| 其他名称 | 盐酸妥卡尼、妥卡胺、室安卡因、妥克律、TONOCARD、XYLOTOCAN、W-36095 | |||||||||
| 英文名称 | Tocainide | |||||||||
| 基本药物 | 非基药 | |||||||||
| 医保备注 | 非医保 | |||||||||
| 处方或非处方药 | 处方药 | |||||||||
| 妊娠期用药方式 | 口服给药 | |||||||||
| 孕妇用药安全分级 | C | |||||||||
| 性状 | 多用其盐酸盐，为粒状结晶；无臭。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在氯仿中几乎不溶。熔点245～251℃（熔融时分解）。 | |||||||||
| 贮存条件 | 遮光，密闭保存。 | |||||||||
| 适应证 | 口服适用于严重的室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。静脉注射适用于急性室性心律失常。 | |||||||||
| 药理作用 | ⑴药效学：本品属Ⅰb类抗心律失常药。其电生理效应与利多卡因类似，抑制Na+内流，降低除极幅度和速率，缩短动作电位，相对延长有效不应期。对窦房结自律性及房室及心肌传导纤维速度影响很小。本品轻度抑制心肌收缩力，治疗剂量几乎无负性心肌应力作用。可使周围及肺血管阻力轻度升高，导致血压上升。 ⑵药动学：口服后吸收完全且迅速，与食物同服仅影响吸收速度，不影响吸收量，生物利用度100％。表观分布容积约2.5～3.8L/kg，脑脊液中药浓度较血药浓度高。蛋白结合率约10％，约60％经肝脏代谢，其代谢物不具药理活性。ｔ1/2一般为12～18小时，晚期肾功能衰竭患者约30小时。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值，有效血药浓度为4～10μg/ml。40％以原形经肾脏排泄。可经血液透析清除。 |
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| 不良反应 | 有恶心、厌食、呕吐、便秘、头晕、嗜睡、耳鸣、震颤及惊厥等。皮疹偶见。一般停药即可消失。个别有发热、寒战、白细胞及血小板减少、骨髓抑制。已有报道产生肺炎、肺纤维化、肺泡性肺炎。 | |||||||||
| 禁忌症 | ⑴对本品过敏者禁用。 ⑵Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞（除非已安装起搏器）应禁用。 |
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| 注意事项 | ⑴交叉过敏反应，普鲁卡因过敏者可能对本品过敏。 ⑵老年人的肾脏功能随年龄的增长而减退，故用量应适当减少。 ⑶下列情况应慎用：①未纠正的心力衰竭因周围及肺血管阻力增高；②正在使用其他抗心律失常药；③肝或肾功能不全；④窦房结功能障碍。 ⑷用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图；③肝功能；④胸片；⑤血常规。 |
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| 药物相互作用 | ⑴碳酸氢钠使尿液pH值升高，同用时本品经肾脏清除会减少。 ⑵动物实验证明与肝酶诱导药如苯巴比妥等合用可加速本品清除，与肝酶抑制药合用则反之。 ⑶与其他你心律失常药合用时作用增强，对心脏的不良反应加重。 ⑷与β阻滞药合用时，对血液动力学及传导的抑制影响更明显。 |
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| 给药说明 | ⑴需换其他抗心律失常药时，应先停本品8小时。 ⑵利多卡因基本可预示本品的疗效，原用利多卡因换用本品时，应先停利多卡因6～8小时。 ⑶静脉给药神经系统的不良反应大，仅用于其他药抢救无效者。 |
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| 用法用量 | ⑴口服：成人常用量：一次0.2～0.4g，每6～8小时1次，或先用0.4g，3～4小时后再重复1次，以后以0.2～0.4g，每8～12小时1次维持。 ⑵静脉滴注用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后，按体重每分钟0.5～0.7mg注入，共15分钟，一般总量为500～750mg。目前很少用。 |
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| 剂型规格 |
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