| 其他名称 | 盐酸美西律、慢心律、脉舒律、脉律定、MEXITIL、MEXITILEN、K-1173 | |||||||||
| 英文名称 | Mexiletine | |||||||||
| 基本药物 | 基药（片剂：50mg、100mg） | |||||||||
| 医保类别 | 医保(甲) | |||||||||
| 医保备注 | 2023版，限口服常释剂型 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 性状 | 常用其盐酸盐，系白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。在水或乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点200～204℃。 | |||||||||
| 贮存条件 | 密闭，在凉暗处保存。 | |||||||||
| 适应证 | 口服适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。静脉注射适用于急性室性心律失常，如持续性心动过速，应避免用于无症状的室性早搏。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属Ⅰb类抗心律失常药。其化学结构及电生理效应均与利多卡因相近似，抑制钠离子内流，缩短动作电位，相对延长有效不应期，降低兴奋性。治疗剂量对窦房结、心房及房室结传导影响很小。在传导系统正常者对窦房结的自律性、房室传导、QRS波及QT间期均无明显影响，对房室旁路的传导作用认识尚不一致，其电生理效应也因剂量及心肌状态（如正常或缺血、缺氧等）而异，血药浓度高时能较显著地延长心肌传导纤维不应期。本品对心肌几乎无抑制作用。静脉用药对心脏及神经系统的不良反应较利多卡因多见。 ⑵药动学：口服后吸收完全。生物利用度约为80％～90％。急性心肌梗死者吸收较低。在体内分布广泛，表观分布容积为5～7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15％。蛋白结合率约50％～60％。主要消除途径是经肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。ｔ1/2单次口服时为10～12小时，长期服药者为13小时。急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者ｔ1/2也可延长。 口服后30分钟作用开始，约持续8小时。2～3小时血药浓度达峰值，口服200mg的血药峰值为0.3μg/ml，口服400mg时约为1.0μg/ml。有效血药浓度0.5～2μg/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相似，为2μg以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。约10％以原形从尿中排出。碱性尿液使排泄减少，长期服药者应注意尿的酸碱度。可经血液透析清除本品。 |
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| 不良反应 | 约20％～30％患者口服发生不良反应。静脉用药不良反应更容易发生。 ⑴胃肠反应：为最常见的不良反应，包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括AST增高。 ⑵神经：为第二位常见不良反应，包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。 ⑶心血管：窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生，偶可发生胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药，用阿托品、升压药、起搏器等。 ⑷过敏反应：皮疹。 ⑸极个别有白细胞及血小板减少。 |
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| 肝损伤 | ⑴肝毒性：
临床试验发现，美西律有较小概率可导致血清转氨酶和碱性磷酸酶升高（不到0.5%）。尽管使用广泛，但美西律造成临床症状明显的肝损伤的病例较为罕见。大多数病例是由超敏反应引起。患者在进行美西律治疗的2至6周后出现发热、皮疹和全身症状（DRESS综合征），并伴有嗜酸性粒细胞增多或非典型淋巴细胞增多以及肝功能检查异常。血清酶含量上升表现为肝细胞损伤或混合型损伤，并伴随轻度黄疸（或无黄疸）。未出现自身免疫症状。已有病例报告出现史蒂芬斯-强森症候群。皮质类固醇经常使用，主要用于治疗发热和皮疹症状，而不用于轻度肝病。极少情况下美西律治疗可引起胆汁淤积型肝炎，可表现为多种形式的肝损伤。 ⑵损伤机制： 美西律可能由于超敏反应而引起肝损伤。美西律通过肝脏细胞色素P450在肝脏中代谢，并可能产生免疫超敏代谢物。比起其他人种，美西律的超敏反应更可能在亚洲人中出现。 |
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| 禁忌症 | ⑴Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞（除非已安装起搏器）； ⑵心源性休克。 | |||||||||
| 注意事项 | ⑴本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中此种情况见于10％的患者，但不比其他抗心律失常药高。
⑵本品可通过胎盘屏障，也可从乳汁分泌，孕妇及哺乳期妇女使用时应权衡利弊。 ⑶对诊断的干扰：过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽。门冬氨酸氨基转移酶增高。偶有抗核抗体阳性。 ⑷下列情况应慎用：①室内传导阻滞；②严重窦性心动过缓；③严重肝或肾功能障碍；④肝血流量减低；⑤严重心衰或低血压；⑥癫痫。 ⑸用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图；③血药浓度。 ⑹疗效及不良反应与血药浓度相关，治疗指数低，超过2.0μg/ml则不良反应明显增加，故应按需进行血药浓度监测。 ⑺换用其他抗心律失常药物前，应停药至少1个半衰期。 ⑻如心电图P-R间期延长、QSR波增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加剧，均应立即停药。 ⑼静脉用药应监测心电图及血压。因对神经系统的不良反应大，仅用于其他药抢救无效者。 |
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| 药物相互作用 | ⑴与其他抗心律失常药可能有协同作用，可用于顽固心律失常，但不宜与Ⅰb类药合用。 ⑵在急性心肌梗死早期，吗啡使本品吸收延迟并减少，可能与胃排空延迟有关。 ⑶肝药酶诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可加快本品代谢，降低血药浓度。 ⑷制酸药可降低口服本品时的生物利用度，但也可因尿pH值增高，血药浓度升高。 ⑸西咪替丁可使本品血药浓度发生变化，应进行血药浓度监测。 ⑹阿托品可延迟本品吸收，但不影响本品的吸收量，可能因胃排空迟缓所致。 ⑺止吐药如甲氧氯普胺加速胃排空，可增加本品的吸收速度。 ⑻其他：本品不增高地高辛血药浓度。未见报道于抗凝药、利尿药、支气管扩张药、三环类抗抑郁药合用时出现相互作用。 |
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| 用药交代 | 1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒； 2.餐后或与食物同服； 3.大量饮水。 |
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| 用法用量 | ⑴成人常用量：①口服首次200～300mg，必要时2小时后再服100～200mg。一般维持量每日约400mg～800mg，分2～3次服。成人处方极量一日1200mg。②静脉注射首次负荷量100～200mg，静脉注射10～15分钟，随后以每分钟1～1.5mg静脉滴注维持；或首次负荷量后按体重1～1.5mg/kg静脉滴注3小时，再减为每分钟0.5～1mg维持。 ⑵小儿常用量：尚未确定。应根据血药浓度逐步增加。 |
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| 剂型规格 |
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