替加色罗［已撤市］_促胃肠动力药_调节胃肠动力药_作用于消化系统的药物

其他名称

马来酸替加色罗、泽马可、开乐宁

英文名称

Tegaserod

是否批准注册

国内暂无生产，无进口

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

适应证

用于女性便秘型肠易激综合征患者缓解症状的短期治疗。

药理作用

⑴药效学：肠易激综合征（IBS）分钟的肠运动和感觉功能均发生明显变化，内脏呈高敏感性状态。肠道神经系统和5-羟色胺（5-HT）在IBS的发病机制中起关键作用。机体内约95％的5-HT广泛分布于胃肠道黏膜，主要贮存于嗜铬细胞瘤中，也作为神经递质贮存于肠道神经元内，5-HT可调节肠道动力、内脏感觉及肠道分泌。1.385mg马来酸替加色罗与1mg替加色罗等效。本品是5-HT4受体的部分激动剂，对人的5-HT4受体具有高亲和力，而对5-HT3受体无亲和力。本品激活5-HT4受体可触发躯体神经递质如降钙素相关基因肽的释放。5-HT4受体的激活可引发如下反应：刺激肠蠕动反射及肠道腺体分泌，并抑制内脏高敏感性。体内实验表明，替加色罗可增强肠动力，并可改善受损的胃肠道黏膜功能。
⑵药动学：本品口服后吸收迅速，血药浓度1小时后达到峰值，其药物代谢速率在剂量2～12mg范围内成比例增加。血浆蛋白结合率为98％，主要与α-1-酸性糖蛋白结合；在在各种组织均有广泛分布，静脉给药时，其表观分布容积为（368±223）L。本品主要通过两条途径代谢：①经酸催化水解、氧化并与葡糖醛酸偶合，生成的代谢产物主要是5-甲氧基-吲哚-3-羧酸葡糖苷酸。②直接被葡萄糖醛酸化，生成3种N-葡萄糖醛酸化的异构体。静脉给药时，其血浆清除率为（77±15）L/h，ｔ1/2为（11±5）小时；而口服给药后，约2/3以原形药物金粪便排泄，另1/3以途径①的代谢产物的形式经尿排泄。

不良反应

本品主要的不良反应为腹泻，其他有腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、偏头痛等。

禁忌症

⑴已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。
⑵肾功能严重损害者。
⑶中毒或严重肝功能严重损害者。
⑷患有肠梗阻。
⑸症状性胆囊疾病，可疑但道口括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者。

注意事项

⑴腹泻与肠易激综合征效果的复发性腹泻患者慎用。
⑵增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者慎用。
⑶轻中度肾功能不全及轻中度肝功能不全者慎用。
⑷服药期间若出现新的腹痛或腹痛加剧，应停药。
⑸在治疗的第一周内可能出现腹泻症状，此后腹泻症状会随治疗消失。但如果出现腹泻症状加重应及时咨询药师或医师。
⑹动物实验未发现该药对妊娠动物、胚胎发育、分娩或新生动物发育有任何直接或间接的损害，但现在人类使用该药经验有限，不推荐孕妇使用。
⑺乳母不应使用该药。
⑻儿童使用的安全性和药效尚未证实，所以不推荐儿童使用。
⑼老年患者使用本品的药动学与青年男性类似，但老年人的平均曲线下面积（AUC）和峰浓度（Ｃmax）分别比青年女性高40％和22％，仍在健康人群的正常波动范围内。故老年患者用药时剂量无需调整。
美国FDA对18000多例临床试验病例进行回顾性分析发现，替加色罗存在增加心肌梗塞、中风、不稳定型心绞痛等心血管疾病的风险。于2007年4月由于安全性问题而撤市。

用法用量

口服：一次6mg，一日2次，4～6周为1疗程，必要时可增加1疗程，餐前服用。

剂型规格

片剂

6mg

暂无