消旋卡多曲_止泻药_泻药与止泻药_作用于消化系统的药物

其他名称

莫尼卡、杜拉宝

英文名称

Racecadotril

基本药物

非基药

医保类别

医保(乙)

医保备注

2023版、限口服常释剂型，颗粒剂和口服散剂

处方或非处方药

处方药

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。在三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中易溶，在甲醇中溶解，在无水乙醇中略溶，在水或0.1mol/L的盐酸中几乎不溶。本品的熔点为77~81℃。比旋度为0°。

贮存条件

遮光，密封保存。

适应证

主要用于腹泻，包括急性腹泻、与人免疫缺陷病毒(HIV)感染或获得性免疫缺陷综合征(艾滋病，AIDS)有关的慢性腹泻，也可与洛哌丁胺合用治疗依立替康所致腹泻。本品静注可用于阿片类物质的戒断症状。

药理作用

⑴药动学：本品是一个脑啡肽酶抑制剂，可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。在外周组织中，口服消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肽抑制剂醋托芬。醋托芬对脑啡肽酶的抑制作用增加了阿片物质的利用，激活了肠道的阿片受体，导致cAMP黏膜水平减少，从而减少水和电解质的过度分泌。且该药作用于外周脑啡肽，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，并对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
⑵药动学：口服本品100mg后，起效时间为30min，达峰时间为1小时，持续时间最长达8小时。口服给药时，本品不能通过血-脑脊液屏障，但是，静脉给药显示诱发中枢神经系统的活性。本品对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右；本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。本品进入人体后，迅速转变为活性代谢物Thiorphan，即(±)-N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶无诱导作用。本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

不良反应

1.中枢神经系统：急性腹泻病人治疗时可出现头昏、不适和头痛。
2.代谢/内分泌系统：有严重水样腹泻的儿童患者用药后出现持续性低钾血症的报道。
3.胃肠道：有发生反跳便秘的报道，罕见肠梗阻，儿童用药后可见呕吐症状。

禁忌症

对本品及依卡曲尔(本品的S-对映体)有过敏史者禁用；妊娠期及哺乳期妇女、儿童不宜用。

注意事项

脱水者应遵医嘱补水（电解质），可与口服补液盐合用。

药物相互作用

尚不明确。

用药交代

本药连续服用不得超过7天；饭前服用。

用法用量

口服：1.成人急性腹泻：常用有效剂量为一次100mg，一日3次，饭前服用，最长持续1周。
2.与HIV感染或AIDS有关的慢性腹泻：一次100～300mg，一日3次。
3.治疗儿童(3个月到10岁)急性腹泻时，常用有效剂量为一次1.5mg/kg，一日3次，直至恢复或持续5天。遵医嘱补水。连用不超过7天。

剂型规格

胶囊剂	100mg	哪儿有
颗粒剂	10mg 30mg 100mg	哪儿有
片剂	30mg 100mg	哪儿有
散剂	10mg 30mg	哪儿有
口崩片	6mg	哪儿有