见：呼吸困难、胸部不适（胸部压迫感）、咳嗽。　
⑺肠胃道疾病：非常罕见：味觉障碍、恶心、呕吐。　
⑻皮肤和皮下组织疾病：常见：皮肤色素沉着、瘀斑；少见：过敏性皮炎、接触性荨麻疹、皮肤反应、红斑；非常罕见：多毛症（在硬化治疗区域）。　
⑼肌肉骨骼系统和结缔组织疾病：罕见：肢端疼痛。　
⑽一般疾病和给药部位状况：常见：注射部位疼痛（短期）、注射部位血栓形成（局部静脉曲张内血块）少见：坏死、硬结、肿胀；非常罕见：发热、潮热、无力、不适。　
⑾检查：非常罕见：血压异常。　
⑿损伤、中毒和医疗操作并发症：少见：神经损伤。

禁忌症

以下患者绝对禁用聚多卡醇注射液：
⑴已知对聚多卡醇或聚多卡醇注射液（0.5%）的任何其他成份过敏的患者。　
⑵有严重全身性疾病的患者（尤其是未经治疗的）。　
⑶不能活动的患者。　
⑷有严重动脉闭塞性疾病的患者（FontaineIII级或IV 级）。　
⑸血栓栓塞性疾病患者。　
⑹血栓症高危患者（例如，已知有遗传性血栓形成倾向的患者或有多重风险因素的患者，如用激素类避孕药或激素替代治疗、肥胖、吸烟及长期不活动的患者）。　　

注意事项

⑴下列患者也相对禁忌使用静脉曲张硬化治疗：①发热状态；②支气管哮喘或已知易过敏体质；③一般健康状况很差；④治疗蜘蛛网样静脉时，患动脉闭塞性疾病（Fontaine II 级）；⑤腿部水肿（如果其不能通过加压治疗改善）；⑥治疗区域的炎症性皮肤病；⑦有微血管病或神经病变的症状；⑧活动受限。　
⑵绝不可将硬化剂注射入动脉内，因为这会导致严重坏死，以致必须进行截肢。如果发生任何此类偶然事件，必须立即召集血管外科医生会诊。必须严格评价所有硬化剂的面部适应症，因为血管内注会导致动脉内压力逆转，进而导致不可逆的视觉障碍（失明）。在某些体区，例如足或踝区，不慎注入动脉内的风险增加。因此在此治疗区域应仅使用低剂量药物，且需要特别注意。

药物相互作用

聚多卡醇为一局麻剂。当与其它麻醉药物合用时，有加强麻醉药对心血管系统作用的风险。

用法用量

单次剂量和每日剂量：剂量通常不应超过每天每公斤体重2mg聚多卡醇。(对一名体重为70kg的患者来说，这相当于每天用0.5％聚多卡醇注射液不超过28ml）。广泛的静脉曲张病应在数个疗程中一直接受治疗。当首次治疗有过敏反应倾向的患者时，不应给予一次以上注射。在随后的疗程中，如果未超过最大剂量，依据反应，可给予几次注射。
⑴蜘蛛网样静脉硬化治疗依据将要治疗的区域大小，每次在血管内注射0.1～0.2ml聚多卡醇注射液（0.5％）。　
⑵蜘蛛网样静脉的中心静脉硬化治疗依据将要治疗的区域大小，每次在血管内注射0.1～0.2ml聚多卡醇注射液（0.5％）。　　给药方法和给药持续时间：一般仅在小腿水平放置或自水平面抬高约 30～45°时进行注射。所有注射必须由静脉内给药，包括蜘蛛网样静脉内注射。
用极细针（例如，胰岛素针）和平滑移动的注射器。进行切向穿刺，缓慢注射并确保针头始终在静脉内。依据静脉曲张程度，可能需要几次重复治疗。注意：偶发的曲张静脉内血栓通过用刀切开去除和血栓压出去除。注射液体聚多卡醇注射液（0.5％）后的加压治疗：覆盖注射部位后，必须应用紧的压力绷带或弹力袜。此后，患者应步行30分钟，最好在治疗区域内。　　加压治疗时间：在蜘蛛网样静脉，加压治疗应保持2～3天，甚或5～7天。对于广泛的静脉曲张，推荐用低张力绷带压迫更长时间。为了确保绷带不滑动，尤其是在大腿和圆锥形肢体周围，推荐在实际压力绷带下要有泡沫绷带支撑。

剂型规格

注射液

20mg 2ml 60mg 2ml 10mg 2ml

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