熊去氧胆酸_利胆药_肝胆疾病辅助药_作用于消化系统的药物

其他名称

优思弗、UDCA、DESTOLIT、URSACOL、URSO、URSOCHOL

英文名称

Ursodeoxycholic Acid

基本药物

基药（片剂：50mg）

医保类别

医保(甲)

医保备注

2023版、限口服常释剂型

处方或非处方药

处方药

妊娠期用药方式

口服给药

孕妇用药安全分级

性状

为白色粉末；无臭，味苦。在乙醇中易溶，在氯仿中不溶；在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中溶解。熔点200～204℃。

贮存条件

密闭凉暗处保存。

适应证

⑴不宜手术治疗的胆固醇型胆结石；
⑵预防药物性结石形成；
⑶胆汁淤积性肝病及慢性肝病伴肝内胆汁淤积；
⑷脂肪痢（回肠切除术后）；
⑸原发性胆汁胆管炎（PBC，primary biliary cholangitis）；
⑹用于治疗胆囊胆固醇结石（必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常），如原发性胆汁性肝硬化的胆汁淤积性肝病和胆汁反流性胃炎患者。适合治疗与1个月至18岁年龄段患者的囊性纤维化相关的肝胆疾病。

药理作用

　　⑴药效学：①熊去氧胆酸（UDCA）可促进胆汁分泌，服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol，长期服用可使胆汁中UDCA含量增加，并提高磷脂含量，增加胆固醇在胆汁中的溶解度，防止胆固醇结石的形成；②UDCA可拮抗疏水性胆酸的细胞毒性作用：UDCA能与疏水性鹅去氧胆酸结合，形成无毒性微胶粒，从而阻断疏水性胆酸对肝细胞膜的损害作用；③具有免疫调节作用：UDCA可抑制肝细胞膜组织相容性复合物Ⅰ（MHC-Ⅰ）的过度表达；体外试验显示，UDCA能抑制IFN-γ诱导的MHC-Ⅱ表达，这些异常表达是引起免疫性胆管炎和肝细胞膜损害的原因之一，长期服用，可减少细胞毒性Ｔ细胞对自身组织的损害；④其他作用：UDCA岁肾上腺糖皮质激素受体的功能具有调节作用。此外还有清除自由基和抗氧化作用：抑制细胞凋亡和炎症等作用。
　　⑵药动学：熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0。口服后通过被动扩散而迅速吸收。吸收最有效部位是中等碱性环境的回肠。通过肝脏时被摄取5％～60％，明显低于鹅去氧胆酸（CDCA），仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的浓度有关。ｔ_1/2为3.5～5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝肠循环。小肠内结合的UDCA一部分水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸（lithocholic，LCA），后者进而被硫酸盐化，从而降低其潜在的肝脏毒性。

不良反应

本品的毒性和不良反应比鹅去氧胆酸小，一般不应期腹泻（仅2％），其他偶见便秘、过敏、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动过缓等。动物实验未发现本品（UDCA）有致突变的作用，光镜和电镜观察未发现肝细胞与本品一起孵化后有结构上的改变。

禁忌症

⑴胆道完全阻塞。
⑵妊娠及哺乳期妇女。
⑶急性胆囊炎、胆管炎发作期。
⑷胆结石钙化病人出现胆管痉挛或胆绞痛时。
⑸严重肝功能衰竭。

注意事项

⑴溶石治疗期间应按时服药。
⑵定期检查肝功能。

药物相互作用

⑴口服避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应采取其他节育措施，以免影响疗效。
⑵本品不宜与考来烯胺或含氢氧化铝的制剂同时合用，因可阻碍本品吸收。熊去氧胆酸能增加环孢素在小肠的吸收和摄取，同时服用时，需调整环孢素的用量。

用药交代

1.本品可导致困倦或其他症状(如视物模糊、精神不集中、眩晕、恶心)，服用期间不要操作机器、高空作业或驾驶，同时禁止饮酒；
2.餐后或与食物同服。

给药说明

本品疗程较长（6个月以上），若6个月后超声波检查或胆囊造影无改善者即应停药。用于胆汁返流性胃炎时，一日250mg，晚上睡前服用。

用法用量

　　口服：成人按体重一日8～10mg/kg，早、晚餐进餐时分次给予。疗程最短为6个月，6个月后超声检查及胆囊造影无改善者可停药；如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。
　　如用于胆汁返流性胃炎时，一日250mg，晚上睡前服用。

剂型规格

片剂	50mg^基药 150mg 250mg	哪儿有
胶囊剂	50mg 150mg 250mg	哪儿有
软胶囊	100mg	暂无
口服混悬剂	12.5g 250ml	哪儿有