氟卡尼
其他名称 醋酸氟卡尼、氟卡胺、氟卡律、TAMBOCOR、APOCARD、ALMARYTIN、CORFLENE、ECRINAL、FLECAINE
英文名称 Flecainide
是否批准注册 国内暂无生产,无进口
基本药物 非基药
医保备注 非医保
处方或非处方药 处方药
妊娠期用药方式 口服给药、肠道外给药
孕妇用药安全分级 C
性状 常用其醋酸盐,为白色结晶,溶于水,易溶于乙醇。pKa为9.3。
适应证 用于室上性心动过速,房室结或房室折返心动过速,心房颤动,儿童顽固性交界性心动过速及伴有预激综合征者。对其他抗心律失常药无效的病例,氟卡尼常有效。
药理作用 ⑴药效学:本品属Ⅰc类你心律失常药,具高效、强效、广谱的特点。对心肌电生理的作用为降低0相上升速率和幅度;抑制心脏的传导系统和心室肌的传导,对希-浦系统作用最明显,而对房室结影响较小;能减慢心房和心室的自律性;对房室结双通道或房室旁道患者能延长前向或逆向传导的不应期。 对心率的影响不明显,有负性肌力作用。对心功能代偿不全的患者,可使收缩压降低,肺楔嵌压明显升高,外周阻力变化不大。使左室每搏指数和射血分数、心输出量均降低。 ⑵药动学:口服吸收迅速、完全。t1/2约13~16小时,在多源性室性早搏者t1/2可延长至20小时。在肝内灭活少,主要由肾排泄。
不良反应 不良反应较轻,但易疏忽而致中毒。常见的不良反应有感觉异常、嗜睡、头昏、视力模糊,恶心,低血压,心动过缓等。严重时可出现心力衰竭。有致快速型心律失常作用。
肝损伤 ⑴肝毒性: 临床试验发现,氟卡尼引起血清转氨酶和碱性磷酸酶升高的概率较低。尽管使用广泛,但罕见氟卡尼造成的临床明显的肝损伤。典型表现是胆汁淤积性肝炎,发病期为服用氟卡尼1至6周内。有文献报告服用氟卡尼后1至3日出现急性肝损伤,伴有血清转氨酶暂时性显著升高,碱性磷酸酶轻微升高,但也可能是充血性心力衰竭的突然恶化和氟卡尼致心律失常引起的缺血性肝炎表现。所有病例中,肝损伤都具有自限性。未出现免疫超敏和自身免疫征象。
⑵损伤机制: 氟卡尼引致肝损伤的机制目前未知。氟卡尼在肝脏中主要经CYP 2D6代谢。
⑶肝损星级:
禁忌症 有房室传导阻滞、窦房传导阻滞、室内传导阻滞、充血性心力衰竭、严重肝肾功能不全、心源性休克患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项 缺血性心脏病一般不宜选用本品。注意心电图变化。
药物相互作用 ⑴本品与地高辛合用,可提高地高辛的血浆浓度。
⑵本品与胺碘酮合用,可使氟卡尼血浆浓度升高。
⑶本品与与普萘洛尔合用,可增强心功能抑制。
⑷本品与与西咪替丁合用,可减慢氟卡尼的排泄。
⑸本品与氢氯噻嗪合用,可引发低钾或低镁血症,从而可诱发室性心律失常或Q-T间期延长。
⑹本品与帕罗西汀合用,帕罗西汀通过抑制CYP2D6而显著减慢氟卡尼的代谢。
⑺本品不宜与奎尼丁或丙吡胺合用。
用法用量 口服:成人,开始每次100mg,一日2次,然后每隔4日,每次增加50mg,最大剂量每次200mg,一日2次;儿童:一次50~100mg,一日2次。
静脉滴注:成人按体重2mg/kg,于15分钟滴完;儿童按体重2mg/kg,于10分钟内滴完。
剂型规格
片剂 100mg 暂无
注射液 50mg 5ml 100mg 10ml 暂无

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