地芬诺酯［麻醉药品］_止泻药_泻药与止泻药_作用于消化系统的药物

其他名称

苯乙哌啶、氰苯哌酯、止泻宁、Lomotil、Diarsed、Retardin、Colonil

英文名称

Diphenoxylate

基本药物

非基药

医保备注

非医保

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

常用其盐酸盐，为白色或几乎白色的粉末或结晶性粉末；无臭。在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。熔点221～226℃。

适应证

用于急、慢性功能性腹泻，慢性肠炎。亦可用于药物及慢性结肠炎所致的腹泻。

药理作用

⑴药效学：地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱，具有较弱的阿片样作用，但无镇痛作用，现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似于吗啡，直接作用于肠道平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，降低局部黏膜的蠕动反射，从而减弱肠蠕动，并使肠内容物通过延迟，从而促进肠水分的吸收。 ⑵药动学：本药口服后45～60分钟起效，2小时后血药浓度达峰值，作用持续时间为3～4小时，生物利用度为90％。分布容积为324.2L。本药大部分在肝脏代谢，代谢产物为地芬诺酯酸（有活性）和羟基地芬诺酯酸（无活性）。给药96小时内总药量的13.65％主要以代谢产物的形式随尿排出，49％随粪便排泄。母体消除半衰期为2.5小时。地芬诺酯酸半衰期为1.9～3.1小时。地芬诺酯酸也可以通过乳汁排泄。

不良反应

本药毒性甚小，成人服用常规剂量，不良反应轻而少见。偶见口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、失眠、抑郁、烦躁、皮疹、腹胀及肠梗阻等，减量或停药后即消失。儿童对本药比较敏感，可能出现呼吸抑制等不良反应。

禁忌症

以下情况禁用：⑴2岁以下儿童。 ⑵青光眼患者。 ⑶严重肝病。 ⑷脱水患者。 ⑸对本品任何成分过敏者。 ⑹梗阻性黄疸。 ⑺与假膜性小肠结肠炎或产肠毒素的细菌有关的腹泻。

注意事项

⑴下列情况慎用：①慢性肝病患者（可诱发肝性脑病）。②正在服用成瘾性药物者。③腹泻早期或腹胀者。 ⑵药物对儿童的影响：儿童服用本药一定要十分慎重，因易出现迟发性地芬诺酯中毒，而且儿童对本药的反应也有很大的变异性。使用本药时，必须考虑儿童营养状况和药物的水解度。2～岁儿童应使用本药溶液制剂而不要使用片剂。 ⑶本药对妊娠的影响：与其他麻醉药一样，孕妇长期服用本药会引起新生儿的戒断及呼吸抑制症状。 ⑷本药对哺乳的影响：哺乳期能否使用本药尚存在争议。 ⑸用药前后和用药时应当检查和监测：①观察粪便黏度及腹泻是否停止；②监测岁、电解质平衡、呼吸抑制，以免引起中毒。 ⑹本药不能用作细菌性痢疾的基本资料药物。可与抗菌药物合用治疗菌痢，以帮助控制腹泻症状。

药物相互作用

⑴本药本身具有中枢神经系统抑制作用，因其可增强巴比妥类、阿片类、水合氯醛、酒精、格鲁米特或其他中枢抑制药的作用，不宜合用。 ⑵与单胺氧化酶抑制药合用可能发生高血压危象的潜在危险。 ⑶与呋喃妥因合用，可使后者的吸收加倍。 ⑷本药可减慢肠蠕动，可影响其他药物的吸收。

用药交代

可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒。

给药说明

⑴本药为地芬诺酯与阿托品的复方制剂，给药剂量以地芬诺酯计。 ⑵地芬诺酯具有阿片样作用。长期大量服用可产生欣快感，并可能出现药物依赖性，但常用量短期治疗，则产生依赖性的可能性很小。与阿托品合用，可减少依赖倾向。 ⑶急性腹泻通常在48小时内就可得到改善，使用本药一日剂量20mg、治疗10日后，如果慢性腹泻仍无临床改善，那么加大剂量也不太可能改善症状。 ⑷尽管地芬诺酯与阿托品合用可减少依赖性倾向，但成瘾的可能性仍然存在。产生中枢神经系统效应的剂量远远大于产生止泻作用的剂量。一日100～300mg，服用40～70日，可能产生戒断症状。 ⑸地芬诺酯毒性剂量时可引起呼吸抑制及昏迷。

用法用量

口服：成人，一次2.5～5mg，一日2～3次。腹泻得到控制时即可减少剂量。

剂型规格

片剂

2.5mg

暂无